(R)-2-ethoxycarbonylaminopropionyl chloride | 502850-02-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-ethoxycarbonylaminopropionyl chloride
• 英文别名: (R)-N-carbethoxy-2-aminopropanoyl chloride；ethyl N-[(2R)-1-chloro-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 502850-02-4
• 化学式: C₆H₁₀ClNO₃
• 分子量: 179.603
• InChiKey: RODOHZDRRRCQIP-SCSAIBSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  250.7±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-ethoxycarbonylaminopropionyl chloride 在 吡啶 、 三乙基硅烷 、 aluminum (III) chloride 、 盐酸羟胺 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 26.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  西洛多辛中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种西洛多辛中间体的制备方法。所述西洛多辛中间体从容易获得的吲哚啉衍生物和R‑丙氨酸衍生物为起始原料，经过Friedel‑Crafts酰化反应、还原反应、甲酰化反应、肟化反应、脱水反应、水解反应、成盐反应制备式(1)所示的化合物。该化合物用于制备西洛多辛。西洛多辛用于良性前列腺增生相关的排尿障碍。本发明的优点是原料廉价易得，制备方法操作简便，收率高，生产成本降低，适合大规模工业化生产。

  公开号：

  CN105254553B
• 作为产物：
  描述：

  草酰氯 、 N-(乙氧羰基)-D-丙氨酸 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (R)-2-ethoxycarbonylaminopropionyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Antitumor Activity of Enantiomerically Pure [1, 2-Diamino-1-(4-fluorophenyl) propane]dichloroplatinum(II) Complexes

  摘要：

  Enantiomericaily pure 1,2-diamino-1-(4-fluorophenyl)propanes were synthesized by stereospecific and stereoselective procedures by use of the (1R,2S)- and (1S,2R)-2-amino-1-(4-fluorophenyl)propanols (12a) as intermediates. The enantiomeric purity was determined by H-1 NMR spectroscopy after conversion of the propanolamines and the diamines with (1R)-myrtenal into mono- and diimines. For the coordination to platinum the diamines were reacted with K2PtCl4. The resulting dichloroplatinum(II) complexes 4F-Ph/Me-PtCl2 were tested for antiproliferative activity on the MCF-7 breast cancer cell line. (SS)- and (RR)-4F-Ph/Me-PtCl2 produced the strongest inhibitory effect. Both complexes showed cytocidal effects, (SS)-4F-Ph/Me-PtCl2 even in a concentration of 1 muM. The (1S,2R)- and (1R,2S)-configurated complexes were far less active (SS>RR>RS=SR) and comparable in this respect with the standard cisplatin.

  DOI：

  10.1002/1521-4184(200205)335:5<229::aid-ardp229>3.0.co;2-q

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF INDOLINE DERIVATIVES AND THEIR INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Joshi Shreerang

  公开号：US20120165548A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  Processes for the preparation of Silodosin and its intermediates comprising reductive amination of compound of Formula (VIII) with a compound of Formula (VII) or a compound of Formula (XV) in a suitable solvent using a reducing agent.

  制备Silodosin及其中间体的过程包括在适当溶剂中使用还原剂将化合物(VIII)的化合物与化合物(VII)或化合物(XV)进行还原胺化。
• [EN] METHOD FOR PREPARING SILODOSIN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SILODOSINE
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：WO2013056842A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  The present invention relates to a process for preparing silodosin with high optical purity up to 99.9% enantiomeric excess (e.e.) or above. The process makes use of a method step, in which the enantiomers contained in a racemic mixture of a compound represented by the general formula V: wherein * denotes the asymmetric center, R1 is a protecting group, and R2 is cyano or carbamoyl, are separated.

  本发明涉及一种制备光学纯度高达99.9%对映体过量（e.e.）或以上的硅多西林的方法。该方法利用了一种步骤，其中在由一般式V表示的化合物的外消旋混合物中包含的对映体被分离，其中*表示不对称中心，R1是保护基，R2是氰基或氨基甲酰基。
• Method For Preparing Silodosin
  申请人：Sandoz AG

  公开号：US20160176818A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention relates to a process for preparing silodosin with high optical purity up to 99.9% enantiomeric excess (e.e.) or above. The process makes use of a method step, in which the enantiomers contained in a racemic mixture of a compound represented by the general formula V: wherein * denotes the asymmetric center, R 1 is a protecting group, and R 2 is cyano or carbamoyl, are separated.

  本发明涉及一种制备高光学纯度硅唑洛新的方法，其对映体纯度可达99.9%对映异构体过量（e.e.）或以上。该方法利用一步方法，其中分离含有化合物V的外消旋混合物中的对映体，化合物V的一般式表示为：*表示不对称中心，R1是保护基，R2是氰基或氨基甲酰基。
• METHOD FOR PREPARING SILODOSIN
  申请人：Sandoz AG

  公开号：EP2768806B1

  公开（公告）日：2017-05-31
• US8471039B2
  申请人：——

  公开号：US8471039B2

  公开（公告）日：2013-06-25