2-[(3-硝基吡啶-2-基)二硫烷基]乙胺 | 95056-21-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 2-[(3-硝基吡啶-2-基)二硫烷基]乙胺
• 英文名称: 3-nitro-2-(2'-aminoethyldisulfanyl)pyridine
• 英文别名: 2-(3-nitro-2-pyridyldithio) ethylamine；nipsylethylamine；2-[(3-Nitropyridin-2-yl)disulfanyl]ethan-1-amine；2-[(3-nitropyridin-2-yl)disulfanyl]ethanamine
• CAS: 95056-21-6
• 化学式: C₇H₉N₃O₂S₂
• 分子量: 231.299
• InChiKey: YAFZSZQXWMHKJP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  369.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(3-硝基吡啶-2-基)二硫烷基]乙胺 在 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-[2-(3-nitro-pyridin-2-yldithio)ethyl]-3-(4-methylphenyl)triazene
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing mitomycin analogs

  摘要：

  本发明提供了含有二硫键的新型丝裂霉素类似物及其制备方法。这些化合物是丝裂霉素A的类似物，其中7-烷氧基团带有包含二硫键的有机取代基。丝裂霉素A是一种已经被证实具有实用价值的抗生素，其7-O取代的米多赛类似物具有类似的用途。

  公开号：

  US04814445A1

文献信息

• Targeting of glycoprotein therapeutics
  申请人：Stefano James

  公开号：US20060228348A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  Methods of making ligand-decorated polymer conjugates of therapeutic glycoproteins are described. Improved targeting of glycoproteins to specific tissues is achieved by masking the natural carbohydrate and other surface determinants with high molecular weight polymers, such as, e.g., PEG, polysialic acid, etc., which in turn are decorated with target-specific ligands. In some embodiments, acid-labile linkages in such conjugates or rapidly degradable masking groups allow for the intracellular release of the polymer from the glycoprotein, for example, under conditions found in lysosomes.

  本文描述了制备治疗性糖蛋白的配体修饰聚合物共轭物的方法。通过使用高分子量聚合物（例如PEG、多唾液酸等）来掩盖天然糖类和其他表面决定因子，并将其装饰上靶向特定组织的配体，从而实现了对糖蛋白的改进靶向。在某些实施例中，这种共轭物中的酸敏感连接或快速可降解的掩蔽基团允许在溶酶体中发现的条件下从糖蛋白中释放聚合物。
• 7-(Diphenylmethyl)oxy-9a-methoxymitosane and the preparation and use thereof
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP0445813A1

  公开（公告）日：1991-09-11

  7-(Diphenylmethyl)oxy-9a-methoxymitosane is a novel intermediate for conversion into 7-amino and 7-oxy-9a-methoxymitosanes and is also useful for inhibiting mammalian tumor growth. The compound is prepared by reacting 7-hydroxy-9a-methoxymitosane with diazodiphenylmethane. In a preferred reaction, the compound is prepared from mitomycin C via 7-hydroxy-9a-methoxymitosane without drying (water removal). The intermediate is advantageously converted to the very effective anti-tumor agent 7-[2-(4-nitrophenyldithio)ethylamino]-9a-methoxymitosane in unexpectedly high yields using a two step process where the first step constitutes conversion to 7-[2-(2-pyridyldithio) ethylamino]-9a-methoxymitosane or 7-[2-(3-nitro-2-pyridyldithio)ethylamino]-9a-methoxymitosane.

  7-(Diphenylmethyl)oxy-9a-methoxymitosane 是一种新型中间体，可转化为 7- 氨基和 7-oxy-9a-methoxymitosanes，还可用于抑制哺乳动物肿瘤的生长。该化合物是通过 7-羟基-9a-甲氧基米托索烷与重氮二苯甲烷反应制备的。在一种优选反应中，该化合物是由丝裂霉素 C 通过 7-羟基-9a-甲氧基甲胺基乙烷制备而成，无需干燥（脱水）。采用两步法将中间体转化为非常有效的抗肿瘤药物 7-[2-（4-硝基苯基二硫代）乙基氨基]-9a-甲氧基甲氧磷烷，收率出乎意料地高，其中第一步是转化为 7-[2-（2-吡啶基二硫代）乙基氨基]-9a-甲氧基甲氧磷烷或 7-[2-（3-硝基-2-吡啶基二硫代）乙基氨基]-9a-甲氧基甲氧磷烷。
• VYAS, DOLATRAI M.;DOYLE, TERRENCE W.;PARTYKA, RICHARD A.
  作者：VYAS, DOLATRAI M.、DOYLE, TERRENCE W.、PARTYKA, RICHARD A.

  DOI：——

  日期：——
• TARGETING OF GLYCOPROTEIN THERAPEUTICS
  申请人：Stefano James

  公开号：US20150320844A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  Methods of making ligand-decorated polymer conjugates of therapeutic glycoproteins are described. Improved targeting of glycoproteins to specific tissues is achieved by masking the natural carbohydrate and other surface determinants with high molecular weight polymers, such as, e.g., PEG, polysialic acid, etc., which in turn are decorated with target-specific ligands. In some embodiments, acid-labile linkages in such conjugates or rapidly degradable masking groups allow for the intracellular release of the polymer from the glycoprotein, for example, under conditions found in lysosomes.
• US4814445A
  申请人：——

  公开号：US4814445A

  公开（公告）日：1989-03-21