2-[(2,5-二氯-4-嘧啶基)氨基]-5-氟苯甲酰胺 | 1042434-94-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-[(2,5-二氯-4-嘧啶基)氨基]-5-氟苯甲酰胺
• 英文名称: 2-[(2,5-dichloro-4-pyrimidinyl)amino]-5-fluorobenzamide
• 英文别名: 2-[(2,5-Dichloropyrimidin-4-yl)amino]-5-fluorobenzamide
• CAS: 1042434-94-5
• 化学式: C₁₁H₇Cl₂FN₄O
• 分子量: 301.107
• InChiKey: AMGCHKIMIRAYJI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(2,5-二氯-4-嘧啶基)氨基]-5-氟苯甲酰胺 、 (S)-7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-amine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 2-二环己膦基-2'-(N,N-二甲胺)-联苯 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以28 mg的产率得到(S)-2-((5-chloro-2-((7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-5-fluorobenzamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINE COMPOUND AS AXL INHIBITOR

  摘要：

  本发明公开了一种嘧啶化合物作为AXL抑制剂。嘧啶化合物的结构如通用公式I所示，各取代基的定义如说明书所述。本发明还提供了一种嘧啶化合物的制备方法。本发明的嘧啶化合物具有显著的AXL抑制活性，可用于作为AXL抑制剂。

  公开号：

  EP4163278A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氟苯甲酰胺 、 2,4,5-三氯嘧啶 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以470 mg的产率得到2-[(2,5-二氯-4-嘧啶基)氨基]-5-氟苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINE COMPOUND AS AXL INHIBITOR

  摘要：

  本发明公开了一种嘧啶化合物作为AXL抑制剂。嘧啶化合物的结构如通用公式I所示，各取代基的定义如说明书所述。本发明还提供了一种嘧啶化合物的制备方法。本发明的嘧啶化合物具有显著的AXL抑制活性，可用于作为AXL抑制剂。

  公开号：

  EP4163278A1

文献信息

• ANTHRANILAMIDE INHIBITORS OF AURORA KINASE
  申请人：Johnson Neil W.

  公开号：US20080182852A1

  公开（公告）日：2008-07-31

  The present invention relates to a compound represented by the following formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , r and s are as previously defined. Compounds of the present invention are useful in the treatment of diseases associated with Aurora kinase activity such as cancer.

  本发明涉及以下公式所代表的化合物： 或其药学上可接受的盐； 其中R1、R2、R3、R4、r和s如前所定义。本发明的化合物在治疗与Aurora激酶活性相关的疾病，如癌症方面是有用的。
• [EN] PYRIMIDINE COMPOUND AS AXL INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉ DE PYRIMIDINE UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR D'AXL<br/>[ZH] 作为AXL抑制剂的嘧啶类化合物
  申请人：NANJING CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021239133A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  本发明公开了作为AXL抑制剂的嘧啶类化合物，该嘧啶类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书所述，本发明还提供了其制备方法。本发明的嘧啶类化合物具有显著的AXL抑制活性，能够用作AXL抑制剂。
• US7625903B2
  申请人：——

  公开号：US7625903B2

  公开（公告）日：2009-12-01
• US7884098B2
  申请人：——

  公开号：US7884098B2

  公开（公告）日：2011-02-08
• [EN] ANTHRANILAMIDE INHIBITORS OF AURORA KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS À L'ANTHRANILAMIDE DE L'AURORA KINASE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2008092049A1

  公开（公告）日：2008-07-31

  [EN] The present invention relates to a compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; where R¹, R², R³, R⁴, r and s are as previously defined. Compounds of the present invention are useful in the treatment of diseases associated with Aurora kinase activity such as cancer.
  [FR] Cette invention a trait à un composé de formule (I) suivante ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle R¹, R², R³, R⁴, r et s sont tels que définis précédemment. Les composés de l'invention sont utilisés dans le traitement des maladies associées avec l'activité des Aurora kinases comme le cancer.