2-chloro-6-[(4-methoxybenzyl)oxy]pyrazine | 1020995-63-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-chloro-6-[(4-methoxybenzyl)oxy]pyrazine
• 英文别名: 2-chloro-6-[(4-methyoxybenzyl)oxy]pyrazine；2-chloro-6-[(4-methoxyphenyl)methoxy]pyrazine
• CAS: 1020995-63-4
• 化学式: C₁₂H₁₁ClN₂O₂
• mdl: MFCD11147561
• 分子量: 250.685
• InChiKey: XNZMNPBNINKIJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  44.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  咪唑[1,2-A]吡啶-6-甲腈 、 2-chloro-6-[(4-methoxybenzyl)oxy]pyrazine 在 四(三苯基膦)钯 potassium acetate 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以10%的产率得到3-(6-hydroxypyrazin-2-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE L'IMIDAZOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK

  摘要：

  新的咪唑吡啶衍生物具有化学结构式(I)所示；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2011076419A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯吡嗪 、 4-甲氧基苄醇 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 以81%的产率得到2-chloro-6-[(4-methoxybenzyl)oxy]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine derivatives as JAK inhibitors

  摘要：

  揭示了具有化学结构式（I）的新咪唑吡啶衍生物；以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  EP2338888A1

文献信息

• Imidazopyridine derivatives as JAK inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2338888A1

  公开（公告）日：2011-06-29

  New imidazopyridine derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  揭示了具有化学结构式（I）的新咪唑吡啶衍生物；以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• Efficient synthesis of pyrazine boronic esters via palladium-catalyzed Miyaura borylation
  作者：Hongtao Lu、Shengqiang Wang、Jingya Li、Dapeng Zou、Yusheng Wu、Yangjie Wu

  DOI：10.1016/j.tetlet.2017.01.043

  日期：2017.3

  A facile and efficient protocol for palladium-catalyzed Miyaura borylation reaction of chloropyrazines with B2pin2 has been developed. A certain range of difficult-to-access pyrazine boronic esters can be easily prepared from the corresponding chloropyrazines in moderate to good yields.

  已经开发了一种简便有效的方案，用于钯与B 2 pin 2的氯吡嗪的Miyaura硼酸酯化反应。从相应的氯吡嗪以中等到良好的产率可以容易地制备一定范围的难以获得的吡嗪硼酸酯。
• HETEROCYCLYL-SUBSTITUTED ANTI-HYPERCHOLESTEROLEMIC COMPOUNDS
  申请人：Morriello Gregori J.

  公开号：US20100069347A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  This invention provides cholesterol absorption inhibitors of Formula I: and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 12 is a hydroxylated alkyl group and R 9 contains a heterocyclic ring. The compounds are useful for lowering plasma cholesterol levels, particularly LDL cholesterol, and for treating atherosclerosis and preventing atherosclerotic disease events.

  本发明提供了I式胆固醇吸收抑制剂及其药学上可接受的盐，其中R12是一个羟基化的烷基基团，而R9包含一个杂环环。这些化合物对降低血浆胆固醇水平，特别是低密度脂蛋白胆固醇，以及治疗动脉粥样硬化和预防动脉粥样硬化疾病事件具有用处。
• IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US20130216498A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  New imidazopyridine derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明揭示了具有化学式（I）的新咪唑吡啶衍生物，以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• WO2008/57336
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——