N-tert-butoxycarbonyl-3-chloropropanesulfonamide | 140702-33-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: N-tert-butoxycarbonyl-3-chloropropanesulfonamide
• 英文别名: 3-chloropropylsulfonylamine tert-butylcarbamate；tert-butyl 3-chloropropylsulfonylcarbamate；Tert-butyl [(3-chloropropyl)sulfonyl]carbamate；tert-butyl N-(3-chloropropylsulfonyl)carbamate
• CAS: 140702-33-6
• 化学式: C₈H₁₆ClNO₄S
• 分子量: 257.738
• InChiKey: OFDIDXQXMNVYLO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-tert-butoxycarbonyl-3-chloropropanesulfonamide 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 以100%的产率得到环丙基磺酰基胺氨基甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  A Facile Synthesis of 1-Substituted Cyclopropylsulfonamides

  摘要：

  描述了一种实用、便捷且高产的三步合成环丙烷磺酰胺和1-取代环丙烷磺酰胺的方法，起始材料为3-氯丙烷磺酰氯。

  DOI：

  10.1055/s-2006-933130
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁基-3-氯丙烷-1-磺酰胺 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以100%的产率得到N-tert-butoxycarbonyl-3-chloropropanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Hepatitis C virus inhibitors

  摘要：

  本公开涉及三肽化合物、组合物和治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的方法。还公开了含有这些化合物的药物组合物以及在治疗HCV感染中使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20070010455A1

文献信息

• Inhibitors of Hepatitis C Virus
  申请人：D'Andrea Stanley

  公开号：US20080107625A1

  公开（公告）日：2008-05-08

  Macrocyclic peptides are disclosed having the general formula: wherein R 3 , R 3 ′, R 4 , R 6 , R′, X, Q and W are described. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.

  揭示了具有一般公式的大环肽： 其中描述了R3、R3'、R4、R6、R'、X、Q和W。还公开了包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物抑制HCV的方法。
• Substituted cycloalkyl P1' hepatitis C virus inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040077551A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The present invention relates to tripeptide compounds, compositions and methods for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. In particular, the present invention provides novel tripeptide analogs, pharmaceutical compositions containing such analogs and methods for using these analogs in the treatment of HCV infection.

  本发明涉及三肽化合物、组合物及治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的方法。特别是，本发明提供了新的三肽类似物、含有这些类似物的药物组合物以及使用这些类似物治疗HCV感染的方法。
• Hepatitis C Virus Inhibitors
  申请人：Sin Ny

  公开号：US20080119461A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  Hepatitis C virus inhibitors having the general formula are disclosed. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.

  抑制丙型肝炎病毒的抑制剂具有一般公式。包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物抑制HCV的方法也被披露。
• HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS
  申请人：Wang Alan Xiangdong

  公开号：US20090274648A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  Hepatitis C virus inhibitors having the general formula are disclosed. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.

  揭示了具有一般公式的丙型肝炎病毒抑制剂。还揭示了包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物抑制HCV的方法。
• A Novel Class of Platelet Activating Factor(PAF) Antagonists. I. Synthesis and Structure-Activity Studies on PAF-Sulfonamide Isosteres.
  作者：Tatsuo TSURI、Nobuhiro HAGA、Takeaki MATSUI、Susumu KAMATA、Hisato KAKUSHI、Kiyohisa UCHIDA

  DOI：10.1248/cpb.40.75

  日期：——

  New platelet activating factor (PAF) antagonists, 3 were synthesized by replacing the charged phosphate and trimethylammonium moieties with sulfonamide and heterocyclic quarternary ammonium functionalities, respectively(PAF-sulfonamide isosteres). Darmstoff phosphatidic acid analogues of this class (Darmstoff-sulfonamide isosteres), 6 were also synthesized.The activity of these compounds as PAF antagonists was evaluated from their in vitro inhibitory effect on PAF-induced platelet aggregation in rabbit platelet-rich plasma. Among the compounds tested, some of the 2-methoxypropane derivatives with an octadecylcarbamoyloxy or octadecylcarbamoylthio side chain at the 1-position and a propylsulfonamide function bearing a terminal polar substituent such as a quarternary quinolinium or substituted quinolinium group at the 3-position were found to be the most potent (IC50=0.3-0.6μM).

  通过分别用磺酰胺和杂环季铵官能团取代带电的磷酸盐和三甲基铵，合成了新的血小板活化因子（PAF）拮抗剂 3（PAF-磺酰胺异构体）。这些化合物作为 PAF 拮抗剂的活性是通过它们对 PAF 诱导的兔血小板富集血浆中血小板聚集的体外抑制作用来评估的。在测试的化合物中，一些 2-甲氧基丙烷衍生物的 1 位具有十八烷基氨基甲酰氧基或十八烷基氨基甲酰硫代侧链，3 位具有丙磺酰胺功能并带有末端极性取代基（如四元喹啉基或取代的喹啉基），这些化合物的效力最强（IC50=0.3-0.6μM）。