N-[1(R)-[(1,2-Dihydro-spiro[3H-indole-3,4'-piperdin]-1'-yl)carbonyl]-2-(phenylmethyloxy)ethyl]-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-2-methylpropanamide | 159635-06-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[1(R)-[(1,2-Dihydro-spiro[3H-indole-3,4'-piperdin]-1'-yl)carbonyl]-2-(phenylmethyloxy)ethyl]-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-2-methylpropanamide
• 英文别名: tert-butyl N-[2-methyl-1-oxo-1-[[(2R)-1-oxo-3-phenylmethoxy-1-spiro[1,2-dihydroindole-3,4'-piperidine]-1'-ylpropan-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
• CAS: 159635-06-0
• 化学式: C₃₁H₄₂N₄O₅
• 分子量: 550.698
• InChiKey: OICPJBIKXIRCHE-RUZDIDTESA-N

物化性质

• 沸点：
  771.241±60.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted)
• 密度：
  1.213±0.10 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[1(R)-[(1,2-Dihydro-spiro[3H-indole-3,4'-piperdin]-1'-yl)carbonyl]-2-(phenylmethyloxy)ethyl]-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-2-methylpropanamide 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 [35S]ibutamoren
  参考文献：
  名称：

  高比活性的硫35标记的磺酰胺放射性配体的开发，可以鉴定出新的生长激素促分泌素受体。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm960054c
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyloxycarbonyl-1'-methylspiro(indoline-3,4'-piperidine) 在 palladium on activated charcoal N-甲基吗啉 、 1-氯乙基氯甲酸酯 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 N-[1(R)-[(1,2-Dihydro-spiro[3H-indole-3,4'-piperdin]-1'-yl)carbonyl]-2-(phenylmethyloxy)ethyl]-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  高比活性的硫35标记的磺酰胺放射性配体的开发，可以鉴定出新的生长激素促分泌素受体。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm960054c

文献信息

• Method of using spiro piperidines to promote the release of growth
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05652235A1

  公开（公告）日：1997-07-29

  There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

  本发明揭示了一些新型化合物，被鉴定为螺环哌啶和同源物，可促进人类和动物中生长激素的释放。该特性可用于促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，对于人类，可用于治疗生长激素分泌不足所表现的生理或医学状况，如生长激素缺乏症儿童的矮小身材，并用于治疗通过生长激素的合成作用得到改善的医学状况。本发明还揭示了含有这些螺环化合物作为活性成分的生长激素释放组合物。
• Spiro piperidines and homologs which promote release of growth hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05536716A1

  公开（公告）日：1996-07-16

  There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

  披露了一些新型化合物，被鉴定为螺环吡啶和同系物，可以促进人类和动物中生长激素的释放。这种特性可以用于促进食用动物的生长，以使可食用肉类产品的生产更加高效，以及在人类中治疗生长激素分泌不足的生理或医学状况，例如生长激素缺乏儿童的矮小症，并治疗通过生长激素的合成作用得到改善的医学状况。披露了含有这些螺环化合物作为其活性成分的生长激素释放组合物。
• US5536716A
  申请人：——

  公开号：US5536716A

  公开（公告）日：1996-07-16
• US5652235A
  申请人：——

  公开号：US5652235A

  公开（公告）日：1997-07-29
• Development of a High Specific Activity Sulfur-35-Labeled Sulfonamide Radioligand That Allowed the Identification of a New Growth Hormone Secretagogue Receptor
  作者：Dennis C. Dean、Ravi P. Nargund、Sheng-Shung Pong、Lee-Yuh P. Chaung、Patrick Griffin、David G. Melillo、Robert L. Ellsworth、Lex H. T. Van Der Ploeg、Arthur A. Patchett、Roy G. Smith

  DOI：10.1021/jm960054c

  日期：1996.1.1