prostaglandin F_2α | 64695-05-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: prostaglandin F_2α
• 英文别名: 15-deoxy-PGF_2α；(5Z,13E,9S,11R)-9,11-dihydroxy-5,13-prostadienoic acid；dl-Prostaglandin F(2α)；(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E)-oct-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
• CAS: 64695-05-2
• 化学式: C₂₀H₃₄O₄
• 分子量: 338.488
• InChiKey: GSMXUTFSNFLEPK-IDUFWMFESA-N

物化性质

• 沸点：
  488.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.093±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  prostaglandin F_2α 以 sodium hydroxide 为溶剂， 以85%的产率得到S-1033
  参考文献：
  名称：

  Treatment for hypertension or glaucoma in eyes

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗眼部高血压或青光眼的方法，包括将眼部表面与公式（I）的15-去氧前列腺素衍生物的治疗量接触：其中##STR2##是从组成的一组中选择的5元环，##STR3##R.sup.1是氢或较低烷基；R.sup.2是C.sub.6 -C.sub.12烷基，C.sub.6 -C.sub.12烯基或C.sub.6 -C.sub.12烷二烯基或其药学上可接受的盐。该发明还涉及一种用于递送治疗青光眼的局部溶液的工具包，包括（a）包含公式（I）化合物的溶液的容器，以及（b）用于将所述溶液以受控剂量递送至眼部的局部递送手段。

  公开号：

  US05292754A1
• 作为产物：
  描述：

  (5Z,13E,9S,11R)-9-hydroxy-11-tetrahydropyranyloxy-5,13-prostadienoic acid 在 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以91%的产率得到prostaglandin F_2α
  参考文献：
  名称：

  Treatment for hypertension or glaucoma in eyes

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗眼部高血压或青光眼的方法，包括将眼部表面与公式（I）的15-去氧前列腺素衍生物的治疗量接触：其中##STR2##是从组成的一组中选择的5元环，##STR3##R.sup.1是氢或较低烷基；R.sup.2是C.sub.6 -C.sub.12烷基，C.sub.6 -C.sub.12烯基或C.sub.6 -C.sub.12烷二烯基或其药学上可接受的盐。该发明还涉及一种用于递送治疗青光眼的局部溶液的工具包，包括（a）包含公式（I）化合物的溶液的容器，以及（b）用于将所述溶液以受控剂量递送至眼部的局部递送手段。

  公开号：

  US05292754A1

文献信息

• 15-DEOXYPROSTAGLANDIN DERIVATIVE
  申请人：SHIONOGI & CO., LTD.

  公开号：EP0471856A1

  公开（公告）日：1992-02-26

  A 15-deoxyprostaglandin derivative of general formula (I) and an intraocular pressure depressant containing said derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof as the active ingredient. In formula (I), (a) is a five-membered ring selected from among (b), (c), (d), (e), (f); R¹ represents hydrogen or lower alkyl; and R² represents C₆ to C₁₂ alkyl, C₆ to C₁₂ alkenyl or C₆ to C₁₂ alkadienyl, provided that a compound of formula (II) (wherein R' represents H or CH₃) is excluded.

  一种通式(I)的 15-脱氧前列腺素衍生物和一种含有上述衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的眼压降低剂。在式 (I) 中，(a) 是选自 (b)、(c)、(d)、(e)、(f) 的五元环；R¹ 代表氢或低级烷基；和 R² 代表 C₆ 至 C₁₂ 烷基、C₆ 至 C₁₂ 烯基或 C₆ 至 C₁₂ 二烯基，但不包括式 (II) 的化合物（其中 R' 代表 H 或 CH₃）。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF CARBOPROST AND ITS TROMETHAMINE SALT
  申请人：CHINOIN GYÓGYSZER ES VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA RT.

  公开号：EP3383844B1

  公开（公告）日：2020-06-03
• US5292754A
  申请人：——

  公开号：US5292754A

  公开（公告）日：1994-03-08
• US5599837A
  申请人：——

  公开号：US5599837A

  公开（公告）日：1997-02-04
• Treatment for hypertension or glaucoma in eyes
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：US05292754A1

  公开（公告）日：1994-03-08

  The present invention relates to a method for treating hypertension or glaucoma in the eye comprising contacting the surface of the eye with a therapeutic amount of a 15-deoxyprostaglandin derivative of the formula (I): ##STR1## in which ##STR2## is a 5 membered ring which is selected from a group consisting of ##STR3## R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl; R.sup.2 is C.sub.6 -C.sub.12 alkyl, C.sub.6 -C.sub.12 alkenyl or C.sub.6 -C.sub.12 alkadienyl or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to a kit for delivery of a topical solution for treatment of glaucoma which comprises (a) container having a solution including a compound of the formula (I), and (b) means for topical delivery of said solution to the eye in a controlled dosage.

  本发明涉及一种用于治疗眼部高血压或青光眼的方法，包括将眼部表面与公式（I）的15-去氧前列腺素衍生物的治疗量接触：其中##STR2##是从组成的一组中选择的5元环，##STR3##R.sup.1是氢或较低烷基；R.sup.2是C.sub.6 -C.sub.12烷基，C.sub.6 -C.sub.12烯基或C.sub.6 -C.sub.12烷二烯基或其药学上可接受的盐。该发明还涉及一种用于递送治疗青光眼的局部溶液的工具包，包括（a）包含公式（I）化合物的溶液的容器，以及（b）用于将所述溶液以受控剂量递送至眼部的局部递送手段。