2-(fluoromethyl)pyridine | 142062-30-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(fluoromethyl)pyridine
• CAS: 142062-30-4
• 化学式: C₆H₆FN
• 分子量: 111.119
• InChiKey: UJJMLGJZQGGQAZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(fluoromethyl)pyridine 在 正丁基锂 、 DPZ 、 重水 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Photoredox-Catalyzed Synthesis of Remote Fluoroalkylated Azaarene Derivatives and the α-Deuterated Analogues via 1,n-Hydrogen-Atom-Transfer-Involving Radical Reactions

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.1c03204
• 作为产物：
  描述：

  碳酸甲丙酯 在 碳酸氢钠 、 Selectfluor 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 20.0h， 以20%的产率得到2-(fluoromethyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  Direct and Regioselective C(sp3)–H Bond Fluorination of 2-Alkylazaarenes with Selectfluor

  摘要：

  标题：摘要 在这里，我们开发了一种选择性和直接的吡啶基和喹啉基C(sp3)–H键单氟化策略，无需过渡金属条件，使用Selectfluor。该反应在温和条件下进行，并以中等至良好的产率得到氟代氮杂环化合物，包括2-甲基吡啶和喹啉。

  DOI：

  10.1055/s-0040-1706482

文献信息

• [EN] NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DE RÉCEPTEURS ADRÉNERGIQUES BÊTA 3 DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011025774A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

  本发明提供了式(I)的化合物，其药物组成物以及使用该化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。
• Selective C–F Functionalization of Unactivated Trifluoromethylarenes
  作者：David B. Vogt、Ciaran P. Seath、Hengbin Wang、Nathan T. Jui

  DOI：10.1021/jacs.9b06004

  日期：2019.8.21

  Fluorinated organic molecules are pervasive within the pharmaceutical and agrochemical industries due to the range of structural and physicochemical properties that fluorine imparts. To date, the most abundant methods for the synthesis of the aryl CF2-functionality have relied on the deoxyfluorination of ketones and aldehydes using expensive and poorly atom economical reagents. Here, we report a general

  由于氟赋予的结构和物理化学性质的范围，氟化有机分子在制药和农业化学工业中普遍存在。迄今为止，合成芳基 CF2 官能团的最丰富的方法依赖于使用昂贵且原子经济性差的试剂对酮和醛进行脱氧氟化。在这里，我们报告了通过激活相应的三氟甲基芳烃前体合成芳基-CF2R 和芳基-CF2H 化合物的一般方法。这种策略是通过吸能电子转移事件实现的，该事件提供了对位于催化剂还原电位之外的芳烃自由基阴离子的访问。
• Pyrrole derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020032221A1

  公开（公告）日：2002-03-14

  Disclosed are novel pyrrole derivatives, a process for their manufacture, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of HIV mediated diseases.

  公开了新型的吡咯衍生物，其制造过程，包含此类化合物的药物组合物，以及此类化合物在治疗HIV介导疾病中的用途。
• Reaction of N-fluoropyridinium fluoride with isonitriles and diazo compounds: a one-pot synthesis of (pyridin-2-yl)-1H-1,2,3-triazoles
  作者：Alexander S. Kiselyov

  DOI：10.1016/j.tetlet.2006.02.030

  日期：2006.4

  Reaction of N-fluoropyridinium fluoride generated in situ with a series of isonitriles and diazo compounds led to the formation of the corresponding (pyridine-2-yl)-1H-1,2,3-triazoles in good yields (37–59%). Best outcome was consistently achieved with both aromatic isonitriles and stabilized diazo derivatives. The proposed reaction mechanism involves the intermediate formation of a highly reactive

  原位生成的N-氟吡啶鎓氟化物与一系列异腈和重氮化合物的反应导致形成了相应的（吡啶-2-基）-1 H -1,2,3-三唑，收率很高（37-59％ ）。芳族异腈和稳定的重氮衍生物均能始终达到最佳结果。所提出的反应机理涉及高反应性卡宾物质的中间形成。
• Amino piperidine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030069276A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  The invention comprises novel aminopiperidine derivatives, a process for their manufacture, pharmaceutical compositions and the use of such compounds in medicine. In particular, the compounds of formula I prevent the human immunodeficiency virus (HIV) from entering cells by blocking interaction of the viral envelope protein gp120 with a chemokine receptor on the cell surface. The compounds of this invention may be advantageously used as therapeutic agents for the treatment of diseases mediated by the human immunodeficiency virus (HIV), either alone or in combination with other inhibitors of HIV viral replication or with pharmacoenhancers.

  该发明涉及新颖的氨基哌啶衍生物，其制备方法，药物组合物以及在医学中使用这些化合物。具体而言，公式I的化合物通过阻断病毒包膜蛋白gp120与细胞表面的趋化因子受体的相互作用，防止人类免疫缺陷病毒（HIV）进入细胞。本发明的化合物可优势地用作治疗由人类免疫缺陷病毒（HIV）介导的疾病的治疗剂，可以单独使用，也可以与其他HIV病毒复制抑制剂或药物增效剂联合使用。