2-Boc-氨基-5-溴吡嗪 | 914349-79-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-Boc-氨基-5-溴吡嗪
• 中文别名: 2-boc-2-氨基-5-溴吡嗪；2-BOC-氨基-5-溴吡嗪
• 英文名称: tert-butyl (5-bromopyrazin-2-yl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-(5-bromopyrazin-2-yl)carbamate
• CAS: 914349-79-4
• 化学式: C₉H₁₂BrN₃O₂
• 分子量: 274.117
• InChiKey: PNYUSBALYDXDRK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  295.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.513±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Boc-氨基-5-溴吡嗪 在 正丁基锂 、 叠氮基三甲基硅烷 、 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 23.5h， 生成 tert-butyl (R)-(5-(5-(((1-(2,5-difluoropyridin-3-yl)ethoxy)carbonyl)amino)-1-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrazin-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] LPA RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR LPA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及一般与结合溶酶磷脂酸受体1（LPAR1）并作为LPAR1的拮抗剂的化合物有关。本公开进一步涉及利用这些化合物制备药物以治疗通过结合LPAR1引起的疾病和/或症状，包括纤维化和肝病，如非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、间质性肺疾病（ILD）或慢性肾脏疾病（CKD）。

  公开号：

  WO2021247217A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 二碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以55%的产率得到2-Boc-氨基-5-溴吡嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  公式（Ι'）的化合物是成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可以通过抑制FGFR治疗的疾病。还披露了包含此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。

  公开号：

  WO2014182829A1

文献信息

• [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DERMIRA INC

  公开号：WO2021092262A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  The present disclosure is directed to use of MrgprX2 antagonists in the treatment of inflammatory disorders, e.g., inflammatory disorders of the skin. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a MrgprX2 antagonist and a pharmaceutically or orally acceptable carrier for administration.

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。
• [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2014182829A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  Compounds of formula (Ι') that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  公式（Ι'）的化合物是成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可以通过抑制FGFR治疗的疾病。还披露了包含此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。
• IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYL DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS
  申请人：BIOGEN MA INC.

  公开号：US20220089592A1

  公开（公告）日：2022-03-24

  This invention relates to Imidazo[1,2-a]pyridinyl Derivatives of formula (I′), or pharmaceutically acceptable salts thereof, in which all of the variables are as defined in the specification, capable of modulating the activity of IRAK4. The invention further provides a method of manufacturing compounds of the invention, and methods for their therapeutic use. The invention further provides methods to their preparation, to their medical use, in particular to their use in the treatment and management of diseases or disorders including inflammatory disease, autoimmune disease, cancer, cardiovascular disease, a disease of the central nervous system, disease of the skin, an ophthalmic disease and condition, and a bone disease.

  这项发明涉及Imidazo[1,2-a]pyridinyl Derivatives的化合物（I′）或其药学上可接受的盐，其中所有变量如规范中所定义，能够调节IRAK4的活性。该发明进一步提供了一种制造该发明化合物的方法，以及它们在治疗中的方法。该发明还提供了它们的制备方法，医学用途，特别是在治疗和管理炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症、心血管疾病、中枢神经系统疾病、皮肤疾病、眼科疾病和骨骼疾病等疾病或疾病的用途。
• 溴结构域蛋白4小分子抑制剂、其制备方法及应用
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN113336759B

  公开（公告）日：2022-12-06

  本发明公开了一种溴结构域蛋白4小分子抑制剂、其制备方法及应用。属于化学医药领域，其具有抗肿瘤活性的通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和其作为溴结构域蛋白4小分子抑制剂的应用；本发明提供的溴结构域蛋白4小分子抑制剂结构新颖，其在抗肿瘤细胞增殖中表现出优良的生物活性，并可用于关节炎、自身免疫性疾病或肿瘤等疾病的治疗，具有广阔的开发前景。
• SUBSTITUTED PYRIDINE AND PYRAZINE COMPOUNDS AS PDE4 INHIBITORS
  申请人：DART NEUROSCIENCE (CAYMAN) LTD.

  公开号：US20160009691A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The invention provides a chemical entity of Formula (I), and compositions comprising such chemical entities; methods of making them; and their use in a wide range of methods, including metabolic and reaction kinetic studies, detection and imaging techniques, and radioactive treatments; and therapies, including inhibiting PDE4, enhancing neuronal plasticity, treating neurological disorders, providing neuroprotection, treating a cognitive impairment associated with a CNS disorder, enhancing the efficiency of cognitive and motor training, providing neurorecovery and neurorehabilitation, enhancing the efficiency of non-human animal training protocols, and treating peripheral disorders, including inflammatory and renal disorders.

  本发明提供了化学实体公式（I）以及包含这样的化学实体的组合物；制备它们的方法；以及它们在各种方法中的应用，包括代谢和反应动力学研究、检测和成像技术、放射性治疗和治疗方法，包括抑制PDE4、增强神经可塑性、治疗神经系统疾病、提供神经保护、治疗与中枢神经系统疾病相关的认知障碍、增强认知和运动训练的效率、提供神经恢复和神经康复、增强非人类动物训练方案的效率，以及治疗包括炎症和肾脏疾病在内的周围神经系统疾病。