17-azido-5-oxo-6-aza-3,9,12,15-tetraoxaheptadecanoic acid | 239081-53-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 17-azido-5-oxo-6-aza-3,9,12,15-tetraoxaheptadecanoic acid
• 英文别名: 17-Azido-5-oxo-6-aza-3,9,12,15-tetraoxaheptadecanoic Acid；2-[2-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]acetic acid
• CAS: 239081-53-9
• 化学式: C₁₂H₂₂N₄O₇
• 分子量: 334.329
• InChiKey: UMGPNMGSGPPDFG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  17-azido-5-oxo-6-aza-3,9,12,15-tetraoxaheptadecanoic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 苯硫酚 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Evaluation of Taxol–Folic Acid Conjugates as Targeted Antineoplastics † †See ref 1.

  摘要：

  A series of Taxol derivatives tethered at C2' and C-7 to glutamate and folate have been synthesized for evaluation as prodrugs which release Taxol via hydrolytic lability of their alpha-alkoxy and alpha-amino esters. The half-time for hydrolysis of these materials was determined in pH 7 and pH 5 buffer. The in vitro cytotoxicity has been assessed in cell culture against A-549 lung cancer, MCF-7 breast cancer, and HT-29 colon cancer. Selected agents were further screened for folate binding and competitive binding with free folic acid, One agent (54), further evaluated in animal Studies as found to increase the lifespan in mice, but was less effective than Taxol itself. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(02)00019-6
• 作为产物：
  描述：

  1-叠氮基-2-{2-[2-(2-叠氮基乙氧基)乙氧基]乙氧基}乙烷 在 盐酸 、 三苯基膦 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 17-azido-5-oxo-6-aza-3,9,12,15-tetraoxaheptadecanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Radiopharmaceutical compositions

  摘要：

  本发明涉及稳定化了放射保护剂的99mTc-maraciclatide放射性药物组合物。还描述了用于制备放射性药物组合物的试剂盒，以及从试剂盒中制备这种组合物的方法。该发明还包括使用这些放射性药物组合物对哺乳动物体进行成像的方法。

  公开号：

  US10758635B2

文献信息

• Radiopharmaceutical compositions
  申请人：Barnett David Jonathan

  公开号：US10758635B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  The present invention relates to 99mTc-maraciclatide radiopharmaceutical compositions, which are stabilised with a radioprotectant. Also described are kits for the preparation of the radiopharmaceutical compositions, as well methods of preparing such compositions from the kit. The invention also includes methods of imaging the mammalian body using the radiopharmaceutical compositions.

  本发明涉及稳定化了放射保护剂的99mTc-maraciclatide放射性药物组合物。还描述了用于制备放射性药物组合物的试剂盒，以及从试剂盒中制备这种组合物的方法。该发明还包括使用这些放射性药物组合物对哺乳动物体进行成像的方法。
• Peptide-based compounds
  申请人：Cuthbertson Alan

  公开号：US20050070466A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The invention relates to new peptide-based compounds for use as diagnostic imaging agents or as therapeutic agents wherein the agents comprise targeting vectors which bind to integrin receptors.

  本发明涉及新的肽基化合物，可用作诊断成像剂或治疗剂，其中该剂包括定向向量，其能够结合到整合素受体。
• Optical Imaging
  申请人：Cuthbertson Alan

  公开号：US20090232741A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  This invention relates to a method for imaging of wet age-related macular degeneration (AMD) using a contrast agent comprising a vector attached to an optical imaging reporter, wherein the vector has affinity for receptors associated with angiogenesis. The invention further provides such methods for monitoring the effect of treatment of AMD.

  本发明涉及一种使用包含附着于光学成像报告物的向量的对比剂的方法，其中该向量具有与血管生成相关的受体亲和力，用于成像湿性年龄相关性黄斑变性（AMD）。本发明还提供了这种方法，用于监测AMD的治疗效果。
• Imaging Agents with Improved Pharmacokinetic Profiles
  申请人：Cuthbertson Alan

  公开号：US20080095704A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  The invention relates to compounds suitable for use in an imaging agent said imaging agent showing an improved pharmacokinetic profile.

  该发明涉及适用于成像剂的化合物，所述成像剂显示出改进的药代动力学特性。
• Fluorescein-labelled peptides
  申请人：Cuthbertson Alan

  公开号：US20070183977A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  The invention relates to new peptide-based compounds and their use in diagnostic optical imaging. More specifically the invention relates to the use of such peptide-based compounds as targeting vectors that bind to receptors associated with angiogenesis. The compounds are labeled with fluorescein and may be used as contrast agents in optical imaging in diagnosis of angiogenesis-related diseases.

  本发明涉及新的基于肽的化合物及其在诊断光学成像中的应用。更具体地，本发明涉及使用这种基于肽的化合物作为靶向矢量，结合与血管新生有关的受体。这些化合物被标记为荧光素，可以用作光学成像中的对比剂，用于诊断与血管新生相关的疾病。