Über Chlormethyl-bis(β-chloräthyl)-amin und Versuche zur Darstellung der Aminale von β-Chloräthyl- und β-Acetoxyäthyl-aminen. 16. Mitt. über α-halogenierte Amine
作者:H. Böhme、H. Orth
DOI:10.1002/ardp.19673000211
日期:——
Chlormethyl‐bis(β‐chloräthyl)‐amin (X) kann durch Spaltung von Methoxymethyl‐bis(β‐chloräthyl)‐amin (IX) mit Acetylchlorid gewonnen werden. ‐ N,N,N′,N′‐Tetrakis(β‐chloräthyl)‐diamino‐methan (III) läßt sich aus Bis‐(β‐chloräthyl)‐amin (II) und Paraformaldehyd in benzol. Lösung darstellen; es geht leicht in das bicyclische, bisquartäre Ammoniumsalz V über. Analog reagieren Methyl‐ und Benzyl‐(β‐chloräthyl)‐amin
氯甲基双(β-氯乙基)胺(X)可通过甲氧基甲基双(β-氯乙基)胺(IX)与乙酰氯裂解得到。- N, N, N', N'-Tetrakis (β-氯乙基) -二氨基-甲烷 (III) 可由双- (β-氯乙基) - 胺 (II) 和多聚甲醛在苯中制备。目前的解决方案;它很容易变成双环双季铵盐 V。甲基-和苄基-(β-氯乙基)-胺类似地反应形成VII(R = CH3或C6H5CH2)。- 烷基(β-乙酰氧基乙基)胺(XI)溶解在乙醇中。在氢氧化钾存在下将溶液转酰化为 N-[烷基-(β-羟乙基)]乙酰胺 (XII)。
Metal-Free <i>O</i>
-Selective Direct Acylation of Amino Alcohols Through Pseudo-Intramolecular Process
Acylation of diamines using α‐aryl‐β‐keto esters occurs regioselectively at the less hindered amino group. The transacylation using N‐alkylamino alcohol resulted in chemoselective O‐acylation in the absence of metal catalyst. Protection of the amino group is not necessary. These reactions proceed efficiently because of the pseudo‐intramolecular process.
Das aus 3‐Methyl‐1,3‐oxazolidin (1) mit Trimethyliodsilan in situ gebildete Iminiumsalz 2 gibt mit 6‐Methylthiopurin das instabile Aminoalkylierungsprodukt 3a. Uracil geht mit 1 in die C‐Mannich Base 5über, ein Azaacycloanaloges des Pseudouridins. Für Stabilitätsvergleiche wurden die N‐Mannich Basen 3b–3d und als Substrate für biologische Studien die Ureidoderivate 4a–4e dargestellt.
Das aus 3-Methyl-1,3-oxazolidin (1) mit Trimethyliodsilan in situ gebildete Iminiumsalz 2 gibt mit 6-Methylthiopurin das instabile Aminoalkierungsprodukt 3a。Uracil geht mit 1 in die C-Mannich Base 5 über, ein Azaacycloanaloges des Pseudouridins。Für Stabilitätsvergleiche wurden die N-Mannich Basen 3b–3d 和 als Substrate für biologische Studien die Ureidoderivate 4a–4e dargestellt。
Nitrogen-containing flavonoids as CDK1/Cyclin B inhibitors: Design, synthesis, and biological evaluation
作者:Tao Liu、Zhongmiao Xu、Qiaojun He、Yanhong Chen、Bo Yang、Yongzhou Hu
DOI:10.1016/j.bmcl.2006.07.088
日期:2007.1
A novel series of nitrogen-containing flavonoids 5a-1, 6a,b, and 7a,b were designed and synthesized as cyclin-dependent kinases (CDKs) inhibitors. The representative compounds 5a, 5b, 5e, and 5g showed potent CDK1/Cyclin B inhibitory activities. All compounds displayed a significant growth inhibitory action in vitro against Bel-7402, PC-3, ECA-109, A-549, HL-60, and MCF-7 cancer cell lines. Flow cytometry analysis showed that 5b induced apoptosis in PC-3 cells. (c) 2006 Published by Elsevier Ltd.
GRIENGL, H.;HAYDEN, W.;KALCHAUER, W.;WANEK, E., ARCH. PHARM., 1984, 317, N 3, 193-198