2-(2-噻吩基)乙基甲烷磺酸酯 | 61380-07-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 中文名称: 2-(2-噻吩基)乙基甲烷磺酸酯
• 英文名称: 2-(thiophen-2-yl)ethyl methanesulfonate
• 英文别名: 2-(2-thienyl)ethyl methanesulfonate；2-(2-Thienyl)ethyl methanesulphonate；2-thiophen-2-ylethyl methanesulfonate
• CAS: 61380-07-2
• 化学式: C₇H₁₀O₃S₂
• 分子量: 206.287
• InChiKey: VUMFRFIVUQTAPJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-噻吩基)乙基甲烷磺酸酯 在 三乙胺 、 potassium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 舒芬太尼
  参考文献：
  名称：

  阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物

  摘要：

  本发明公开了阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物，其中制备式V所示化合物的方法包括：使式IV所示化合物发生脱BOC反应，以便获得所述式V所示化合物，利用该方法能够方便、高效、安全地制备获得阿芬太尼、舒芬太尼合成的中间产物——式V所示化合物，进而，该式V所示化合物能够有效用于制备阿芬太尼、舒芬太尼。

  公开号：

  CN106336374A
• 作为产物：
  描述：

  2-噻吩乙酸 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.83h， 生成 2-(2-噻吩基)乙基甲烷磺酸酯
  参考文献：
  名称：

  一种用作吲哚胺2，3-双加氧酶的抑制剂的1， 2，5-噁二唑衍生物

  摘要：

  本发明属于1，2，5‑噁二唑衍生物技术领域，具体涉及一种用作吲哚胺2，3‑双加氧酶的抑制剂的1，2，5‑噁二唑衍生物或其药学上可接受的盐。所述用作IDO抑制剂的1，2，5‑噁二唑衍生物或其药学上可接受的盐，其结构如下式Ⅰ所示：本发明提供了一种结构新颖的通式化合物I；实验结果表明，本发明提供的实施例中部分化合物同时具有优异IDO抑制活性及渗透性能。本发明提供的实施例化合物有望作为肿瘤分子免疫治疗药物上市用于癌症的治疗。

  公开号：

  CN110204537B
• 作为试剂：
  描述：

  4-(methoxymethyl)-N-phenylpiperidin-4-amine 、 2-(2-噻吩基)乙基甲烷磺酸酯 在 2-(2-噻吩基)乙基甲烷磺酸酯 作用下， 以72.1的产率得到舒芬太尼杂质
  参考文献：
  名称：

  阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物

  摘要：

  本发明公开了阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物，其中制备式V所示化合物的方法包括：使式IV所示化合物发生脱BOC反应，以便获得所述式V所示化合物，利用该方法能够方便、高效、安全地制备获得阿芬太尼、舒芬太尼合成的中间产物——式V所示化合物，进而，该式V所示化合物能够有效用于制备阿芬太尼、舒芬太尼。

  公开号：

  CN106336374A

文献信息

• Indol-3-ylcycloalkyl Ketones: Effects of N1 Substituted Indole Side Chain Variations on CB₂ Cannabinoid Receptor Activity
  作者：Jennifer M. Frost、Michael J. Dart、Karin R. Tietje、Tiffany R. Garrison、George K. Grayson、Anthony V. Daza、Odile F. El-Kouhen、Betty B. Yao、Gin C. Hsieh、Madhavi Pai、Chang Z. Zhu、Prasant Chandran、Michael D. Meyer

  DOI：10.1021/jm901214q

  日期：2010.1.14

  affinity CB2 agonists (5, 16). Substitution at the N1-indole position was then examined. A series of aminoalkylindoles was prepared and several substituted aminoethyl derivatives were active (23−27, 5) at the CB2 receptor. A study of N1 nonaromatic side chain variants provided potent agonists at the CB2 receptor (16, 35−41, 44−47, 49−54, and 57−58). Several polar side chains (alcohols, oxazolidinone) were

  已经制备了几种对CB 2大麻素受体具有高亲和力并且对CB 1受体具有选择性的3-酰基环吲哚。各种3-酰基取代基进行了调查，和四甲基环组被发现导致高亲和力CB 2激动剂（5，16）。然后检查在N1-吲哚位置的取代。（A系列aminoalkylindoles的制备和几个取代氨基乙基衍生物是活性23 - 27，5在CB）2受体。N1非芳香族侧链变异体的研究为CB 2受体提供了有效的激动剂（16，35 - 41，44 - 47，49 - 54，和57 - 58）。几个极性侧链（醇类，恶唑烷酮）的良好的耐受性为CB 2受体的活性（41，50），而其他（酰胺，酸）导致较弱的或无活性的化合物（55和56）。N1芳香族侧链还提供几个高亲和力CB 2受体激动剂（61，63，65，和69），但是在体外CB一般不太有效的2个功能测定法均高于非芳香族侧链类似物。
• Method of treating lipidemia with aryloxyalkylaminobenzoic acids and
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US04182776A1

  公开（公告）日：1980-01-08

  Aryloxyalkylaminobenzoic acids and esters as hypolipemic compounds.

  芳氧烷基氨基苯甲酸和酯作为降脂化合物。
• Antilipidemic para-[aryl(alkyl or alkenyl)amino]-benzoic acid derivatives
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US04185115A1

  公开（公告）日：1980-01-22

  Novel para-[aryl(alkyl or alkenyl)amino]benzoic acids, esters, pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutical compositions thereof and a method of lowering serum lipid levels in mammals therewith.

  新型对-[芳基(烷基或烯基)氨基]苯甲酸，酯，药用盐及其药物组合物以及利用其在哺乳动物中降低血清脂质水平的方法。
• Antilipidemic para-[thienyl and furyl (alkyl or alkenyl)amino]-benzoic
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US04246275A1

  公开（公告）日：1981-01-20

  Novel para-[thienyl and furyl(alkyl or alkenyl)amino]-benzoic acids, esters, pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutical compositions thereof and a method of lowering serum-lipid levels in mammals therewith.

  新型para-[噻吩基和呋喃基(烷基或烯基)氨基]-苯甲酸，酯类，药用可接受盐及其制药组合物，以及利用其降低哺乳动物血清脂质水平的方法。
• [EN] NOVEL PIPERAZINYL-PYRAZINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF 5-HT2A RECEPTOR-RELATED DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE PIPERAZINYL-PYRAZINONE POUR LE TRAITEMENT DES TROUBLES LIES AU RECEPTEUR 5-HT2A
  申请人：BIOVITRUM AB

  公开号：WO2004009586A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  Compounds of the general formula (I): (I)wherein m, n, R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification. Further included are pharmaceutical compositions comprising the compounds, processes for their preparation, as well as the use of the compounds for the preparation of a medicament for the treatment of 5-HT2A receptor-related disorders or medical conditions.

  通式（I）的化合物：（I）其中m、n、R1、R2、R3和R4如规范中所述。还包括包含这些化合物的药物组合物，它们的制备方法，以及利用这些化合物制备用于治疗5-HT2A受体相关疾病或医疗状况的药物的用途。