2-(氮杂啶-1-基羰基)-5-溴嘧啶 | 915948-90-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-(氮杂啶-1-基羰基)-5-溴嘧啶
• 英文名称: 2-(azetidin-1-ylcarbonyl)-5-bromopyrimidine
• 英文别名: azetidin-1-yl(5-bromopyrimidin-2-yl)methanone；azetidin-1-yl-(5-bromopyrimidin-2-yl)methanone
• CAS: 915948-90-2
• 化学式: C₈H₈BrN₃O
• 分子量: 242.075
• InChiKey: IJGOGKNBAGFIME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  46.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-羟基-5-异丙氧基-N-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)苯甲酰胺 、 2-(氮杂啶-1-基羰基)-5-溴嘧啶 在 溴化三(三苯基磷)铜 caesium carbonate 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-{[2-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyrimidin-5-yl]oxy}-5-[(1-methylethyl)oxy]-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/7041

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-溴嘧啶-2-羧酸 在 N,N-二甲基甲酰胺 草酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 2-(氮杂啶-1-基羰基)-5-溴嘧啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-(3,5-DISUBSTITUTEDPHENYL)PYRIMIDIN-4(3H)-ONE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-(3,5-DISUBSTITUTEDPHENYL)PYRIMIDIN-4(3H)-ONE

  摘要：

  本发明提供了一种Formula (I)的2-(3,5-二取代苯基)嘧啶-4(3H)-酮化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3如本文所定义。已发现Formula (I)的化合物可作为葡萄糖激酶激活剂。因此，Formula (I)的化合物及其药物组成物对于治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、紊乱或症状是有用的。

  公开号：

  WO2011158149A1

文献信息

• FUSED PHENYL AMIDO HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Bai Hao

  公开号：US20080280875A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: Ring A is (4-12)-membered heterocyclyl; Ring B is a fused benzene ring selected from the group consisting of: Ring A, ring B, ring C, R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , R 4 , L 2 , n, t, w, and z are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of glucokinase, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

  本发明涉及以下式(I)的化合物：或其药用可接受的盐或溶剂，其中：环A为(4-12)成员杂环基；环B是从以下组中选择的融合苯环之一：环A、环B、环C、R1、R1a、R2、R3、R4、L2、n、t、w和z如规范中所定义。本发明还涉及包括式(I)的化合物的药物组合物以及治疗通过调节葡萄糖激酶介导的疾病的方法，该方法包括向哺乳动物施用有效量的式(I)的化合物。
• HETEROARYL BENZAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS GLK ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：MCKERRECHER Darren

  公开号：US20090029905A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  Compounds of formula (I) wherein R 1 , HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and prodrugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)中，R1、HET-1和HET-2的化合物，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶（GLK）的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面非常有用。本文还描述了制备式(I)化合物的过程。
• HETEROBICYCLIC COMPOUNDS AS GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Caulkett Peter William Rodney

  公开号：US20090105263A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of Formula (I): wherein R 1 to R 11 , A and X 1 to X 3 are as described in the specification, and their salts, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of Formula (I) are also described.

  公式（I）的化合物：其中R1到R11，A和X1到X3如说明书中所述，并且它们的盐，是葡萄糖激酶（GLK）的激活剂，因此在治疗例如二型糖尿病方面是有用的。还描述了制备公式（I）化合物的过程。
• Fused phenyl amido heterocyclic compounds
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US07842713B2

  公开（公告）日：2010-11-30

  The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: Ring A is (4-12)-membered heterocyclyl; Ring B is a fused benzene ring selected from the group consisting of: Ring A, ring B, ring C, R1, R1a, R2, R3, R4, L2, n, t, w, and z are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of glucokinase, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

  本发明涉及式（I）的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂，其中：环A是（4-12）成员的杂环；环B是选自以下组的融合苯环：环A，环B，环C，R1，R1a，R2，R3，R4，L2，n，t，w和z在规范中定义。本发明还涉及包括式（I）的化合物的制药组合物和治疗通过调节葡萄糖激酶介导的疾病的方法，该方法包括向哺乳动物施用式（I）的化合物的有效量。
• 2-PHENYL SUBSTITUTED IMIDAZOL [4,5B] PYRIDINE/PYRAZINE AND PURINE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE MODULATORS
  申请人：Caulkett Peter William Rodney

  公开号：US20110059941A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  Compounds of Formula (I), wherein R 1 -R 10 , A and X 1 to X 3 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  公式（I）的化合物，其中R1-R10，A和X1到X3如规范所述，并且它们的盐和前药是葡萄糖激酶（GLK）的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。还描述了制备公式（I）化合物的过程。