1,2-Dihydro-1'-methyl-1-(methylsulfonyl)-spiro[3H-indole-3,4'-piperidine] | 165125-51-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1,2-Dihydro-1'-methyl-1-(methylsulfonyl)-spiro[3H-indole-3,4'-piperidine]
• 英文别名: 1'-methyl-1-methylsulfonylspiro[2H-indole-3,4'-piperidine]
• CAS: 165125-51-9
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₂S
• 分子量: 280.391
• InChiKey: FKRYJFUOZNSHFY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  416.1±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  49
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-甲基螺[吲哚啉-3,4-哌啶]盐酸盐 、 甲基磺酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 在 ice 、 氮气 、 碳酸氢钠 、 Sodium sulfate-III 、 SiO2 作用下， 以 二氯甲烷 、 MeOH(NH3) EtOAc 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 1,2-Dihydro-1'-methyl-1-(methylsulfonyl)-spiro[3H-indole-3,4'-piperidine]
  参考文献：
  名称：

  Substituted oximes, hydrazones and olefins as neurokinin antagonists

  摘要：

  该化合物由结构式##STR1##或其药学上可接受的盐表示，其中：a为0、1、2或3；b、d和e分别为0、1或2；R为H、C.sub.1-6烷基、--OH或C.sub.2 -C.sub.6羟基烷基；A为可选择的取代肟、腙或烯烃；X为键、--C（O）--、--O--、--NR.sup.6 --、--S（O）.sub.e --、--N（R.sup.6）C（O）--、--C（O）N（R.sup.6）-- --OC（O）NR.sup.6 --、--OC（.dbd.S）NR.sup.6 --、--N（R.sup.6）C（.dbd.S）O--、--C（.dbd.NOR.sup.1）--、--S（O）.sub.2N（R.sup.6）--、--N（R.sup.6）S（O）.sub.2--、--N（R.sup.6）C（O）O--或--OC（O）--；T为H、邻苯二甲酰亚胺基、芳基、杂环烷基、杂环芳基、环烷基或桥环烷基；Q为--SR.sup.6、--N（R.sup.6）（R.sup.7）、--OR.sup.6、苯基、萘基或杂环芳基；R.sup.6a、R.sup.7a、R.sup.8a、R.sup.9a、R.sup.6和R.sup.7为H、C.sub.1-6烷基、C.sub.2 -C.sub.6羟基烷基、C.sub.1 -C.sub.6烷氧基-C.sub.1 -C.sub.6烷基、苯基或苄基；或R.sup.6和R.sup.7与它们连接的氮一起形成一个环；R.sup.9a为R.sup.6或--OR.sup.6；Z为螺-取代哌啶基或取代哌嗪基，其中芳基、杂环烷基、杂环芳基、环烷基和桥环烷基可以选择取代基；公开了使用该化合物治疗哮喘、咳嗽、支气管痉挛、炎症性疾病和胃肠道疾病的方法以及包含该化合物的制药组合物。

  公开号：

  US05945428A1

文献信息

• Cinnamide Compound
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20080070902A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  The present invention relates to a compound represented by Formula (I): (wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; X 1 represents (1) —C≡C— or (2) a double bond etc. which may be substituted; R 1 and R 2 represent, for example, a C1-6 alkyl group or C3-8 cycloalkyl group which may be substituted) or a pharmacologically acceptable salt thereof and to the use thereof as pharmaceutical agents.

  本发明涉及一种由公式(I)表示的化合物：（其中Ar1代表一个咪唑基，可以用1到3个取代基取代；Ar2代表一个吡啶基，嘧啶基或苯基，可以用1到3个取代基取代；X1代表（1）-C≡C-或（2）一个双键等，可以用取代基取代；R1和R2代表例如C1-6烷基或C3-8环烷基，可以用取代基取代）或其药学上可接受的盐，并用作制药剂。
• Carbamoyl-Substituted Spiro Derivative
  申请人：Jitsuoka Makoto

  公开号：US20080171753A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  A compound represented by, e.g. the formula (I): [wherein X, Y, Z, and W each independently represent optionally substituted methine; A, B, and D each independently represent —C(O)—, etc.; Q represents a methine or a nitrogen; and R represents the formula (II-1), optionally substituted with lower alkyl, etc.; (wherein R 6 represents a lower alkyl, etc; and R 7 and R 8 each independently represents a lower alkyl, etc.)] or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. The compounds and salt have antagonistic activity against a histamine H3 receptor or inverse agonistic activity against a histamine H3 receptor. They are useful in the prevention or treatment of metabolic diseases, circulatory diseases, or neurotic diseases.

  化合物的化学式为(I):[其中X、Y、Z和W各自独立地表示可选择性取代的甲烷基；A、B和D各自独立地表示—C(O)—等；Q表示甲烷基或氮；R表示化学式(II-1)，可选择性地取代较低的烷基等；(其中R6表示较低的烷基等；R7和R8各自独立地表示较低的烷基等)]或其药学上可接受的盐。这些化合物和盐对组胺H3受体具有拮抗活性或反向激动活性。它们可用于预防或治疗代谢性疾病、循环系统疾病或神经疾病。
• CINNAMIDE COMPOUND
  申请人：KIMURA Teiji

  公开号：US20090281310A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (6a): wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents shown below; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; and R 11 represents a group selected from certain substituents.

  本发明涉及一种制备式（6a）化合物的方法，其中Ar1代表一种咪唑基团，该基团可能被下列1至3个取代基取代；Ar2代表一种吡啶基团、嘧啶基团或苯基团，该基团可能被下列1至3个取代基取代；R11代表从某些取代基中选择的一种基团。
• Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：EP2357173A1

  公开（公告）日：2011-08-17

  Die vorliegende Erfindung betrifft Alkin-Verbindungen der allgemeinen Formel I in der die Gruppen und Reste A, B, W, X, Y, Z, R1 und R2 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Alkin. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Obesitas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

  本发明涉及通式 I 的炔化合物 其中基团 A、B、W、X、Y、Z、R1 和 R2 具有权利要求 1 中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种根据本发明的炔类化合物的药物。由于具有 MCH 受体拮抗活性，根据本发明的药物适用于治疗代谢紊乱和/或饮食失调，特别是肥胖症、贪食症、厌食症、多食症和糖尿病。
• SUBSTITUTED OXIMES, HYDRAZONES AND OLEFINS AS NEUROKININ ANTAGONISTS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0937076B1

  公开（公告）日：2002-08-14