1-(benzyloxy)-4-iodo-2-methylbenzene | 516521-49-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-(benzyloxy)-4-iodo-2-methylbenzene
• 英文别名: 1-benzyloxy-4-iodo-2-methyl-benzene；1-benzyloxy-4-iodo-2-methylbenzene；4-benzyloxy-1-iodo-3-methylbenzene；4-iodo-2-methyl-1-benzyloxybenzene；4-iodo-2-methyl-1-phenylmethoxybenzene
• CAS: 516521-49-6
• 化学式: C₁₄H₁₃IO
• 分子量: 324.161
• InChiKey: QZSLSNBAVPUQPW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  370.5±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.525±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(benzyloxy)-4-iodo-2-methylbenzene 在 palladium on activated charcoal 、 甲酸铵 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 7-methoxy-1-methyl-9H-carbazol-2-yl 5-(dimethylamino)-naphthalene-1-sulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] RADIOPROTECTOR COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS RADIOPROTECTEURS

  摘要：

  放射防护化合物包括3,3'-二吲哚甲烷（DIM）类似物。进一步提供了它们在减少或预防辐射损伤、杀死肿瘤细胞、保护非肿瘤细胞以及治疗癌症方面的使用方法。

  公开号：

  WO2013138600A1
• 作为产物：
  描述：

  4-碘-2-甲基苯酚 、 溴甲苯 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-(benzyloxy)-4-iodo-2-methylbenzene
  参考文献：
  名称：

  间取代苯丙氨酸和酪氨酸类似物的LAT-1活性

  摘要：

  转运蛋白大中性氨基酸转运蛋白1（LAT-1，SLC7A5）负责转运氨基酸，例如酪氨酸和苯丙氨酸以及甲状腺激素，它已被用作药物输送机制。最近，人们越来越认识到它在癌症中的作用，因为已经发现它在许多不同的肿瘤类型中均被上调，并且其表达水平与预后相关。在meta处替换据报道，芳香氨基酸的位置增加了对LAT-1的亲和力；但是，此位置的SAR以前未曾探索过。在结合位点的最新精炼计算模型的指导下，我们假设能够填充疏水口袋的基团会增加与LAT-1的结合，从而相对于母体氨基酸改善了底物。合成了在间位被卤素，烷基和芳基取代的酪氨酸和苯丙氨酸类似物，并进行了顺式抑制和反式测试-刺激细胞测定以确定活性。与我们最初的假设相反，我们发现亲脂性与底物活性降低和转运蛋白抑制作用增加有关。描述了间位取代的苯丙氨酸和酪氨酸类似物的合成和SAR 。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.04.023

文献信息

• GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Aspnes Gary Erik

  公开号：US20120202834A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , L, B 1 , B 2 , B 3 and B 4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为葡萄糖胰高血糖素拮抗剂或逆向激动剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对于治疗由葡萄糖胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状是有用的。
• Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions
  申请人：——

  公开号：US20040127423A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  The present invention provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1) peptide mimics that mimic the biological activity of the native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. Further, the present invention provides novel, chemically modified peptides that not only stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 mimics exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration.

  本发明提供了一种新型的人类胰高血糖素样肽-1（GLP-1）肽类模拟物，这些模拟物模拟了天然GLP-1肽的生物活性，因此可用于治疗或预防与GLP活性相关的疾病或紊乱。此外，本发明提供了新型的化学修饰肽，不仅可以刺激II型糖尿病患者的胰岛素分泌，还能产生其他有益的胰岛素促分泌反应。这些合成肽GLP-1模拟物具有较高的稳定性，不易被蛋白酶裂解，使它们成为口服或静脉注射的理想治疗候选药物。
• Vitamin D Receptor Modulators
  申请人：Shen Quanrong

  公开号：US20080119407A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  The present invention relates to novel, non-secosteroidal, phenyl-benzoxazole compounds of Formula (I) wherein the variables R, R′, RP, RP 3 , L P1 , L P2 , ZP, RB, RB′, L XB and Z XB are as hereinafter defined, their preparation, pharmaceutical compositions, and methods of use.

  本发明涉及一种新型的非内环甾类苯基苯并咪唑化合物，其化学式为（I），其中变量R、R′、RP、RP3、LP1、LP2、ZP、RB、RB′、LXB和ZXB的定义如下，以及它们的制备、药物组合物和使用方法。
• HUMAN GLUCAGON-LIKE PEPTIDE-1 MIMICS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES AND RELATED CONDITIONS
  申请人：Natarajan Iyer Sesha

  公开号：US20070287670A1

  公开（公告）日：2007-12-13

  The present invention provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1) peptide mimics that mimic the biological activity of the native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. Further, the present invention provides novel, chemically modified peptides that not only stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 mimics exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration.

  本发明提供了新型的人类胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 肽类模拟物，这些模拟物模仿了天然的 GLP-1 肽的生物活性，因此可用于治疗或预防与 GLP 活性相关的疾病或疾病。此外，本发明提供了新型的化学修饰肽，这些肽不仅可以刺激 II 型糖尿病患者的胰岛素分泌，还可以产生其他有益的胰岛素促进反应。这些合成的 GLP-1 模拟物肽类表现出对蛋白酶水解的稳定性增加，使它们成为口服或静脉注射治疗的理想候选药物。
• FLUORESCENT REGULATORS OF RASSF1A EXPRESSION AND HUMAN CANCER CELL PROLIFERATION
  申请人：Brown Milton L.

  公开号：US20110152339A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The invention provides methods for the treatment of cancer in a subject comprising administering a dansyl-carbazole compound.

  本发明提供了一种治疗癌症的方法，包括给予丹磺酰基-咔唑类化合物给受试者。