(3R,4S)-3-[(S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-1-[(R)-1-phenylethyl]-4-ethynyl-2-azetidinone | 204775-78-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: (3R,4S)-3-[(S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-1-[(R)-1-phenylethyl]-4-ethynyl-2-azetidinone
• 英文别名: (3R,4S)-3-[(1S)-1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxypropyl]-4-ethynyl-1-[(1R)-1-phenylethyl]azetidin-2-one
• CAS: 204775-78-0
• 化学式: C₂₂H₃₃NO₂Si
• 分子量: 371.595
• InChiKey: CKRQMVMIOJPDGT-RSPOEFSDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.01
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  iron nitride nonahydrate 、 (3R,4S)-3-[(S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-1-[(R)-1-phenylethyl]-4-ethynyl-2-azetidinone 在 ammonium chloride 、 氨 、 sodium 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以83%的产率得到(3R,4S)-3-[(S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-4-ethynyl-2-azetidinon
  参考文献：
  名称：

  1'S, 5R, 6R-carbapenem derivatives and antimicrobial agents comprising

  摘要：

  由以下公式（I）表示的一种头孢烯衍生物，其中R.sub.1代表氢原子、取代或未取代芳基或取代或未取代杂环基，R.sub.2表示氢原子或羧基的保护基团，R.sub.3是甲基或乙基基团；或其药学上可接受的盐，以及包含该头孢烯衍生物或其盐作为活性成分的药物组合物。该头孢烯衍生物表现出广泛且强大的抗微生物活性，特别是对MRSA具有强大的抗微生物活性。还公开了用于制备该头孢烯衍生物的中间化合物。

  公开号：

  US06051569A1
• 作为产物：
  描述：

  咪唑 、 叔丁基二甲基氯硅烷 、 (3R,4S)-3-[(S)-1-hydroxypropyl]-1-[(R)-1-phenylethyl]-4-ethynyl-2-azetidinone 在 氩 、 potassium hydrogensulfate 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 以to obtain 2.157 g (yield 93%) of the title compound as a colorless oily substance的产率得到(3R,4S)-3-[(S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-1-[(R)-1-phenylethyl]-4-ethynyl-2-azetidinone
  参考文献：
  名称：

  1'S, 5R, 6R-carbapenem derivatives and antimicrobial agents comprising

  摘要：

  一种由以下式子（I）表示的碳青霉烯衍生物，其中R.sub.1代表氢原子，取代或未取代的芳基团或取代或未取代的杂环基团，R.sub.2表示氢原子或羧基的保护基，R.sub.3为甲基或乙基；或其药学上可接受的盐，以及包含该碳青霉烯衍生物或其盐作为活性成分的制药组合物。该碳青霉烯衍生物表现出广泛和强烈的抗微生物活性，特别是对MRSA具有强烈的抗菌活性。还公开了制备该碳青霉烯衍生物的中间化合物。

  公开号：

  US06051569A1

文献信息

• 1'S, 5R, 6R-carbapenem derivatives and antimicrobial agents comprising
  申请人：Suntory Limited

  公开号：US06051569A1

  公开（公告）日：2000-04-18

  A carbapenem derivative represented by the following formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, R.sub.2 indicates a hydrogen atom or a protective group for a carboxyl group, and R.sub.3 is a methyl group or an ethyl group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising this carbapenem derivative or a salt thereof as an active ingredient. The carbapenem derivative exhibits a wide and strong antimicrobial activity, particularly a strong antimicrobial activity against MRSA. An intermediate compound for preparing the carbapenem derivative is also disclosed.

  由以下公式（I）表示的一种头孢烯衍生物，其中R.sub.1代表氢原子、取代或未取代芳基或取代或未取代杂环基，R.sub.2表示氢原子或羧基的保护基团，R.sub.3是甲基或乙基基团；或其药学上可接受的盐，以及包含该头孢烯衍生物或其盐作为活性成分的药物组合物。该头孢烯衍生物表现出广泛且强大的抗微生物活性，特别是对MRSA具有强大的抗微生物活性。还公开了用于制备该头孢烯衍生物的中间化合物。