[EN] ACTIVATION OF THE DAX-1 AND SHP NUCLEAR ORPHAN RECEPTORS<br/>[FR] ACTIVATION DES RECEPTEURS NUCLEAIRES ORPHELINS DAX1 ET SHP
申请人:TEXAS A & M UNIV SYS
公开号:WO2006121633A2
公开(公告)日:2006-11-16
[EN] A method of and composition for ligand-dependent activation of DAX-I receptor or SHP receptor is provided. The method includes administration of an effective amount of ligand to a cell or subject affected by a disorder having an etiology associated with lack of activation of the DAX-I or SHP nuclear orphan receptor. The composition includes a C-DlM compound of Formula 1. Substituted analogs of C-DIMs comprising a para- phenyl substituted substituent at the bridging methylene carbon of the C-DIM were found to induce transactivation of DAX-I and SHP receptors in SW-480 (colon), RKO (colon), MCF-7 (breast), and CV-I (monkey kidney) cancer cell lines. The C-DIMs can be used to treat diseases and disorders modulated by DAX-I or SHP. [FR] L'invention concerne une méthode et une composition pour l'activation dépendante du ligand d'un récepteur DAX-1 ou d'un récepteur SHP. La méthode consiste à administrer une dose efficace d'un ligand dans une cellule ou un sujet présentant un trouble dont l'étiologie est associée à l'absence d'activation du récepteur nucléaire orphelin DAX-1 ou SHP. La composition comprend un composé C-DIM de formule (1). On a observé que des analogues substitués de C-DIM renfermant un substituant à substitution para-phényle au niveau du carbone méthylénique de pontage du C-DIM induisent la transactivation des récepteurs DAX-1 et SHP dans les lignées cellulaires cancéreuses SW-480 (côlon), RKO (côlon), MCF-7 (sein) et CV-1 (rein de singe). Les C-DIM peuvent être utilisés pour traiter des maladies et des troubles modulés par DAX-1 ou SHP.