methyl 3-amino-7-methoxythieno[3,2-b]pyridine-2-carboxylate | 181283-68-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: methyl 3-amino-7-methoxythieno[3,2-b]pyridine-2-carboxylate
• CAS: 181283-68-1
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₃S
• 分子量: 238.267
• InChiKey: DAVIWKLSMZNVHS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  379.1±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.398±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 3-amino-7-methoxythieno[3,2-b]pyridine-2-carboxylate 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 氢溴酸 、 copper(I) bromide 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 3-bromo-7-methoxythieno[3,2-b]pyridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  FURO- AND THIENO-PYRIDINE CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了呋喃和噻吩吡啶羧酰胺化合物，以及它们的组合物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用处，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20150057265A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-4-羟基吡啶 在 potassium carbonate 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 、 三甲基硅烷化重氮甲烷 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 66.5h， 生成 methyl 3-amino-7-methoxythieno[3,2-b]pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  FURO- AND THIENO-PYRIDINE CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了呋喃和噻吩吡啶羧酰胺化合物，以及它们的组合物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用处，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20150057265A1

文献信息

• [EN] ANTHELMINTIC AZA-BENZOTHIOPHENE AND AZA-BENZOFURAN COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AZA-BENZOTHIOPHÈNE ET D'AZA-BENZOFURANE ANTHELMINTHIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM ANIMAL HEALTH USA INC

  公开号：WO2020191091A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  This invention provides for compounds of the formula wherein the variables are defined herein, or a stereoisomer, tautomer, N-oxide, hydrate, solvate, or salt thereof, compositions comprising these compounds, and method for the treatment, control or prevention of a parasitic infestation or infection in an animal in need thereof by administering an effective amount of these compounds to said animal.

  本发明提供了以下化合物的公式，其中变量在此处定义，或其立体异构体，互变异构体，N-氧化物，水合物，溶剂合物或盐，包括这些化合物的组合物，以及用于通过向需要的动物施用这些化合物的有效量来治疗、控制或预防寄生虫感染或感染的方法。
• [EN] TRICYCLIC SUBSTITUTED HEXAHYDROBENZ[E]ISOINDOLE ALPHA-1 ADRENERGIC ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES ALPHA-1-ADRENERGIQUES D'HEXAHYDROBENZEISOINDOL TRICYCLIQUE SUBSTITUE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1996022992A1

  公开（公告）日：1996-08-01

  (EN) The present invention relates to a compound of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein W is a tricyclic heterocyclic ring system; which is an $g(a)-1 adrenergic antagonist and is useful in the treatment of BPH; also disclosed are $g(a)-1 antagonist compositions and a method for antagonizing $g(a)-1 receptors and treating BPH.(FR) La présente invention concerne un composé, ainsi que ses sels acceptables sur le plan pharmaceutique, correspondant à la formule (I) où W est un système de noyau hétérocyclique tricyclique. Ce composé est un antagoniste $g(a)-1 adrénergique utile dans le traitement de l'hyperplasie prostatique bénigne. Cette invention concerne également des compositions à base d'antagoniste $g(a)-1 ainsi qu'un procédé visant à rendre antagonistes des récepteurs $g(a)-1, et utilisé dans le traitement de l'hyperplasie prostatique bénigne.

  本发明涉及化合物(I)及其在药学上可接受的盐，其中W是三环杂环环系统；该化合物是$g(a)-1肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗BPH；此外还揭示了$g(a)-1拮抗剂组合物以及拮抗$g(a)-1受体和治疗BPH的方法。
• Furo- and thieno-pyridine carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10000507B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  The present disclosure describes furo- and thieno-pyridine carboxamide compounds, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开描述了呋喃和噻吩吡啶羧酰胺化合物及其组合物和使用方法。这些化合物抑制 Pim 激酶的活性，可用于治疗与 Pim 激酶活性有关的疾病，包括癌症和其他疾病。
• Structure−Activity Studies for a Novel Series of Tricyclic Substituted Hexahydrobenz[<i>e</i>]isoindole α_1A Adrenoceptor Antagonists as Potential Agents for the Symptomatic Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia (BPH)
  作者：Michael D. Meyer、Robert J. Altenbach、Fatima Z. Basha、William A. Carroll、Stephen Condon、Steven W. Elmore、James F. Kerwin、Kevin B. Sippy、Karin Tietje、Michael D. Wendt、Arthur A. Hancock、Michael E. Brune、Steven A. Buckner、Irene Drizin

  DOI：10.1021/jm990567u

  日期：2000.4.1

  In search of a uroselective agent that exhibits a high level of selectivity for the alpha(1A) receptor, a novel series of tricyclic hexahydrobenz[e]isoindoles was synthesized. A generic pharmacophoric model was developed requiring the presence of a basic amine core and a fused heterocyclic side chain separated by an alkyl chain. It was shown that the 6-OMe substitution with R, R stereochemistry of the ring junction of the benz[e]isoindole and a two-carbon spacer chain were optimal. In contrast to the highly specific requirements for the benz[e]isoindole portion and linker chain, a wide variety of tricyclic fused heterocyclic attachments were tolerated with retention of potency and selectivity. In vitro functional assays for the alpha(1) adrenoceptor subtypes were used to further characterize these compounds, and in vivo models of vascular vs prostatic tone were used to assess uroselectivity.
• TRICYCLIC SUBSTITUTED HEXAHYDROBENZ[E]ISOINDOLE ALPHA-1 ADRENERGIC ANTAGONISTS
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP0808318B1

  公开（公告）日：2000-06-28