6-(pyridin-4-yl)pyridin-2-amine | 39883-36-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(pyridin-4-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-pyridin-4-ylpyridin-2-amine
• CAS: 39883-36-8
• 化学式: C₁₀H₉N₃
• 分子量: 171.202
• InChiKey: KOWXBUDJJYQDSF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(pyridin-4-yl)pyridin-2-amine 在 三乙胺 、 mercury dichloride 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-[6-(pyridin-4-yl)pyridin-2-yl]guanidinium trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  作为新型 MSK1 抑制剂的芳基吡啶-2-基胍衍生物和环状模拟物的设计、合成和生物学评价。在哮喘模型中的应用

  摘要：

  丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 是一种核激酶，参与促炎转录因子 NF-kB 的激活途径，并在哮喘、银屑病和动脉粥样硬化等炎症性疾病中显示出治疗靶点的潜力。迄今为止，很少报道 MSK1 抑制剂。为了鉴定新的 MSK1 抑制剂，对低分子量化合物库进行了筛选，结果突出显示 6-苯基吡啶-2-基胍（化合物 1a，IC50~18 µM）作为结构的起始命中 -活动关系研究。设计了 1a 的衍生物、同系物和刚性模拟物，并评估了所有合成化合物对 MSK1 的抑制活性。其中，无细胞毒性的 2-氨基苯并咪唑 49d 在显着抑制方面最有效：

  DOI：

  10.3390/molecules26020391
• 作为产物：
  描述：

  1,2-二氢-5-硝基-2-氧代-6-(4-吡啶基)烟酸 在 镍 盐酸 、 硫酸 、 氨 、 氢气 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 6-(pyridin-4-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  吡啶酮羧酸作为抗菌剂。9.1-取代的6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（4-吡啶基）-1，8-萘啶-3-羧酸的合成和抗菌活性。

  摘要：

  通过涉及2-（4-吡啶基）的Balz-Schiemann反应的方法，制备分别在C-1具有乙基，2-氟乙基，2-羟乙基，乙烯基或环丙基的标题化合物（7a-e）。吡啶和7-（4-吡啶基）-1,8-萘啶重氮四氟硼酸盐（15和27）。1-乙基，1-（2-氟乙基）和1-乙烯基衍生物显示出与针对金黄色葡萄球菌209P JC-1和大肠杆菌NIHJ JC-2的相应7-（1-哌嗪基）类似物一样强的体外活性，但铜绿假单胞菌对铜绿假单胞菌12的活性较低。在具有不同C-1取代基的7-（4-吡啶基）衍生物中，发现1-环丙基衍生物7e最具活性。7e的体内功效优于依诺沙星抗金黄色葡萄球菌50774引起的实验性感染的功效。

  DOI：

  10.1021/jm00392a017

文献信息

• [EN] N-ACYL PYRIDINE BIARYL COMPOUNDS AND THEIR USES<br/>[FR] COMPOSÉS DE N-ACYL PYRIDINE BIARYL ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012101063A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The present invention provides a compound of general formula:wherein Z2-Z6 include one or two nitrogen atoms as described herein, including pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, diastereomers, or racemates thereof. These compounds inhibit the activity of CDK9 and are thus useful as pharmaceuticals. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by CDK9 using the compounds of Formula I and isomers thereof, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一种通式化合物：其中Z2-Z6包括一个或两个如本文所述的氮原子，包括药学上可接受的盐、对映体、立体异构体、转型异构体、互变异构体或其外消旋体。这些化合物抑制CDK9的活性，因此可用作药物。还提供了使用通式I及其异构体治疗由CDK9介导的疾病或症状的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• [EN] PYRIDINE AND ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS SYK- AND JAK-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE ET D'ISOQUINOLÉINE EN TANT QU'INHIBITEURS DES SYK- ET JAK-KINASES
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2012041476A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The present invention relates to a compound of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of Syk kinase and/or Janus kinases.

  本发明涉及一种化合物（I）的公式，用于制备这种化合物的方法以及它们在治疗对Syk激酶和/或Janus激酶抑制有改善作用的病理条件或疾病中的应用。
• Pyridine- and isoquinoline-derivatives as Syk and JAK kinase inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2441755A1

  公开（公告）日：2012-04-18

  The present invention relates to a compound of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of Syk kinase and/or Janus kinases.

  本发明涉及一种化合物的公式(I)，以及制备这种化合物的过程，以及它们在治疗一种病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过抑制Syk激酶和/或Janus激酶来改善。
• [EN] 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT DU 2-PYRIDYL CARBOXAMIDE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014153280A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The invention provides certain 2-pyridyl carboxamide-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and B are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  该发明提供了一些含有2-吡啶基羧酰胺类化合物的化学式(I)或其药用可接受的盐，其中A和B的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，并使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。
• [EN] SUBSTITUTED BI-HETEROARYL COMPOUNDS AS CDK9 INHIBITORS AND THEIR USES<br/>[FR] COMPOSÉS BI-HÉTÉROARYLES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK9 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012101062A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The present invention provides a compound of formula (II) where R1 is a substituted alkyl, heterocyclic, or cycloalkyl, group, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, diastereomers, or racemates thereof, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. Also provided are methods of using these compounds to treat a disease or condition mediated by CDK9, such as cancers and other conditions described herein.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为(II)，其中R1是取代烷基、杂环基或环烷基基团，以及药学上可接受的盐、对映体、立体异构体、转异构体、互异构体、顺反异构体或混合物，以及包含这些化合物的药物组合物。还提供了使用这些化合物治疗由CDK9介导的疾病或症状的方法，例如本文中描述的癌症和其他症状。