O-(Trimethylsilyl)valine | 7480-78-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: O-(Trimethylsilyl)valine
• 英文别名: l-Valine, trimethylsilyl ester；trimethylsilyl (2S)-2-amino-3-methylbutanoate
• CAS: 7480-78-6
• 化学式: C₈H₁₉NO₂Si
• 分子量: 189.33
• InChiKey: IJGIMCZHMYSSHY-ZETCQYMHSA-N

物化性质

• 沸点：
  191.8±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.927±0.06 g/cm3(Predicted)
• 保留指数：
  1083.2;1105

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.35
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-碘苄基溴 、 O-(Trimethylsilyl)valine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF VALSARTAN AND PRECURSORS THEREOF
  [FR] METHODE DE PRODUCTION D'UN COMPOSE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIF ET D'INTERMEDIAIRES DE SYNTHESE DUDIT COMPOSE

  摘要：

  这项发明涉及一种制备制备缬沙坦中间体的方法，以及一种制备后者的方法，还涉及制备公式（IV）、（V）和（VI）的合成中间体，用于制造治疗动脉高血压或心力衰竭药物的药物。制备缬沙坦的方法允许在工业规模上高产率地制备，而且不会出现消旋问题，此外还使用简单易得的起始产品。该发明还提供了一种制备公式（VI）中间体的方法，从不需要在N-酰化之前保护羧酸的公式（V）中间体制备。

  公开号：

  WO2005102987A1
• 作为产物：
  描述：

  N,O-双三甲硅基乙酰胺 、 L-缬氨酸 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 O-(Trimethylsilyl)valine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF VALSARTAN AND PRECURSORS THEREOF
  [FR] METHODE DE PRODUCTION D'UN COMPOSE PHARMACEUTIQUEMENT ACTIF ET D'INTERMEDIAIRES DE SYNTHESE DUDIT COMPOSE

  摘要：

  这项发明涉及一种制备制备缬沙坦中间体的方法，以及一种制备后者的方法，还涉及制备公式（IV）、（V）和（VI）的合成中间体，用于制造治疗动脉高血压或心力衰竭药物的药物。制备缬沙坦的方法允许在工业规模上高产率地制备，而且不会出现消旋问题，此外还使用简单易得的起始产品。该发明还提供了一种制备公式（VI）中间体的方法，从不需要在N-酰化之前保护羧酸的公式（V）中间体制备。

  公开号：

  WO2005102987A1

文献信息

• Efficient "one-pot" synthesis of N-tritylamino acids
  作者：Kleomenis Barlos、Dionysios Papaioannou、Dimitrios Theodoropoulos

  DOI：10.1021/jo00346a031

  日期：1982.3