6-bromo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridine | 956387-91-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridine
• 英文别名: 2-[(6-bromoimidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)methoxy]ethyl-trimethylsilane
• CAS: 956387-91-0
• 化学式: C₁₂H₁₈BrN₃OSi
• 分子量: 328.284
• InChiKey: BSPDSEWZUYNVIK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  377.1±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.34±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.51
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  39.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridine 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 4-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-6-yl)-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3,5-triazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIMIDINE AND AMINOTRIAZINE DERIVATIVES AS MYC PROTEIN MODULATORS

  摘要：

  The present disclosure provides compounds and compositions that are useful as MYC protein modulators and methods of using the same for treating MYC-mediated diseases or disorders.

  公开号：

  WO2024044757A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-4氢-咪唑并[4,5-B]吡啶 、 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以31 %的产率得到6-bromo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIMIDINE AND AMINOTRIAZINE DERIVATIVES AS MYC PROTEIN MODULATORS

  摘要：

  The present disclosure provides compounds and compositions that are useful as MYC protein modulators and methods of using the same for treating MYC-mediated diseases or disorders.

  公开号：

  WO2024044757A1

文献信息

• Design, synthesis, and biological evaluation of 8-biarylquinolines: A novel class of PDE4 inhibitors
  作者：Michel Gallant、Nathalie Chauret、David Claveau、Stephen Day、Denis Deschênes、Daniel Dubé、Zheng Huang、Patrick Lacombe、France Laliberté、Jean-François Lévesque、Susana Liu、Dwight Macdonald、Joseph Mancini、Paul Masson、Anthony Mastracchio、Donald Nicholson、Deborah A. Nicoll-Griffith、Hélène Perrier、Myriam Salem、Angela Styhler、Robert N. Young、Yves Girard

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.01.004

  日期：2008.2

  of a novel series of 8-biarylquinolines acting as type 4 phosphodiesterase (PDE4) inhibitors is described herein. Prototypical compounds from this series are potent and non-selective inhibitors of the four distinct PDE4 (IC(50)<10 nM) isozymes (A-D). In a human whole blood in vitro assay, they inhibit (IC(50)<0.5 microM) the LPS-induced release of the cytokine TNF-alpha. Optimized inhibitors were evaluated

  本文描述了充当4型磷酸二酯酶（PDE4）抑制剂的一系列新的8-联芳基喹啉系列的结构-活性关系。该系列的典型化合物是四种不同PDE4（IC（50）<10 nM）同功酶（AD）的有效和非选择性抑制剂。在人类全血体外测定中，它们抑制（IC（50）<0.5 microM）LPS诱导的细胞因子TNF-α释放。在清醒的豚鼠中，在卵清蛋白诱导的支气管收缩模型中评估了优化的抑制剂的体内功效。通过在松鼠猴中进行药代动力学研究，评估了它们产生催吐反应的倾向。这项工作已导致鉴定出几种具有优异的体外和体内特性的化合物，其中包括治疗呕吐的良好治疗窗口。
• [EN] THIAZOLOPYRIMIDINE P13K INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE LA PI3K À BASE DE THIAZOLOPYRIMIDINE
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2009042607A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  Compounds of Formulas (Ia and Ib), and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  化合物的公式（Ia和Ib），包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物和其药用可接受的盐，可用于抑制包括PI3K在内的脂质激酶，并用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。公开了使用公式Ia和Ib的化合物进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的这种疾病或相关病理状况的方法。
• [EN] PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020033284A1

  公开（公告）日：2020-02-13

  The present invention provides a compound of Formula (I) or the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are PRMT5 inhibitors.

  本发明提供了一种具有化学式（I）的化合物或其药用可接受的盐，这些化合物是PRMT5抑制剂。
• AMINOTRIAZOLOPYRIDINES, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH
  申请人：Bahmanyar Sogole

  公开号：US20130005707A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  Provided herein are Heteroaryl Compounds of formula (I): wherein R 1 and R 2 are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Heteroaryl Compound and methods for treating or preventing inflammatory conditions or cancer, and conditions treatable or preventable by inhibition of a kinase or a kinase pathway comprising administering an effective amount of a Heteroaryl Compound to a subject in need thereof.

  本文提供了公式（I）的杂环芳基化合物：其中R1和R2如本文所定义，包含有效量的杂环芳基化合物的组合物以及用于治疗或预防炎症性疾病或癌症以及通过抑制激酶或激酶途径可治疗或预防的疾病的方法，包括向需要的受体中施用有效量的杂环芳基化合物。
• AMINOPYRIMIDINE AND AMINOTRIAZINE DERIVATIVES AS MYC PROTEIN MODULATORS
  申请人：[en]SANFORD BURNHAM PREBYS MEDICAL DISCOVERY INSTITUTE

  公开号：WO2024044757A1

  公开（公告）日：2024-02-29

  The present disclosure provides compounds and compositions that are useful as MYC protein modulators and methods of using the same for treating MYC-mediated diseases or disorders.