BW245C 类似物,具有 15'-
酮基、-
肟基、-亚磺酰基、-磺酰基、-
甲基、-1-
金刚烷基、14'-羟基、16'-羟基、13'-14'-NHCH、-NH , 或 -NH -CO 基团已被合成并评估其抑制血小板聚集和心血管作用的活性:13' -
氮杂类似物 13 和 14 是比 BW245C 更有效的人血小板聚集
抑制剂(0.3、0.6 和 0.2 x
PGl2)和这些对血小板聚集的抑制活性在体外孵育时增加。更详细地研究了 13 (BW68C) 和 14 (BW361C) 的
前列腺素模拟特性,发现它们的血小板抑制和血管舒张作用比 BW245C 的持续时间更长。对 BW245C ω - 链的所有其他修饰都导致了效力较低或无活性的化合物。