2-丁基-5-[甲磺酰胺基]苯并呋喃 | 437652-07-8

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 多环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-丁基-5-[甲磺酰胺基]苯并呋喃
• 中文别名: 2-丁基-5-甲磺酰胺基-苯并呋喃；N-(2-丁基-5-苯并呋喃)甲烷磺酰胺；2-丁基-5-甲磺酰胺基苯并呋喃
• 英文名称: N-(2-butyl-2,3-dihydro-5-benzofuranyl)methanesulfonamide
• 英文别名: N-(2-butyl-1-benzofuran-5-yl)methanesulfonamide；(2-n-butyl-benzofuran-5-yl)-methanesulfonamide；2-butyl-5-methanesulfonylamidobenzofuran；2-n-butyl-5-methanesulfonamidobenzofuran；2-butyl-5-methanesulfonamido-benzofuran；2-butyl-5-methanesulfonamidobenzofurane；N-(2-butylbenzofuran-5-yl)methanesulfonamide
• CAS: 437652-07-8
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₃S
• 分子量: 267.349
• InChiKey: HACDESLXZXBASP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  104-106?C
• 沸点：
  399.9±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.257
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  67.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2935009090
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-丁基-5-[甲磺酰胺基]苯并呋喃 在 iron(III) chloride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.33h， 生成 决奈达隆
  参考文献：
  名称：

  REDUCTIVE AMINATION PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE USING AMINE INTERMEDIARY COMPOUND

  摘要：

  这项发明涉及一种新型制备式（I）的多赫达鲁酮及其药用可接受盐的方法，其特征在于在还原剂存在下，化合物式（II）与丁醛和/或丁酸反应，并分离得到的产物，如有需要，将其转化为药用可接受盐。该发明还涉及一些新颖的中间体化合物及其制备方法。

  公开号：

  US20140018554A1
• 作为产物：
  描述：

  4'-甲氧基乙酰苯胺 在 盐酸 、 aluminum (III) chloride 、 sodium tetrahydroborate 、 四丁基氯化铵 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-丁基-5-[甲磺酰胺基]苯并呋喃
  参考文献：
  名称：

  决奈达隆合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种决奈达隆合成方法，逐步反应得到4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酸甲酯、4-[3-(二丁基氨基）丙氧基]苯甲酸盐、4-[3-（二丁基氨基）]丙氧基）苯甲酰氯、2-溴己酰氯、对甲氧基乙酰苯胺、3-（2-溴己酰氯)-4羟基乙酰苯胺、N-2-丁基-5-苯并呋喃胺盐酸盐、得到N-[（2-丁基-2,3-二氢-5-苯并呋喃基）甲磺酰胺、N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺、决奈达隆。本发明工艺简便、操作方便，产率高。

  公开号：

  CN103450124B

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE BY N-BUTYLATION<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE DRONÉDARONE PAR N-BUTYLATION
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2012131409A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention relates to a novel process for preparation of dronedarone (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof where the compound of formula (II) or salt thereof is reacted with a compound of formula L-(CH2)3-CH3 (III), where L is a leaving group, and isolating the obtained product and, if desired, converting it into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some novel intermediary compounds and the preparation thereof.

  这项发明涉及一种新型的制备多奈达鲁酮（I）及其药用可接受盐的方法，其中式化合物（II）或其盐与式化合物L-(CH2)3-CH3（III）发生反应，其中L是一个离去基团，并分离得到的产物，并如有需要，将其转化为其药用可接受盐。该发明还涉及一些新型中间体化合物及其制备方法。
• [EN] REDUCTIVE AMINATION PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE USING CARBOXYL INTERMEDIARY COMPOUND<br/>[FR] PROCÉDÉ D'AMINATION RÉDUCTRICE POUR LA PRÉPARATION DE DRONÉDARONE, UTILISANT UN COMPOSÉ INTERMÉDIAIRE CARBOXYLE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013014478A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The invention relates to a novel process for preparation of dronedarone of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof : Formula (I) characterized in that a compound of formula (II) : Formula (II) is aminated with compound of formula (III) among reductive conditions, : Formula (III) and the obtained product is isolated and, if desired, converted into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some novel intermediary compounds and the preparation thereof.

  该发明涉及一种制备式(I)及其药用可接受盐的新型工艺：式(I)的特征在于式(II)的化合物：式(II)在还原条件下与式(III)的化合物进行氨基化反应，得到的产物被分离，并且如有需要，转化为其药用可接受盐。该发明还涉及一些新型中间体化合物及其制备方法。
• PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE BY N-BUTYLATION
  申请人：Friesz Antal

  公开号：US20140114081A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The invention relates to a novel process for preparation of dronedarone (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof where the compound of formula (II) or salt thereof is reacted with a compound of formula L-(CH 2 ) 3 —CH 3 (III), where L is a leaving group, and isolating the obtained product and, if desired, converting it into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some novel intermediary compounds and the preparation thereof.

  这项发明涉及一种新型制备多奈达酮（I）及其药用可接受盐的方法，其中式化合物（II）或其盐与式化合物L-(CH2)3—CH3(III)发生反应，其中L是一个离去基团，然后分离得到的产物，并如有需要，将其转化为其药用可接受盐。该发明还涉及一些新型中间体化合物及其制备方法。
• [EN] REDUCTIVE AMINATION PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE USING AMINE INTERMEDIARY COMPOUND<br/>[FR] PROCÉDÉ D'AMINATION RÉDUCTRICE POUR LA PRÉPARATION DE DRONÉDARONE UTILISANT UN COMPOSÉ INTERMÉDIAIRE AMINE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2012131410A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention relates to a novel process for preparation of drohedarone of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof characterized in that a compound of formula (II) is reacted in the presence of a reductive agent with butyraldehyde and/or butanoic acid, and isolating the obtained product and, if desired, converting it into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some hovel intermediary compounds and the preparation thereof.

  这项发明涉及一种新型制备式（I）的多赫达鲁酮及其药用盐的方法，其特征在于在还原剂存在下，化合物式（II）与丁醛和/或丁酸反应，并分离得到的产物，并如有需要，将其转化为其药用盐。该发明还涉及一些新型中间体化合物及其制备方法。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE USING AMIDE INTERMEDIARY COMPOUND<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DRONÉDARONE UTILISANT UN COMPOSÉ INTERMÉDIAIRE AMIDE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013014480A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The invention relates to a novel process for preparation of dronedarone of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof characterized in that the compound of formula (II) is reduced, and the obtained product is isolated and, if desired, converted into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some novel intermediary compounds and the preparation thereof.

  该发明涉及一种制备式（I）的依多诺韦及其药用可接受盐的新工艺，其特征在于将式（II）的化合物还原，然后分离得到的产物，并如有必要，将其转化为药用可接受的盐。该发明还涉及一些新的中间体化合物及其制备方法。