1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2,3-bis(ethoxycarbonyl)-4-hydroxy-6,7,8-trimethoxynaphthalene | 104756-80-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 木脂素、新木脂素和相关化合物 - 芳基萘木脂素
• 英文名称: 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2,3-bis(ethoxycarbonyl)-4-hydroxy-6,7,8-trimethoxynaphthalene
• 英文别名: diethyl 4-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-hydroxy-5,6,7-trimethoxynaphthalene-2,3-dicarboxylate
• CAS: 104756-80-1
• 化学式: C₂₇H₃₀O₁₀
• 分子量: 514.529
• InChiKey: XLVKBGZAHXFDRM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  138-140 °C
• 沸点：
  611.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.236±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2,3-bis(ethoxycarbonyl)-4-hydroxy-6,7,8-trimethoxynaphthalene 、 sodium methylate 以whereby 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-ethoxycarbonyl-3-methoxycarbonyl-4-hydroxy-6,7,8-trimethoxynaphthalene is obtained as colorless prisms的产率得到1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-ethoxycarbonyl-3-methoxycarbonyl-4-hydroxy-6,7,8-trimethoxynaphthalene
  参考文献：
  名称：

  Alkoxynaphthalene derivatives

  摘要：

  该专利公开了一种萘衍生物的化学式：##STR1##其中R.sup.1是氢原子或低碳酸酯基，R.sup.2是低碳酸酯基，或者R.sup.1和R.sup.2组合在一起形成式的基团：##STR2##其中R.sup.3和R.sup.4是低烷氧基，或者R.sup.3和R.sup.4中的一个是氢原子，另一个是低烷氧基，环A是取代或未取代的苯环，以及其药学上可接受的盐。所述萘衍生物(I)及其盐具有出色的降脂活性，可用于治疗或预防高脂血症和/或动脉硬化。

  公开号：

  US04771072A1
• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-3,4,5-trimethoxybenzaldehyde dimethylacetal 在 正丁基锂 、 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 生成 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2,3-bis(ethoxycarbonyl)-4-hydroxy-6,7,8-trimethoxynaphthalene
  参考文献：
  名称：

  芳基萘木脂素及其杂芳族类似物的二酯的合成及其降血脂活性。

  摘要：

  合成了一系列芳基萘木脂素二酯及其杂芳族类似物，并评估了其降血脂活性。在C-3处进行修改的灾难显示出出色的降胆固醇和高密度脂蛋白（HDL）胆固醇升高活动。结构活性分析表明2-吡啶基甲基酯5l具有最佳活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.45.678

文献信息

• Process for preparing a naphthalene derivative
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05066825A1

  公开（公告）日：1991-11-19

  A novel process for preparing a naphthalene derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are a lower alkyl group, and an intermediate thereof is disclosed. Said naphthalene derivative (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are useful as a hypolipidemic agent.

  一种制备萘衍生物的新方法，其化学式如下：##STR1## 其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7是低碳烷基团，并揭示了其中间体。所述的萘衍生物(I)及其药用可接受盐作为降脂药物。
• A process for preparing a naphthalene derivative
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0371484A3

  公开（公告）日：1991-04-10

  A novel process for preparing a naphthalene derivative of the formula: wherein R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶ and R⁷ are a lower alkyl group, and an intermediate thereof is disclosed. Said naphthalene derivative (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are useful as a hypolipidemic agent.

  一种制备萘衍生物的新工艺公开，其化学式为：其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷为低碳烷基，以及其中间体。所述的萘衍生物（I）及其药用可接受盐可用作降脂药物。
• Alkoxynaphthalene derivatives
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US04771072A1

  公开（公告）日：1988-09-13

  Naphthalene derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl and R.sup.2 is a lower alkoxycarbonyl, or R.sup.1 and R.sup.2 are combined together to form a group of the formula: ##STR2## each of R.sup.3 and R.sup.4 is a lower alkoxy, or one of R.sup.3 and R.sup.4 is hydrogen atom and the other is a lower alkoxy, and Ring A is a substituted or unsubstituted benzene ring, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. Said naphthalene derivative (I) and its salt have excellent hypolipidemic activity and are useful for treatment or prophylaxis of hyperlipidemia and/or arteriosclerosis.

  该专利公开了一种萘衍生物的化学式：##STR1##其中R.sup.1是氢原子或低碳酸酯基，R.sup.2是低碳酸酯基，或者R.sup.1和R.sup.2组合在一起形成式的基团：##STR2##其中R.sup.3和R.sup.4是低烷氧基，或者R.sup.3和R.sup.4中的一个是氢原子，另一个是低烷氧基，环A是取代或未取代的苯环，以及其药学上可接受的盐。所述萘衍生物(I)及其盐具有出色的降脂活性，可用于治疗或预防高脂血症和/或动脉硬化。
• Novel naphthalene derivative
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US04897418A1

  公开（公告）日：1990-01-30

  Naphthalene derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl and R.sup.2 is a lower alkoxycarbonyl, or R.sup.1 and R.sup.2 are combined together to form a group of the formula: ##STR2## each of R.sup.3 and R.sup.4 is a lower alkoxy, or one of R.sup.3 and R.sup.4 is hydrogen atom and the other is a lower alkoxy, and Ring A is a substituted or unsubstituted benzene ring, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. Said naphthalene derivative (I) and its salt have excellent hypolipidemic activity and are useful for treatment or prophylaxis of hyperlipidemia and/or arteriosclerosis.

  化合物I的化学式为：##STR1## 其中，R1为氢原子或较低的烷氧羰基，R2为较低的烷氧羰基，或R1和R2结合形成以下的基团：##STR2## R3和R4中的每一个均为较低的烷氧基，或R3和R4中的一个为氢原子，另一个为较低的烷氧基，环A为取代或未取代的苯环。该化合物的药物可接受的盐也被揭示。所述的萘衍生物（I）及其盐具有出色的降脂作用，并可用于治疗或预防高血脂症和/或动脉硬化。
• Naphthalene derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing same
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0188248B1

  公开（公告）日：1990-07-11