2-(三甲基硅基)氯乙酸乙酯 | 100297-89-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-(三甲基硅基)氯乙酸乙酯
• 英文名称: 2-(trimethylsilyl)-ethyl chloroacetate
• 英文别名: 2-(Trimethylsilyl)ethyl chloroacetate；2-trimethylsilylethyl 2-chloroacetate
• CAS: 100297-89-0
• 化学式: C₇H₁₅ClO₂Si
• 分子量: 194.733
• InChiKey: DASQVUVVOOWCLL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.11
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(三甲基硅基)氯乙酸乙酯 在 jones reagent 、 二甲基硫 、 碳酸氢钠 、 臭氧 、 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 75.5h， 生成 1-(2-carboxyprop-2-yl)-4-methyl-2-<((2-(trimethylsilyl)ethoxy)carbonyl)methyl>-1,2-diazetidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and reactions of some 1,2-disubstituted 1,2-diazetidin-3-ones: an intramolecular aldol approach to bicyclic systems

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00359a028
• 作为产物：
  描述：

  2-(三甲硅基)乙醇 、 氯乙酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以93%的产率得到2-(三甲基硅基)氯乙酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  恶唑嗪家族的4-乙烯基取代的β-内酰胺的合成

  摘要：

  已经制备了4-乙烯基取代的恶唑嗪15,16和3。合成的关键步骤是：通过甘氨酸乙酯STABASE加合物8与CH保护的丙醛9的酯烯醇缩合制备受保护的α-氨基-β-羟基酸6 ，将该酸与适当的受保护的羟胺偶联，环化生成异羟肟酸酯，最后将3中的氨基与ATMO侧链酰化。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)85998-6

文献信息

• Carboxysubstituted cyclic carboxamide derivatives
  申请人：Hoechst Marion Roussel, Inc.

  公开号：US05977139A1

  公开（公告）日：1999-11-02

  The present invention relates to novel carboxy substituted cyclic carboxamide derivatives of formula (1), ##STR1## and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of tachykinin-mediated diseases and conditions disclosed herein including: asthma, coughs and bronchitis.

  本发明涉及化学式（1）的新型羧基取代的环状羧酰胺衍生物，以及其立体异构体和药学上可接受的盐，并且将其用作快速激肽受体拮抗剂。此类拮抗剂在治疗本文中披露的快速激肽介导的疾病和病症中非常有用，包括哮喘、咳嗽和支气管炎。
• TAYLOR, E. C.;DAVIES, H. M. L.;HINKLE, J. S., J. ORG. CHEM., 1986, 51, N 9, 1530-1536
  作者：TAYLOR, E. C.、DAVIES, H. M. L.、HINKLE, J. S.

  DOI：——

  日期：——
• GUANTI, GIUSEPPE;BALDARO, EVA;BANFI, LUCA;GUARAGNA, ALBERTO;NARISANO, ENR+, TETRAHEDRON, 44,(1988) N 12, 3685-3692
  作者：GUANTI, GIUSEPPE、BALDARO, EVA、BANFI, LUCA、GUARAGNA, ALBERTO、NARISANO, ENR+

  DOI：——

  日期：——
• Synthesis and reactions of some 1,2-disubstituted 1,2-diazetidin-3-ones: an intramolecular aldol approach to bicyclic systems
  作者：Edward C. Taylor、Huw M. L. Davies、Jeffery S. Hinkle

  DOI：10.1021/jo00359a028

  日期：1986.5
• Synthesis of 4-vinyl substituted β-lactams of the oxamazin family
  作者：Giuseppe Guanti、Eva Baldaro、Luca Banfi、Alberto Guaragna、Enrica Narisano、Umberto Valcavi

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)85998-6

  日期：1988.1

  of the synthesis are: the preparation of protected α-amino-β-hydroxyacid 6 through ester enolate condensation of ethyl glycinate STABASE adduct 8 with CH-protected propiolaldehyde 9, the coupling of this acid with an appropriate protected hydroxylamine, the cyclization of resulting hydroxamate, and finally the acylation of the amino-group in 3 with ATMO side chain.

  已经制备了4-乙烯基取代的恶唑嗪15,16和3。合成的关键步骤是：通过甘氨酸乙酯STABASE加合物8与CH保护的丙醛9的酯烯醇缩合制备受保护的α-氨基-β-羟基酸6 ，将该酸与适当的受保护的羟胺偶联，环化生成异羟肟酸酯，最后将3中的氨基与ATMO侧链酰化。