2-(5-噻吩-2-基四唑-1-基)乙酸 | 36855-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-(5-噻吩-2-基四唑-1-基)乙酸
• 英文名称: 2-[5-(thien-2-yl)tetrazol-1-yl]acetic acid
• 英文别名: [5-(thien-2-yl)tetrazol-1-yl] acetic acid；(5-thiophen-2-yl-tetrazol-1-yl)-acetic acid；[5-(2-thienyl)tetrazol-1-yl] acetic acid；1H-Tetrazole-1-acetic acid, 5-(2-thienyl)-；2-(5-thiophen-2-yltetrazol-1-yl)acetic acid
• CAS: 36855-09-1
• 化学式: C₇H₆N₄O₂S
• 分子量: 210.216
• InChiKey: PGYZIQQMXCAFTQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(5-噻吩-2-基四唑-1-基)乙酸 在 硫酸 作用下， 以 乙二醇 为溶剂， 以88.5%的产率得到[5-(thien-2-yl)tetrazol-1-yl] acetic acid 2-hydroxyethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Tetrazoleacetic acid derivatives and method of aldose reductase

  摘要：

  以下是通式I所代表的四唑乙酸衍生物：##STR1## 其中，在通式I中，R代表氢原子或较低的烷基；A是具有2至5个碳原子的烷基；Ar被选择为由苯基，萘基，呋喃基，噻吩基，苯并呋喃基和苯并噻吩基组成的群体，其中Ar可以被较低的烷基，较低的烷氧基，卤原子，较低的卤代烷基，烷硫基和烷基磺酰胺基所取代，表现出优异的醛糖还原酶抑制活性，并且作为预防糖尿病并发症的必要组分和/或药物疗法非常有效。

  公开号：

  US05262433A1
• 作为产物：
  描述：

  (5-thiophen-2-yl-tetrazol-1-yl)-acetic acid ethyl ester 在 盐酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 2-(5-噻吩-2-基四唑-1-基)乙酸
  参考文献：
  名称：

  Soerensen,A.K.; Klitgaard,N.A., Acta Chemica Scandinavica (1947), 1972, vol. 26, p. 541 - 548

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Amino-thiadiazolyl-Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende pharmazeutische Präparate; Ausgangsverbindungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0022245A2

  公开（公告）日：1981-01-14

  7ß-Aminothiadiazolylacetamido-3-cephem-4-carbon- saureverbindungen der Formel worin Am eine gegebenenfalls geschützte Aminogruppe darstellt, R1 für Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes Niederalkyl oder Cycloalkyl, oder gegebenenfalls N-substituiertes Carbamoyl steht, R2 Wasserstoff oder Nie- deralkoxy bedeutet. R3 für Wasserstoff, Acyloxy oder Heterocyclylthio steht, und R. einegegebenenfalls geschützte Carboxylgruppe darstellt, und Salze von solchen Verbindungen, die eine salzbildende Gruppierung aufweisen, werden nach verschiedenen an sich bekannten Verfahren hergestellt. Die Verbindungen haben ausgezeichnete antibiotische Eigenschaften. In Form pharmazeutischer Präparate zur parenteralen Verabreichung können sie zur Behandlung von bakteriellen Infektionen verwendet werden Ferner werden 1,2,4-Thiadiazol Ausgangsverbindungen sowie Verfahren zu ihrer Herstellung beschrieben.

  式中 7ß-氨基噻二唑乙酰胺基-3-头孢-4-羧酸化合物 其中 Am 是任选保护的氨基，R1 是氢、任选取代的低级烷基或环烷基或任选 N-取代的氨基甲酰基，R2 是氢或低级烷氧基。R3 代表氢、酰氧基或杂环硫基，R.代表任选保护的羧基，具有成盐基团的此类化合物的盐可通过各种本身已知的方法制备。这些化合物具有优异的抗生素特性。以非肠道给药的药物制剂形式，它们可用于治疗细菌感染。 此外，还介绍了 1,2,4-噻二唑起始化合物及其制备工艺。
• Tetrazoleacetic acid derivatives aldose reductase inhibitors
  申请人：Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0528277A1

  公开（公告）日：1993-02-24

  A tetrazoleacetic acid derivative represented by the following general formula [I]: wherein R represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A is an alkylene group having 2 to 5 carbon atoms; Ar is selected from the group consisting of a phenyl group, a naphthyl group, a furyl group, a thienyl group, a benzofuryl group, and a benzothienyl group; wherein the Ar may be substituted with a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a halogen atom, a lower haloalkyl group, an alkylthio group and an alkylsulfonylamin group] shows excellent aldose reductase inhibitory activity, and is quite effective as an essential component of a preventive medicine and/or remedy for diabetic complications.

  由以下通式[I]代表的四唑乙酸衍生物： 其中 R 代表氢原子或低级烷基；A 是具有 2 至 5 个碳原子的亚烷基；Ar 选自苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、苯并呋喃基和苯并噻吩基组成的组；其中 Ar 可被低级烷基、低级烷氧基、卤素原子、低级卤代烷基、烷硫基和烷磺酰氨基取代]显示出极佳的醛糖还原酶抑制活性，作为糖尿病并发症的预防药物和/或治疗药物的重要组成部分，效果显著。
• Tetrazoleacetic acid derivatives having aldose reductase inhibitory activity
  申请人：Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0421365B1

  公开（公告）日：1997-03-05
• JPH03204875A
  申请人：——

  公开号：JPH03204875A

  公开（公告）日：1991-09-06
• US4207234A
  申请人：——

  公开号：US4207234A

  公开（公告）日：1980-06-10