(E)-3-((dimethylamino)methylene)-6-methyl-2H-pyran-2,4(3H)-dione | 33821-61-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃
• 英文名称: (E)-3-((dimethylamino)methylene)-6-methyl-2H-pyran-2,4(3H)-dione
• 英文别名: 3-((dimethylamino)methylene)-6-methyl-2H-pyran-2,4(3H)-dione；3-(dimethylaminomethylene)-4-oxo-6-methyl-2-pyrone；(3E)-3-(dimethylaminomethylidene)-6-methylpyran-2,4-dione
• CAS: 33821-61-3
• 化学式: C₉H₁₁NO₃
• 分子量: 181.191
• InChiKey: CBXJAPKOLAKEEF-FNORWQNLSA-N

物化性质

• 熔点：
  145-147 °C
• 沸点：
  305.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.269±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-3-((dimethylamino)methylene)-6-methyl-2H-pyran-2,4(3H)-dione 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 乙醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 5-bromo-1-isopropyl-6-methyl-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2021062245A5

  摘要：

  公开号：

  WO2021062245A5
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-6-甲基-2-吡喃酮 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以97%的产率得到(E)-3-((dimethylamino)methylene)-6-methyl-2H-pyran-2,4(3H)-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本公开涉及一般与化合物和药物组合物相关的内容，这些化合物和药物组合物适用作为蛋白激酶的调节剂，并且适用于治疗至少部分由蛋白激酶介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2021173591A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY<br/>[FR] 4-PYRIDONES SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE L'ÉLASTASE NEUTROPHILE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014029831A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

  这项发明涉及式1的取代4-吡啶酮及其作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼部炎症性疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥和肿瘤性疾病的药剂的方法。
• SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY
  申请人：OOST Thorsten

  公开号：US20140057916A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

  这项发明涉及式1的取代4-吡啶酮及其作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼睛的炎症性疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥反应和肿瘤性疾病的药剂的方法。
• Farnesyltransferase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030087940A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  Substituted imidazoles and thiazoles having the formula 1 are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.

  具有以下化学式的取代咪唑和噻唑对抑制法尼基转移酶具有用处。还公开了抑制法尼基转移酶的组合物和在患者中抑制法尼基转移酶的方法。
• PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS TAM INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20170275290A1

  公开（公告）日：2017-09-28

  This application relates to compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of TAM kinases which are useful for the treatment of disorders such as cancer.

  这个应用涉及到Formula I的化合物： 或其药用可接受的盐，这些化合物是TAM激酶的抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。
• [EN] QUINOLINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINOLÉINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020141470A1

  公开（公告）日：2020-07-09

  Provided herein are compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and/or c-Met kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor and/or a c-Met kinase inhibitor.

  本文提供的是Formula (I)的化合物或其药用盐，其中X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义如本文所述，这些化合物是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病。