N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-(4-formyl-2-methylphenyl)-N-(2-methoxyethoxymethyl)benzenesulfonamide | 254744-26-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-(4-formyl-2-methylphenyl)-N-(2-methoxyethoxymethyl)benzenesulfonamide
• CAS: 254744-26-8
• 化学式: C₂₃H₂₆N₂O₆S
• 分子量: 458.535
• InChiKey: CUUBEBHSKVUHKG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-(4-formyl-2-methylphenyl)-N-(2-methoxyethoxymethyl)benzenesulfonamide 在 sodium tetrahydroborate 、 四溴化碳 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Discovery of 4′-[(Imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-sulfonamides as dual endothelin/Angiotensin II receptor antagonists

  摘要：

  A series of 4'-[(imidazol-1-yl)methyl]biphenylsulfonamides has potent antagonist activity against both angiotensin II AT(1) and endothelin ETA receptors. Such dual-acting antagonists could have utility in the treatment of hypertension, heart failure, and other cardiovascular diseases in a broad patient population. Certain compounds in the present series are orally active in a rat model of angiotensin II-mediated hypertension. (C) 2603 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00018-0
• 作为产物：
  描述：

  2-溴苯磺酰氯 在 吡啶 、 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 四(三苯基膦)钯 、 正丁基锂 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 32.25h， 生成 N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-(4-formyl-2-methylphenyl)-N-(2-methoxyethoxymethyl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Discovery of 4′-[(Imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-sulfonamides as dual endothelin/Angiotensin II receptor antagonists

  摘要：

  A series of 4'-[(imidazol-1-yl)methyl]biphenylsulfonamides has potent antagonist activity against both angiotensin II AT(1) and endothelin ETA receptors. Such dual-acting antagonists could have utility in the treatment of hypertension, heart failure, and other cardiovascular diseases in a broad patient population. Certain compounds in the present series are orally active in a rat model of angiotensin II-mediated hypertension. (C) 2603 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00018-0

文献信息

• Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1741713A2

  公开（公告）日：2007-01-10

  Novel biphenyl sulfonamide compounds which are combined angiotensin and endothelin receptor antagonists are claimed along with methods of using such compounds in the treatment of conditions such as hypertension and other diseases, as well as pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明公开了新型联苯磺酰胺化合物（血管紧张素和内皮素受体联合拮抗剂），以及使用此类化合物治疗高血压和其他疾病的方法和含有此类化合物的药物组合物。
• BIPHENYL SULFONAMIDES AS DUAL ANGIOTENSIN ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1094816B1

  公开（公告）日：2008-12-10
• US6638937B2
  申请人：——

  公开号：US6638937B2

  公开（公告）日：2003-10-28
• US6835741B2
  申请人：——

  公开号：US6835741B2

  公开（公告）日：2004-12-28