溴化六甲铵 | 55-97-0

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗高血压病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 溴化六甲铵
• 中文别名: 溴化己烷双铵；六次甲基双-1,6-溴化三甲铵；溴化六烃季铵C6；六亚甲基-1,6-双(三甲基溴化铵)；溴化六烃季铵；六甲溴铵；溴化六甲双铵；3,4,5,7-四甲氧基黄酮
• 英文名称: Hexamethonium bromide
• 英文别名: trimethyl-[6-(trimethylazaniumyl)hexyl]azanium;dibromide
• CAS: 55-97-0
• 化学式: C12H30Br2N2
• 分子量: 362.19
• InChiKey: FAPSXSAPXXJTOU-UHFFFAOYSA-L

物化性质

• 熔点：
  ~285 °C (dec.)
• 溶解度：
  可微溶于水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.03
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  29239000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  BQ8575000
• 危险性防范说明：
  P260,P314,P501
• 危险性描述：
  H373

制备方法与用途

生物活性

Hexamethonium Dibromide是一种选择性神经元烟碱型AChR拮抗剂，具有神经中枢中选择性的特点。

靶点

Target	Value
多巴胺受体2亚型
胆碱能受体 (AChR)

体外研究

Hexamethonium Bromide能够有效抵抗乙酰胆碱（Ach）和卡巴胆碱（CCh）对大鼠肩胛舌骨肌终板振幅的响应，EC50分别为300 μM和100 μM。在0.6 μM 筒箭毒碱存在的条件下，Hexamethonium Bromide (50-200 μM)可以使神经诱发的终板电流(e.p.cs)的振幅增加。在大鼠肌肉匀浆中，Hexamethonium Bromide也是乙酰胆碱酯酶活性的弱抑制剂，EC50为1.5 mM。在大鼠一侧膈肌中，Hexamethonium Bromide (200 μM)降低终板电流(e.p.cs)（减少约25%）和微终板电流(m.e.p.cs)（减少约20%）的衰变时间常数。在低频刺激(0.5-2 Hz)下，Hexamethonium Bromide (200 μM)增加30-40% e.p.c.量子含量。

体内研究

Hexamethonium Bromide（0.2-25 mg/kg；i.v.）显著降低Wistar大鼠和自发性高血压大鼠（SHRs）的肾交感神经活动（RSNA）、平均动脉压（MAP）和心率（HR）。在0.2-1.0 mg/kg剂量下，Hexamethonium Bromide对Wistar大鼠和SHRs之间的RSNA、MAP或HR没有显著差异。在5.0-25 mg/kg剂量下，Hexamethonium Bromide在SHRs中比在Wistar大鼠中表现出更大的减少RSNA和MAP的效果。

动物模型	雄性血压正常Wistar大鼠（体重280-320 g），自发性高血压大鼠（SHRs）
剂量	0.2 mg/kg，1.0 mg/kg，5.0 mg/kg，25 mg/kg
给药方式	静脉注射
结果	显著降低Wistar大鼠和SHRs的RSNA、MAP和HR

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,6-二溴己烷 、 三甲胺 在 乙酸乙酯 、 乙醚 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 60.0h， 生成 溴化六甲铵
  参考文献：
  名称：

  Porous crystalline material (zeolite ITQ-24), preparation method thereof and use of same in the catalytic conversion of organic compounds

  摘要：

  该发明涉及一种多孔晶体材料（ITQ-24），其制备方法以及在有机化合物催化转化中的应用。更具体地说，该发明涉及一种合成的多孔晶体材料，其特点在于由四面体配位的原子通过氧相互连接而成。该材料包含一个单元晶胞，其中包含56个四面体配位的原子，被称为ITQ-24。此外，在煅烧无水状态下，该材料的化学式为nM1/pXO2：YO2，其中：X至少是一种三价元素，Y至少是一种四价元素，n在0至0.2之间，M是至少一种在氧化态p下的电荷补偿阳离子。

  公开号：

  US07344696B2

文献信息

• Pharmaceutical preparation containing copolyvidone
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10098866B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  A stabilized preparation which comprises: a unstable drug in a polyethylene glycol-containing preparation; and a coating agent comprising a copolyvidone instead of polyethylene glycol with which the drug is coated.

  一种稳定的制剂，包括：在聚乙二醇含制剂中的不稳定药物；以及一种包衣剂，其包衣剂包括一种共聚维酮，而不是用聚乙二醇包衣药物。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS RETINOID-RELATED ORPHAN RECEPTOR (ROR) GAMMA-T INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS GAMMA-T DU RÉCEPTEUR ORPHELIN APPARENTÉ AUX RÉCEPTEURS DES RÉTINOÏDES (ROR) )
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2016002968A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Provided are heterocyclic compounds having a RORγt inhibitory action represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  提供的是具有RORγt抑制作用的杂环化合物，其由公式(I)表示：其中每个符号如说明书中定义，或其盐。
• MEDICINAL COMPOSITIONS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1402900A1

  公开（公告）日：2004-03-31

  The present invention relates to an agent for the prophylaxis or treatment of pain, an agent for suppressing activation of osteoclast, and an inhibitor of osteoclast formation, which contains a p38 MAP kinase inhibitor and/or a TNF-α production inhibitor.

  本发明涉及一种用于预防或治疗疼痛的药剂，一种用于抑制破骨细胞活化的药剂，以及一种包含p38 MAP激酶抑制剂和/或TNF-α产生抑制剂的破骨细胞形成抑制剂。
• CONCOMITANT DRUGS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1354603A1

  公开（公告）日：2003-10-22

  The present invention relates to a pharmaceutical agent containing one or more kinds of a p38 MAP kinase inhibitor and/or a TNF-α production inhibitor and one or more kinds of drugs selected from the group consisting of (1) a non-steroidal antiinflammatory drug, (2) a disease-modifying anti-rheumatic drug, (3) an anti-cytokine drug, (4) an immunomodulator, (5) a steroid and (6) a c-Jun N-terminal kinase inhibitor in combination. This combination agent is useful as a prophylactic or therapeutic agent of the diseases such as rheumatism, arthritis and the like, and other diseases.

  本发明涉及一种含有一种或多种p38 MAP激酶抑制剂和/或TNF-α产生抑制剂以及从（1）非甾体抗炎药、（2）疾病修饰性抗风湿药、（3）抗细胞因子药物、（4）免疫调节剂、（5）类固醇和（6）c-Jun N末端激酶抑制剂中选择的一种或多种药物的药物制剂。这种组合药剂可用作预防或治疗风湿病、关节炎等疾病以及其他疾病的药物。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160159773A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗自身免疫性疾病（例如牛皮癣、类风湿关节炎、炎症性肠病、干燥综合征、贝赫切特病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等）等的药剂，其具有优越的Tyk2抑制作用。 本发明涉及一种由下式表示的化合物 其中每个符号如规范中定义的，或其盐。

表征谱图