N-(2-thiazol-4-yl-ethyl)-phthalimide | 250258-56-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(2-thiazol-4-yl-ethyl)-phthalimide
• 英文别名: N-(2-Thiazol-4-yl-aethyl)-phthalimid；2-(2-thiazol-4-ylethyl)isoindole-1,3-dione；2-[2-(1,3-thiazol-4-yl)ethyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione；2-[2-(1,3-thiazol-4-yl)ethyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 250258-56-1
• 化学式: C₁₃H₁₀N₂O₂S
• mdl: MFCD03617015
• 分子量: 258.301
• InChiKey: BOSVYXCOEKBACV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  99-100 °C
• 沸点：
  437.1±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.407±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  78.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-thiazol-4-yl-ethyl)-phthalimide 在 肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 2-(噻唑-4-基)乙胺
  参考文献：
  名称：

  组胺H1受体配体。第一部分：新型的噻唑-4-乙胺胺衍生物：合成和体外药理学。

  摘要：

  已经合成了一系列2-取代的噻唑-4-吡啶胺，并测试了它们的组胺能H1-受体活性。具有2-苯基取代基的化合物，无论苯环上间位取代基的理化性质如何不同，均表现出较弱的H1激动活性，pD2值为4.35至5.36。当苯基被苄基取代时，所得化合物均表现出弱的H1-拮抗活性（pA2：4.14-4.82）。

  DOI：

  10.1016/s0014-827x(99)00060-9
• 作为产物：
  描述：

  1-重氮基-4-苯基-2-丁酮 在 水 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 生成 N-(2-thiazol-4-yl-ethyl)-phthalimide
  参考文献：
  名称：

  The Synthesis of Some Analogs of Histamine and Histidine Containing the Thiazole Nucleus

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01166a052

文献信息

• [EN] INDANE DERIVATES AS MUSCARINIC RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'INDANE UTILISES COMME AGONISTES DU RECEPTEUR MUSCARINIQUE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005009941A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  The present invention relates to compounds of Formula I: I which are agonists of the M-1 muscarinic receptor.

  这项发明涉及到Formula I的化合物，这些化合物是M-1肌氨酸受体的激动剂。
• [EN] SUBSTRATE ADAPTOR INHIBITORS OF PRMT5 AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ADAPTATEUR DE SUBSTRAT DE PRMT5 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BROAD INST INC

  公开号：WO2022032144A1

  公开（公告）日：2022-02-10

  Provided herein are compounds that modulate PRTM5 activity. The compounds may inhibit the binding PRMT5 with a PRMT5 substrate adaptor. The compounds can modulate PRMT5 methyltransferase activity, modulate transcription of a gene regulated by PRMT5, modulate chromatin structure regulation, modulate cellular differentiation, and/or modulate mRNA splicing, e.g., by disrupting binding of PRMT5 with a PRMT5 substrate adaptor. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of modulating PRTM5 activity, and methods of treating disease (e.g., cancer) in a subject by administering a compound or composition described herein.

  本文提供了调节PRTM5活性的化合物。这些化合物可以抑制PRMT5与PRMT5底物适配器的结合。这些化合物可以调节PRMT5甲基转移酶活性，调节PRMT5调控的基因的转录，调节染色质结构调节，调节细胞分化，以及/或通过破坏PRMT5与PRMT5底物适配器的结合来调节mRNA剪接。此外，还提供了包含这些化合物的制药组合物，调节PRTM5活性的方法，以及通过给予本文所述的化合物或组合物治疗疾病（例如癌症）的方法。
• Indane derivates as muscarinic receptor agonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07265246B2

  公开（公告）日：2007-09-04

  The present invention relates to compounds of Formula I: I which are agonists of the M-1 muscarinic receptor

  本发明涉及公式I的化合物：I，它们是M-1肌动蛋白受体的激动剂。
• USE OF ADAM9 INHIBITOR AS IMMUNOMODULATOR
  申请人：China Medical University

  公开号：EP3960171A1

  公开（公告）日：2022-03-02

  A use of an ADAM9 inhibitor in preparing an immunomodulator. The immunomodulator can change the distribution of immune cells in a tumor and increase the infiltration of the immune cells, thereby increasing the efficacy of cancer immunotherapy.

  一种 ADAM9 抑制剂在制备免疫调节剂中的用途。这种免疫调节剂可以改变肿瘤中免疫细胞的分布，增加免疫细胞的浸润，从而提高癌症免疫疗法的疗效。
• Composition including ADAM9 inhibitor and the use thereof
  申请人：China Medical University

  公开号：US11357759B2

  公开（公告）日：2022-06-14

  The present disclosure relates to an ADAM9 inhibitor compound of formula (I), including salts, hydrates and stereoisomers thereof, compositions thereof, and methods of use therefor, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition, and detecting a resultant improvement in the person's health or condition.

  本公开涉及一种式（I）的ADAM9抑制剂化合物，包括其盐类、水合物和立体异构体，其组合物及其使用方法，包括用有效量的化合物或组合物治疗有需要的人，并检测该人的健康或状况因此得到的改善。