N-thiazol-4-ylmethyl-phthalimide | 103859-71-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-thiazol-4-ylmethyl-phthalimide
• 英文别名: N-Thiazol-4-ylmethyl-phthalimid；N-(thiazol-4-ylmethyl)phthalimide；4-Phthalimidomethyl-thiazol；2-(1,3-thiazol-4-ylmethyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione；2-(1,3-thiazol-4-ylmethyl)isoindole-1,3-dione
• CAS: 103859-71-8
• 化学式: C₁₂H₈N₂O₂S
• 分子量: 244.274
• InChiKey: MMTWSIUIOXVRBD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  78.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-thiazol-4-ylmethyl-phthalimide 在 乙醇 、 一水合肼 作用下， 生成 C-噻唑-4-基-甲基氨盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  The Synthesis of Some Analogs of Histamine and Histidine Containing the Thiazole Nucleus

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01166a052
• 作为产物：
  描述：

  1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮,2-(3-重氮基-2-羰基丙基)- 在 乙醚 、 乙醇 、 水 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 生成 N-thiazol-4-ylmethyl-phthalimide
  参考文献：
  名称：

  The Synthesis of Some Analogs of Histamine and Histidine Containing the Thiazole Nucleus

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01166a052

文献信息

• [EN] PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PEPTIDE DÉFORMYLASE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2009061879A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟甲酰胺衍生物，含有它们的组合物，以及这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染中的用途。具体而言，该发明涉及式（I）的化合物，其中R1、R2和R3在此有定义，并且其药用盐。本发明的这些化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• [EN] ANTHRANILIC ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE CGMP-PHOSPHODIESTERASE<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE ANTHRENILIQUE UTILISES COMME INHIBITEURS DE CGMP-PHOSPHODIESTERASE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1999054284A1

  公开（公告）日：1999-10-28

  (EN) Compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen or halogen; R2 is electron withdrawing group; R3 is hydrogen, hydroxy, lower alkoxy, cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted, unsaturated heterocycle; A is lower alkylene; R4 is lower alkoxy, substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated heterocycle, substituted or unsubstituted amino, -CH2-R5, -CR6R7R8 wherein R6 and R7 are each independently carboxy, protected carboxy, substituted or unsubstituted carbamoyl, or substituted or unsubstituted lower alkyl, or R6 and R7 together with the carbon atom to which they are attached may form substituted or unsubstituted, saturated carbocycle, or substituted or unsubstituted, unsaturated carbocycle, and R8 is hydrogen, lower alkoxy, or substituted or unsubstituted lower alkyl; provided that when R4 is -CR6R7R8 wherein R6 and R7 are each independently substituted or unsubstituted lower alkyl, and R8 is hydrogen or lower alkyl, or when R4 is -CH2-R5, R3 should be hydrogen, hydroxy or cycloalkyl.(FR) L'invention concerne des composés correspondant à la formule (I) dans laquelle R1 est hydrogène ou halogène; R2 est un groupe retirant les électrons; R3 est hydrogène, hydroxy, alcoxy inférieur, cycloalkyle, aryle substitué ou non substitué, ou hétérocycle non substitué insaturé; A est alkylène inférieur; R4 est alcoxy inférieur, substitué ou non substitué, hétérocycle saturé ou insaturé, amino substitué ou non substitué, -CH2-R5, -CR6R7R8 dans lequel chacun des R6 et R7 est indépendamment carboxy, carboxy protégé, carbamoyle substitué ou non substitué ou alkyle inférieur substitué ou non substitué, ou R6 et R7 conjointement avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés peuvent former un carbocycle saturé substitué ou non substitué, ou un carbocycle insaturé substitué ou non substitué, et R8 est hydrogène, alcoxy inférieur ou alkyl inférieur substitué ou non substitué; à condition que R4 est -CR6R7R8 dans lequel chacun des R6 et R7 est indépendamment alkyle inférieur substitué ou non substitué, et R8 est hydrogène ou alkyl inférieur, ou si R4 est -CH2-R5, R3 doit être hydrogène, hydroxy ou cycloalkyle.

  化合物的公式为（I），其中R1是氢或卤素；R2是电子吸引基团；R3是氢、羟基、低级烷氧基、环烷基、取代或未取代芳基或取代或未取代不饱和杂环；A是低级烷基；R4是低级烷氧基、取代或未取代、饱和或不饱和杂环、取代或未取代氨基、-CH2-R5、-CR6R7R8，其中R6和R7各自独立地是羧基、受保护的羧基、取代或未取代的氨基甲酰基或取代或未取代的低级烷基，或者R6和R7与它们所连接的碳原子一起可以形成取代或未取代的饱和碳环或取代或未取代的不饱和碳环，而R8是氢、低级烷氧基或取代或未取代的低级烷基；但当R4是- CR6R7R8，其中R6和R7各自独立地是取代或未取代的低级烷基，而R8是氢或低级烷基，或者当R4是-CH2-R5时，R3应为氢、羟基或环烷基。
• Anthranilic acid derivatives as inhibitors of the CGMP-phosphodiesterase
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：US20020193614A1

  公开（公告）日：2002-12-19

  Novel anthranilic acid derivatives having an inhibiting activity of cGMP-PDE are represented by the formula I where A is a lower alkylene group: 1 The anthranilic acid derivatives show pharmacological activity and may be used in pharmaceutical compositions as medications. The anthranilic acid derivatives can be formed by the reaction of a fluoro precursor with an amine. Pharmaceutical compositions containing the anthranilic acid derivatives can be used to treat or prevent human health disorders.

  具有抑制cGMP-PDE活性的新型蒽酰胺衍生物通过公式I表示，其中A是较低的烷基烯基：1。这些蒽酰胺衍生物具有药理活性，并可用于制备药物组成物作为药物。这些蒽酰胺衍生物可以通过将氟前体与胺反应形成。含有这些蒽酰胺衍生物的药物组成物可用于治疗或预防人类健康疾病。
• PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS
  申请人：Qin Donghui

  公开号：US20090306066A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟基甲酰胺衍生物，包含它们的组合物，这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染方面的使用。具体而言，本发明涉及式（I）的化合物：其中R1，R2和R3在此定义，并且其药学上可接受的盐。本发明的化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• Peptide deformylase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US07893056B2

  公开（公告）日：2011-02-22

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟基甲酰胺衍生物，含有它们的组合物，以及在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染方面使用这种化合物。具体而言，本发明涉及式（I）的化合物：其中R1、R2和R3在此定义，并且其药学上可接受的盐。本发明的化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。