p-tolyl-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-quinazolin-4-yl]-amine | 362508-67-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: p-tolyl-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-quinazolin-4-yl]-amine
• 英文别名: p-tolyl-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)quinazolin-4-yl]amine；N-(4-methylphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)quinazolin-4-amine
• CAS: 362508-67-6
• 化学式: C₂₄H₂₃N₃O₃
• mdl: MFCD02644213
• 分子量: 401.465
• InChiKey: SMRHGURAMRNJTP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  504.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.218±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p-tolyl-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-quinazolin-4-yl]-amine 在 三溴化硼 、 甲醇 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到5-(4-p-tolylamino-quinazolin-2-yl)-benzene-1,2,3-triol
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE-BASED T CELL PROLIFERATION INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROLIFÉRATION DES LYMPHOCYTES T À BASE DE QUINAZOLINE

  摘要：

  提供了喹唑啉衍生物，它们特异性地抑制T细胞的增殖，而不影响来自该T细胞的IL-2分泌水平。这些化合物以及包含它们的药物组成物对于治疗由T细胞增殖介导的适应症是有用的。

  公开号：

  WO2011092695A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-喹唑啉二酮 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium acetate 、 碳酸氢钠 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 64.0h， 生成 p-tolyl-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-quinazolin-4-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE-BASED T CELL PROLIFERATION INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROLIFÉRATION DES LYMPHOCYTES T À BASE DE QUINAZOLINE

  摘要：

  提供了喹唑啉衍生物，它们特异性地抑制T细胞的增殖，而不影响来自该T细胞的IL-2分泌水平。这些化合物以及包含它们的药物组成物对于治疗由T细胞增殖介导的适应症是有用的。

  公开号：

  WO2011092695A1

文献信息

• 一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法
  申请人：温州大学

  公开号：CN110804021A

  公开（公告）日：2020-02-18

  本发明涉及一种2‑芳基‑4‑胺基喹唑啉的合成方法，所述的方法为：惰性气体保护下，将2‑氯‑4‑胺基喹唑啉、芳基硼酸、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质、反应溶剂混合得到混合液，然后将混合液在室温～80℃下搅拌反应12～48h得到反应液，然后将反应液后处理，完成后即得到2‑芳基‑4‑胺基喹唑啉。本发明公开的一种2‑芳基‑4‑胺基喹唑啉的合成方法具有以下有益效果：1、发展了新颖的催化体系，催化剂稳定、易得，反应条件温和；2、反应操作简单、产物收率高和纯度高。
• QUINAZOLINE-BASED T CELL PROLIFERATION INHIBITORS
  申请人：Levitzki Alexander

  公开号：US20130109706A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  Quinazoline derivatives are provided that specifically inhibit proliferation of T cells without affecting the level of IL-2 secreted from said T cells. These compounds as well as pharmaceutical composition comprising them are useful for the treatment of indications mediated by T cell proliferation.

  提供了喹唑啉衍生物，可特异性抑制T细胞增殖，而不影响该T细胞分泌的IL-2水平。这些化合物以及包含它们的药物组合物对于治疗由T细胞增殖介导的症状是有用的。
• Quinazoline-based T cell proliferation inhibitors
  申请人：Levitzki Alexander

  公开号：US08759363B2

  公开（公告）日：2014-06-24

  Quinazoline derivatives are provided that specifically inhibit proliferation of T cells without affecting the level of IL-2 secreted from said T cells. These compounds as well as pharmaceutical composition comprising them are useful for the treatment of indications mediated by T cell proliferation.

  提供了喹唑啉衍生物，可特异性抑制T细胞增殖，而不影响该T细胞分泌的IL-2水平。这些化合物以及包含它们的制药组合物对于治疗由T细胞增殖介导的适应症是有用的。
• N-heterocyclic carbene-Pd(II)-1-methylimidazole complex-catalyzed Suzuki-Miyaura coupling of 2-chloro-4-aminoquinazolines with arylboronic acids
  作者：Zhen Bao、Zhi-Yuan Zhou、Ye-Ting Mao、Li-Xiong Shao

  DOI：10.1016/j.tet.2020.131548

  日期：2020.10

  The Suzuki-Miyaura coupling between 2-chloro-4-aminoquinazolines and arylboronic acids catalyzed by the well-defined N-heterocyclic carbene-PdCl2-1-methylimidazole complex was performed at room temperature, giving the desired products in good to high yields. Through this methodology, a variety of 2-aryl-4-aminoquinazoline derivatives with potential pharmaceutical activities can be achieved under mild reaction conditions. (C) 2020 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• US8759363B2
  申请人：——

  公开号：US8759363B2

  公开（公告）日：2014-06-24