O-(Trimethylsilyl)valine | 7480-78-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: O-(Trimethylsilyl)valine
• 英文别名: l-Valine, trimethylsilyl ester；trimethylsilyl (2S)-2-amino-3-methylbutanoate
• CAS: 7480-78-6
• 化学式: C₈H₁₉NO₂Si
• 分子量: 189.33
• InChiKey: IJGIMCZHMYSSHY-ZETCQYMHSA-N

物化性质

• 沸点：
  191.8±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.927±0.06 g/cm3(Predicted)
• 保留指数：
  1083.2;1105

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.35
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-碘苄基溴 、 O-(Trimethylsilyl)valine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF VALSARTAN AND PRECURSORS THEREOF
  [FR] METHODE DE PRODUCTION D'UN COMPOSE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIF ET D'INTERMEDIAIRES DE SYNTHESE DUDIT COMPOSE

  摘要：

  这项发明涉及一种制备制备缬沙坦中间体的方法，以及一种制备后者的方法，还涉及制备公式（IV）、（V）和（VI）的合成中间体，用于制造治疗动脉高血压或心力衰竭药物的药物。制备缬沙坦的方法允许在工业规模上高产率地制备，而且不会出现消旋问题，此外还使用简单易得的起始产品。该发明还提供了一种制备公式（VI）中间体的方法，从不需要在N-酰化之前保护羧酸的公式（V）中间体制备。

  公开号：

  WO2005102987A1
• 作为产物：
  描述：

  N,O-双三甲硅基乙酰胺 、 L-缬氨酸 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 O-(Trimethylsilyl)valine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF VALSARTAN AND PRECURSORS THEREOF
  [FR] METHODE DE PRODUCTION D'UN COMPOSE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIF ET D'INTERMEDIAIRES DE SYNTHESE DUDIT COMPOSE

  摘要：

  这项发明涉及一种制备制备缬沙坦中间体的方法，以及一种制备后者的方法，还涉及制备公式（IV）、（V）和（VI）的合成中间体，用于制造治疗动脉高血压或心力衰竭药物的药物。制备缬沙坦的方法允许在工业规模上高产率地制备，而且不会出现消旋问题，此外还使用简单易得的起始产品。该发明还提供了一种制备公式（VI）中间体的方法，从不需要在N-酰化之前保护羧酸的公式（V）中间体制备。

  公开号：

  WO2005102987A1

文献信息

• Efficient "one-pot" synthesis of N-tritylamino acids
  作者：Kleomenis Barlos、Dionysios Papaioannou、Dimitrios Theodoropoulos

  DOI：10.1021/jo00346a031

  日期：1982.3
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF VALSARTAN AND PRECURSORS THEREOF<br/>[FR] METHODE DE PRODUCTION D'UN COMPOSE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIF ET D'INTERMEDIAIRES DE SYNTHESE DUDIT COMPOSE
  申请人：VITA CIENTIFICA S L

  公开号：WO2005102987A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  This invention relates to a process for preparing intermediates useful in preparing Valsartan and to a process for preparing the latter, together with synthesis intermediates of formula (IV), (V) and (VI), useful for manufacturing a medicament for the treatment of arterial hypertension or heart failure. The process for preparing Valsartan permits it to be prepared on an industrial scale with high yields and without racemisation problems, in addition to using simple and available starting products. The invention also provides a process for preparing the intermediate of formula (VI), from an intermediate of formula (V) that does not require protection of the carboxylic acid prior to N-acylation.

  这项发明涉及一种制备制备缬沙坦中间体的方法，以及一种制备后者的方法，还涉及制备公式（IV）、（V）和（VI）的合成中间体，用于制造治疗动脉高血压或心力衰竭药物的药物。制备缬沙坦的方法允许在工业规模上高产率地制备，而且不会出现消旋问题，此外还使用简单易得的起始产品。该发明还提供了一种制备公式（VI）中间体的方法，从不需要在N-酰化之前保护羧酸的公式（V）中间体制备。