3-[Tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-5-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-5-oxopentanoic acid | 1073434-66-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 3-[Tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-5-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-5-oxopentanoic acid
• 英文别名: 3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-5-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 1073434-66-8
• 化学式: C₁₅H₃₀O₅Si
• 分子量: 318.486
• InChiKey: WUBVXXLKXLIQBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.58
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.87
• 拓扑面积：
  72.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[Tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-5-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-5-oxopentanoic acid 在 三乙胺 、 氯甲酸甲酯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 28.88h， 生成 rosuvastatin tert-butylamine
  参考文献：
  名称：

  一种瑞舒伐他汀叔丁胺盐及其制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种瑞舒伐他汀叔丁胺盐及其制备方法，先将3‑羟基戊二酸二乙酯的醇羟基进行保护，再在碱性条件下进行水解，进而制得中间体1，将中间体1与1‑苯乙胺反应制得手性试剂，经2‑碘‑2‑甲基丙烷酯化，进一步还原制得中间体2，中间体2与氯甲酸甲酯进行取代反应后，与三苯基甲基碘化磷反应制得中间体3，中间体3进一步反应，制得中间体4，中间体4在碱性条件下水解并与叔丁胺反应，制得瑞舒伐他汀叔丁胺盐，本发明制备瑞舒伐他汀叔丁胺盐的制备方法制得的瑞舒伐他汀叔丁胺盐的产率高，且与现有制备方法相比，使用的原料多为价格较低的原料，工艺相对简单，大大降低了瑞舒伐他汀叔丁胺盐的生产成本。

  公开号：

  CN111518035A
• 作为产物：
  描述：

  4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3H-pyran-2,6-dione 、 碘代叔丁烷 在 三乙胺 、 α-苯乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 8.33h， 生成 3-[Tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-5-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-5-oxopentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  一种瑞舒伐他汀叔丁胺盐及其制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种瑞舒伐他汀叔丁胺盐及其制备方法，先将3‑羟基戊二酸二乙酯的醇羟基进行保护，再在碱性条件下进行水解，进而制得中间体1，将中间体1与1‑苯乙胺反应制得手性试剂，经2‑碘‑2‑甲基丙烷酯化，进一步还原制得中间体2，中间体2与氯甲酸甲酯进行取代反应后，与三苯基甲基碘化磷反应制得中间体3，中间体3进一步反应，制得中间体4，中间体4在碱性条件下水解并与叔丁胺反应，制得瑞舒伐他汀叔丁胺盐，本发明制备瑞舒伐他汀叔丁胺盐的制备方法制得的瑞舒伐他汀叔丁胺盐的产率高，且与现有制备方法相比，使用的原料多为价格较低的原料，工艺相对简单，大大降低了瑞舒伐他汀叔丁胺盐的生产成本。

  公开号：

  CN111518035A

文献信息

• WO2008/130638
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 一种瑞舒伐他汀叔丁胺盐及其制备方法
  申请人：安徽鼎旺医药有限公司

  公开号：CN111518035A

  公开（公告）日：2020-08-11

  本发明公开了一种瑞舒伐他汀叔丁胺盐及其制备方法，先将3‑羟基戊二酸二乙酯的醇羟基进行保护，再在碱性条件下进行水解，进而制得中间体1，将中间体1与1‑苯乙胺反应制得手性试剂，经2‑碘‑2‑甲基丙烷酯化，进一步还原制得中间体2，中间体2与氯甲酸甲酯进行取代反应后，与三苯基甲基碘化磷反应制得中间体3，中间体3进一步反应，制得中间体4，中间体4在碱性条件下水解并与叔丁胺反应，制得瑞舒伐他汀叔丁胺盐，本发明制备瑞舒伐他汀叔丁胺盐的制备方法制得的瑞舒伐他汀叔丁胺盐的产率高，且与现有制备方法相比，使用的原料多为价格较低的原料，工艺相对简单，大大降低了瑞舒伐他汀叔丁胺盐的生产成本。