4-[3-(4-Amino-phenyl sulfanyl)-phenyl]-tetrahydro-pyran-4-carbonitrile | 278183-71-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 4-[3-(4-Amino-phenyl sulfanyl)-phenyl]-tetrahydro-pyran-4-carbonitrile
• 英文别名: 4-{3-[(4-aminophenyl)thio]phenyl}tetrahydro-2H-pyran-4-carbonitrile；4-[3-(4-aminophenyl)sulfanylphenyl]oxane-4-carbonitrile
• CAS: 278183-71-4
• 化学式: C₁₈H₁₈N₂OS
• 分子量: 310.42
• InChiKey: VHRPXUJEVHGFFC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  84.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[3-(4-Amino-phenyl sulfanyl)-phenyl]-tetrahydro-pyran-4-carbonitrile 、 氯甲酸苯酯 在 吡啶 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 phenyl(4-{[3-(4-cyanotetrahydro-2H-pyran-4-yl)phenyl]thio}phenyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  5-LIPOXYGENASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及5-脂氧酶抑制剂。本文所披露的化合物可用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、关节炎、1型糖尿病、多发性硬化症、移植排斥、银屑病、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、痤疮、动脉粥样硬化、癌症、瘙痒、荨麻疹、特应性皮炎、过敏性鼻炎和其他炎症性和自身免疫性疾病的治疗。本文还提供了所披露化合物的制备方法、含有所披露化合物的制药组合物以及它们作为5-脂氧酶抑制剂的用途。

  公开号：

  US20080021080A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-溴苯基)四氢吡喃-4-甲腈 、 2-氨基苯硫醇 在 sodium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 水 为溶剂， 以86%的产率得到4-[3-(4-Amino-phenyl sulfanyl)-phenyl]-tetrahydro-pyran-4-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing 5-lipoxygenase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种制备化合物的方法，该化合物的结构式为其中A为C1-C6烷基，一种芳基，该芳基为单取代或双取代的F、Cl、Br、OCH3、C1-C3烷基或苄基。在优选的化合物中，A为CH3。根据本发明制备的5-脂氧合酶抑制剂是脂氧合酶酶的选择性抑制剂，并且在哺乳动物的炎症性疾病、过敏和心血管疾病的治疗或缓解中非常有用。

  公开号：

  US06194585B1

文献信息

• Tetrahydropyrane derivatives as 5-lipoxygenase inhibitors
  申请人：Ranbaxy Laboratories Limited

  公开号：EP1834953A1

  公开（公告）日：2007-09-19

  The present invention relates to 5-lipoxygenase inhibitors of formula I. Compounds disclosed herein can be useful in the treatment of bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disorder, arthritis, type 1 diabetes, multiple sclerosis, allograft rejection, psoriasis, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, acne, atherosclerosis, cancer, pruritis, urticaria, atopic dermatitis, allergic rhinitis, other inflammatory and autoimmune diseases. Processes for the preparation of disclosed compounds, pharmaceutical compositions containing the disclosed compounds and their use as 5-lipoxygenase inhibitors are also provided.

  本发明涉及式I的5-脂氧合酶抑制剂。本文所披露的化合物可用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、关节炎、1型糖尿病、多发性硬化症、移植排斥、牛皮癣、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、痤疮、动脉粥样硬化、癌症、瘙痒、荨麻疹、特应性皮炎、过敏性鼻炎以及其他炎症和自身免疫性疾病的治疗。本文还提供了所披露的化合物的制备方法、含有所披露的化合物的制药组合物以及它们作为5-脂氧合酶抑制剂的用途。
• 5-lipoxygenase inhibitors
  申请人：Ranbaxy Laboratories Limited

  公开号：US07674811B2

  公开（公告）日：2010-03-09

  The present invention relates to 5-lipoxygenase inhibitors. Compounds disclosed herein can be useful in the treatment of bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disorder, arthritis, type I diabetes, multiple sclerosis, allograft rejection, psoriasis, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, acne, atherosclerosis, cancer, pruritis, urticaria, atopic dermatitis, allergic rhinitis, other inflammatory, and autoimmune diseases. Processes for the preparation of disclosed compounds, pharmaceutical compositions containing the disclosed compounds and their use as 5-lipoxygenase inhibitors are also provided.

  本发明涉及5-脂氧酶抑制剂。本文披露的化合物可用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、关节炎、1型糖尿病、多发性硬化症、移植排斥、银屑病、炎性肠病、溃疡性结肠炎、痤疮、动脉粥样硬化、癌症、瘙痒、荨麻疹、特应性皮炎、过敏性鼻炎、其他炎症和自身免疫性疾病。本文还提供了披露化合物的制备方法、含有披露化合物的制药组合物以及它们作为5-脂氧酶抑制剂的用途。
• Process and intermediates for preparing 5-lipoxygenase inhibitors
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1029865A2

  公开（公告）日：2000-08-23

  The present invention relates to the process for preparing a compound of the formula    wherein A is C1-C6 alkyl, an aryl which is mono or disubstituted with F, Cl , Br,, OCH3, C1-C3 alkyl or benzy. In the preferred compound A is CH3. The 5-lipoxygenase inhibitors that are prepared in accordance with the present invention are selective inhibitors of the action of lipoxygenase enzyme and are useful in the treatment or alleviation of inflammatory diseases, allergy and cardiovascular diseases in mammals.

  本发明涉及制备式化合物的工艺 其中 A 是 C1-C6 烷基、被 F、Cl、Br、OCH3、C1-C3 烷基或苄基单取代或二取代的芳基。在优选化合物中，A 是 CH3。根据本发明制备的 5-脂氧合酶抑制剂是脂氧合酶作用的选择性抑制剂，可用于治疗或减轻哺乳动物的炎症性疾病、过敏症和心血管疾病。
• US6194585B1
  申请人：——

  公开号：US6194585B1

  公开（公告）日：2001-02-27
• US7674811B2
  申请人：——

  公开号：US7674811B2

  公开（公告）日：2010-03-09