(4S)-3-[(2S)-2-(4-chlorophenyl)propanoyl]-isopropyl-1,3-oxazolidin-2-one | 762297-77-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4S)-3-[(2S)-2-(4-chlorophenyl)propanoyl]-isopropyl-1,3-oxazolidin-2-one
• 英文别名: (4S)-3-[(2S)-2-(4-chlorophenyl)propanoyl]-4-propan-2-yl-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 762297-77-8
• 化学式: C₁₅H₁₈ClNO₃
• 分子量: 295.766
• InChiKey: OILDITVHEUJZSA-GXFFZTMASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4S)-3-[(2S)-2-(4-chlorophenyl)propanoyl]-isopropyl-1,3-oxazolidin-2-one 、 双氧水 、 氢氧化锂 在 peroxide 、 Disodium;sulfite 、 碳酸氢钠 、 四氢呋喃 、 2H-1,3-oxazol-2-id-4-one 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 tetrahydrofuran-water 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give 0.36 g (1.96 mmol, 85%) of (2S)-2-(4-chlorophenyl)propanoic acid的产率得到(S)-2-(4-chlorophenyl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Substituted alkyl amido piperidines

  摘要：

  本发明涉及选择性拮抗黑色素浓集激素-1（MCH1）受体的化合物。该发明提供了一种包含本发明化合物的治疗有效量和药学可接受载体的制药组合物。本发明提供了一种由本发明化合物的治疗有效量和药学可接受载体组合而成的制药组合物。本发明还提供了一种制备包括本发明化合物的治疗有效量和药学可接受载体的制药组合物的方法。本发明还提供了一种减轻受试者身体质量的方法，该方法包括向受试者投与本发明化合物的有效量，以减轻受试者的身体质量。本发明还提供了一种治疗患有抑郁和/或焦虑症的受试者的方法，该方法包括向受试者投与本发明化合物的有效量，以治疗受试者的抑郁和/或焦虑症。

  公开号：

  US20040186103A1
• 作为产物：
  描述：

  (4S)-3-[(4-chlorophenyl)acetyl]-4-isopropyl-1,3-oxazolidin-2-one 、 、 sodium hexamethyldisilazane 、 溶剂黄146 在 氩 、 二氯甲烷 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 crude material 、 乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 4.17h， 以to give 0.68 g (2.30 mmol, 60%) of (4S)-3-[(2S)-2-(4-chlorophenyl)propanoyl]-4-isopropyl-1,3-oxazolidin-2-one的产率得到(4S)-3-[(2S)-2-(4-chlorophenyl)propanoyl]-isopropyl-1,3-oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted alkyl amido piperidines

  摘要：

  本发明涉及一种选择性拮抗黑色素浓缩激素-1（MCH1）受体的化合物。本发明提供了一种制药组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明提供了一种制备制药组合物的方法，包括将本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体结合。本发明还提供了一种减轻受试者体重的方法，该方法包括向受试者投与本发明化合物的有效量以减轻受试者的体重。本发明还提供了一种治疗患有抑郁和/或焦虑症的受试者的方法，该方法包括向受试者投与本发明化合物的有效量以治疗受试者的抑郁和/或焦虑症。

  公开号：

  US20060084649A9

文献信息

• Efficient parallel resolution of pentafluorophenyl active esters using quasi-enantiomeric combinations of oxazolidin-2-ones
  作者：Najla Al Shaye、Sameer Chavda、Elliot Coulbeck、Jason Eames、Yonas Yohannes

  DOI：10.1016/j.tetasy.2011.02.021

  日期：2011.2

  The parallel resolution of racemic pentafluorophenyl 2-aryl/phenylpropanoates and butanoates using an equimolar combination of quasi-enantiomeric Evans oxazolidin-2-ones is discussed. The levels of diastereoselectivity were excellent (>90% de) leading to separable quasi-enantiomeric oxazolidin-2-ones in good yield. This methodology was used to resolve a series of structurally related 2-aryl/phenylpropanoic and butanoic acids. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• SUBSTITUTED ALKYL AMIDO PIPERIDINES
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：EP1590326A2

  公开（公告）日：2005-11-02
• EP1590326A4
  申请人：——

  公开号：EP1590326A4

  公开（公告）日：2008-04-30
• US7199135B2
  申请人：——

  公开号：US7199135B2

  公开（公告）日：2007-04-03
• [EN] SUBSTITUTED ALKYL AMIDO PIPERIDINES<br/>[FR] PEPERIDINES AMIDO ALKYLE SUBSTITUES
  申请人：SYNAPTIC PHARMA CORP

  公开号：WO2004064764A2

  公开（公告）日：2004-08-05

  This invention is directed to compounds which are selective antagonists for melanin concentrating hormone-1 (MCH1) receptors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of the compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of reducing the body mass of a subject which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to reduce the body mass of the subject. This invention further provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to treat the subject's depression and/or anxiety.