N'-[2-methyl-5-propyl-3-(2,4,6-trimethylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-N-(1-pyrimidin-2-ylpiperidin-4-yl)ethane-1,2-diamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N'-[2-methyl-5-propyl-3-(2,4,6-trimethylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-N-(1-pyrimidin-2-ylpiperidin-4-yl)ethane-1,2-diamine
• 化学式: C₃₀H₄₀N₈
• 分子量: 512.7
• InChiKey: HHOWIHZBAIRLLL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  83.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [DE] NEUE CARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL CARBOXAMIDES, THE PRODUCTION AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS<br/>[FR] NOUVEAUX AMIDES D'ACIDE CARBOXYLIQUE, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2004056784A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte Carbonsäureamide der allgemeinen Formel (I), in der A, B und R1 bis R5 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I) sowie deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, und deren Stereoisomere weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xa-inhibierende Wirkung.

  本发明涉及一种新的取代羧酰胺，其通式为(I)，其中A、B和R1至R5如权利要求1所定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理相容盐，具有有价值的特性。上述通式(I)的化合物及其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理相容盐，以及其立体异构体具有有价值的药理特性，特别是抗血栓作用和Xa因子抑制作用。
• PYY and agonists thereof for modification of feeding behaviour
  申请人：Imperial Innovations Limited

  公开号：EP2050460A1

  公开（公告）日：2009-04-22

  Methods are disclosed for decreasing calorie intake, food intake, and appetite in a subject. The methods include peripherally administering a therapeutically effective amount of PYY or an agonist thereof to the subject, thereby decreasing the calorie intake of the subject.

  本发明公开了减少受试者卡路里摄入量、食物摄入量和食欲的方法。 这些方法包括向受试者外周施用治疗有效量的PYY或其激动剂，从而减少受试者的卡路里摄入量。
• Assessment of neurons in the arcuate nucleus to screen for agents that modify feeding behavior
  申请人：Cowley Michael

  公开号：US20050015820A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  Screening methods of use in identifying agents that affect caloric intake, food intake, appetite, and energy expenditure are disclosed herein. These methods are used to identify agents of use in treating obesity, or that can be used to decrease the weight of a subject. These methods can also be used to identify agents of use in treating anorexia or cachexia and can be used to increase appetite and to increase the weight and lean body mass of a subject.

  本文公开了用于鉴定影响热量摄入、食物摄入、食欲和能量消耗的制剂的筛选方法。这些方法可用于鉴定治疗肥胖症或可用于减轻受试者体重的药物。这些方法还可用于确定治疗厌食症或恶病质的药物，并可用于增加食欲和增加受试者的体重和瘦体重。
• EP1499277A4
  申请人：——

  公开号：EP1499277A4

  公开（公告）日：2005-08-31
• MODIFICATION OF FEEDING BEHAVIOR
  申请人：Imperial College Innovations Limited

  公开号：EP1499277A2

  公开（公告）日：2005-01-26