chemical stability at pH 1.2 and 6.8, whereas mild hydrolysis was shown at pH 7.4. Further prodrugs were screened for antidiabetic activity using a streptozotocin-induced model in rat. These derivatives showed substantial results. Among them C8 showed significant activity in the reduction of streptozotocin-induced blood glucose in rats when compared to that of metformin, indicating the effectiveness of prodrug
摘要 合成
二甲双胍的前药以增强
二甲双胍的
生物活性。它们是通过将
二甲双胍与 2-取代的中氮
茚 ( C7–C12 ) 组合而成的。合成的前药通过IR、1 H NMR、13 C NMR和质谱进行表征。C7-C12的
化学水解在 pH 1.2、6.8 和 7.4 下进行。所有化合物在 pH 1.2 和 6.8 时都表现出令人鼓舞的
化学稳定性,而在 pH 7.4 时则表现出温和的
水解。使用链
脲佐菌素诱导的大鼠模型筛选其他前药的抗糖尿病活性。这些衍
生物显示出实质性的结果。其中C8在降低s方面表现出显着的活性。与
二甲双胍相比,链
脲佐菌素诱导的大鼠血糖,表明前药的有效性。