2-(吗啉-4-基磺酰基)乙胺盐酸盐 | 173336-66-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 2-(吗啉-4-基磺酰基)乙胺盐酸盐
• 英文名称: NCS 707
• 英文别名: 2-(morpholinosulfonyl)ethanamine；4-(2-aminoethylsulfonyl)morpholine；2-aminoethyl-N-(morpholin-4-yl)-sulfonamide；2-morpholine-4-sulfonyl-ethylamine；2-(Morpholine-4-sulfonyl)ethan-1-amine；2-morpholin-4-ylsulfonylethanamine
• CAS: 173336-66-8
• 化学式: C₆H₁₄N₂O₃S
• mdl: MFCD08061826
• 分子量: 194.255
• InChiKey: OINANNBISYKCNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  81
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(吗啉-4-基磺酰基)乙胺盐酸盐 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 (2S,4S)-4-Mercapto-2-[2-(morpholine-4-sulfonyl)-ethylcarbamoyl]-pyrrolidine-1-carboxylic acid 4-nitro-benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and biological properties of new 1β-methylcarbapenems

  摘要：

  The synthesis and biological activity of the novel series of 1 beta-methylcarbapenems, 1 and 2 were described. Most compounds displayed high potent antibacterial activity. The best compound in this series, 2a (IH201; R-2=NH2) showed an excellent and a broad spectrum as well as high renal DHP-I stability. It also possessed good in vivo efficacy and high safety. (C) 1998 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00270-4
• 作为产物：
  描述：

  4-乙烯基磺酰吗啉 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-(吗啉-4-基磺酰基)乙胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] AROMATIC HETEROCYCLIC DERIVATIVE HAVING TRPV4-INHIBITING ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉ AROMATIQUE HÉTÉROCYCLIQUE PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE TRPV4

  摘要：

  提供具有TRPV4抑制活性的化合物或其药用可接受的盐。本发明涉及一种由式(I)表示的化合物。其中R1a是取代或未取代的烷基或类似物；R1b是氢或取代或未取代的烷基；R1c是氢、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的非芳香杂环基或类似物；-L-是-C(=0)-NR2-或类似物；X是取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或类似物，或其药用可接受的盐。

  公开号：

  WO2012144661A1

文献信息

• BENZIMIDAZOLE AND IMADAZOPYRIDINE CARBOXIMIDAMIDE COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20160333009A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present disclosure provides indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDOL) inhibitors of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, in which X, L, n, m, R 1 , R 2a , R 2b , R n , R m , and R t are as defined herein, as well as pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using the same to treat conditions mediated by IDO1.

  本公开提供了式I的吲哌酮2,3-二氧化酶1（IDOL）抑制剂： 或其药学上可接受的盐，其中X、L、n、m、R 1 、R 2a 、R 2b 、R n 、R m 和R t 如本文所定义，以及包括式I化合物的药物组合物，或其药学上可接受的盐，并使用这些方法来治疗由IDO1介导的疾病。
• [EN] METHODS OF TREATING ALZHEIMER'S DISEASE USING ARYL ALKANOIC ACID AMIDES<br/>[FR] METHODES DE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER PAR DES AMIDES D'ACIDE ARYL ALCANOIQUE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2003103653A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Disclosed are methods for treating Alzheimer’s disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula 1 (1) wherein the variables R1-R8 and X are defined herein.

  揭示了一种治疗阿尔茨海默病和其他疾病，和/或抑制β-分泌酶，和/或通过使用式1（1）中定义的化合物在哺乳动物体内抑制Aβ肽的沉积的方法。其中变量R1-R8和X在此处定义。
• [EN] DIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE DIPEPTIDYL PEPTIDASE
  申请人：SYRRX INC

  公开号：WO2004103993A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  Pharmaceuticals, kits and methods are provided for use with DPP-IV and other S9 proteases that comprise a compound with the formula: (I) where the labeled substituents are as described herein.

  提供了用于与DPP-IV和其他S9蛋白酶一起使用的药物、试剂盒和方法，其中包括具有以下结构的化合物：(I)，其中标记的取代基如本文所述。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDAZINES SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012032031A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (l), which are Mps -1 (Monopolar Spindle 1) Kinase inhibitors (also known as Tyrosine Threonine Kinase, TTK) in which R3, R5, and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式(l)的取代咪唑吡啶并联化合物，这些化合物是Mps-1（单极纺锤体1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3、R5和A如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱。
• [EN] INDAZOLE COMPOUNDS AS CCR1 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS INDAZOLE COMME ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS CCR1
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009134666A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  Disclosed indazoles compounds that are useful as antagonists of CCR1 activity and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  揭示了吲唑烯化合物，其作为CCR1活性拮抗剂是有用的，因此可用于治疗通过CCR1活性介导或维持的多种疾病和疾病，包括自身免疫疾病，如类风湿性关节炎和多发性硬化症。还披露了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。