2-(4-氨基-2-乙氧基苯基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 | 106981-52-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吲哚类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 2-(4-氨基-2-乙氧基苯基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
• 中文别名: 3-乙氧基-4-(3-二氢-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)苯胺
• 英文名称: 2-(4-amino-2-ethoxyphenyl)isoindole-1,3-dione
• 英文别名: 3-ethoxy-4-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)aniline；2-(4-Amino-2-ethoxyphenyl)isoindoline-1,3-dione
• CAS: 106981-52-6
• 化学式: C₁₆H₁₄N₂O₃
• 分子量: 282.299
• InChiKey: CWFMBSOEQIOZAR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  190-191°C
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-氨基-2-乙氧基苯基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 、 N-[3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)]phenyl-2-cyanoacetamide 、 原甲酸三乙酯 以 丙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (E/Z) 3-[3-ethoxy-4-(N-phthalimidyl)]anilino-N-[3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)]phenyl-2-cyano-2-propenamide
  参考文献：
  名称：

  Method of preparing 3-cyano-quinolines and intermediates made thereby

  摘要：

  本发明涉及制备取代的3-氰基喹啉和由本发明方法获得的中间体的方法。该发明的方法包括将N-芳基-2-丙酰胺与磷酰氯反应，以产生取代的3-氰基喹啉。该方法还包括将芳胺、正甲酸酯和活性甲基与亚甲基反应，以产生N-芳基-2-丙烯酰胺。

  公开号：

  US20060270669A1
• 作为产物：
  描述：

  3-乙氧基-4-(邻苯二甲酰亚胺基)-1-硝基苯 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 50.0 ℃ 、482.64 kPa 条件下， 反应 10.0h， 生成 2-(4-氨基-2-乙氧基苯基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
  参考文献：
  名称：

  Method of preparing 3-cyano-quinolines and intermediates made thereby

  摘要：

  本发明涉及制备取代的3-氰基喹啉和由本发明方法获得的中间体的方法。该发明的方法包括将N-芳基-2-丙酰胺与磷酰氯反应，以产生取代的3-氰基喹啉。该方法还包括将芳胺、正甲酸酯和活性甲基与亚甲基反应，以产生N-芳基-2-丙烯酰胺。

  公开号：

  US20060270669A1

文献信息

• Insecticidal heteroaryl substituted phenyl benzoylureas
  申请人：FMC Corporation

  公开号：US04617316A1

  公开（公告）日：1986-10-14

  Insecticidal compounds of the formula: ##STR1## in which A is chloro and B is hydrogen or A and B are both fluoro, X is oxygen or sulfur and one of R.sup.1 and R.sup.2 is or includes an optionally substituted 5-membered heteroaryl ring, their method for preparation and formulation, insecticidal compositions thereof, and their use to control insects, are disclosed and exemplified.

  公式为：##STR1##其中A为氯，B为氢或A和B都是氟，X为氧或硫，R.sup.1和R.sup.2中的一个包括一个可选择取代的5-成员杂环芳基环，揭示并且举例其制备和配方方法，杀虫剂组合物，以及它们用于控制昆虫的用途。
• Preparation Method for Tyrosine Kinase Inhibitor and Intermediate Thereof
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.

  公开号：US20200239443A1

  公开（公告）日：2020-07-30

  Provided is a preparation method for a tyrosine kinase inhibitor and an intermediate thereof. Specifically, a preparation method for a cyanoquinoline compound is provided. The method has a high yield, good product purity, and mild reaction conditions.

  提供了一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法。具体地，提供了一种氰基喹啉化合物的制备方法。该方法具有高收率、良好的产物纯度和温和的反应条件。
• [EN] PREPARATION METHOD FOR TYROSINE KINASE INHIBITOR AND INTERMEDIATE THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INHIBITEUR DE TYROSINE KINASE ET D'INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI<br/>[ZH] 一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2019076316A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  提供一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法。具体而言，提供一种氰基喹啉化合物的制备方法，该方法收率高、产物纯度好、反应条件温和。
• US4617316A
  申请人：——

  公开号：US4617316A

  公开（公告）日：1986-10-14
• Method of preparing 3-cyano-quinolines and intermediates made thereby
  申请人：Chew Warren

  公开号：US20060270669A1

  公开（公告）日：2006-11-30

  The present invention relates to methods for preparing substituted 3-cyanoquinolines and intermediates obtained by the methods of the present invention. The methods of the invention comprise reacting an N-aryl-2-propanimide with phosphoryl chloride to produce the substituted 3-cyanoquinolines. The methods further comprise reacting arylamines, orthoformates and active methylenes to produce the N-aryl-2-propenamide.

  本发明涉及制备取代的3-氰基喹啉和由本发明方法获得的中间体的方法。该发明的方法包括将N-芳基-2-丙酰胺与磷酰氯反应，以产生取代的3-氰基喹啉。该方法还包括将芳胺、正甲酸酯和活性甲基与亚甲基反应，以产生N-芳基-2-丙烯酰胺。