5-OH-AT | 75016-98-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 5-OH-AT
• 英文别名: 5,6,7,8-tetrahydro-6-amino-1-naphthol；5-Hydroxy-2-aminotetralin；6-amino-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol
• CAS: 75016-98-7
• 化学式: C₁₀H₁₃NO
• 分子量: 163.219
• InChiKey: AUBNLLGXUCCYFZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  307.8±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.147±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(噻吩-2-基)乙基对甲苯磺酸酯 、 5-OH-AT 在 sodium carbonate 作用下， 以 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 为溶剂， 反应 48.0h， 以1.7 g的产率得到5,6,7,8-tetrahydro-6-[N,N-bis[(2-thienyl)ethyl]]amino-1-naphthol
  参考文献：
  名称：

  5,6,7,8-TETRAHYDRO-6-[N,N-BIS[(2-THIENYL)ETHYL]] AMINO-1-NAPHTHOL, AND PREPARING METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  本公开涉及5,6,7,8-四氢-6-[N,N-双[(2-噻吩乙基]]氨基-1-萘酚，其制备方法，以及将5,6,7,8-四氢-6-[N,N-双[(2-噻吩乙基]]氨基-1-萘酚用作参考化合物以确定罗蒂高汀或其制剂中的杂质的用途。

  公开号：

  US20140196523A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲氧基-2-萘满酮 在 platinum(IV) oxide 、 palladium on activated charcoal 氢溴酸 、 氢气 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 5-OH-AT
  参考文献：
  名称：

  对2-氨基四氢萘的多巴胺D2，D3和D4受体的亲和力。D2激动剂结合与确定受体亚型选择性的相关性。

  摘要：

  制备了一系列2-氨基四氢化萘，在5-或7位上被甲氧基或羟基取代，并具有不同的N-烷基或N-芳基烷基取代基，并在人多巴胺（DA）D2的结合测定中进行了评估，D3和D4受体。该系列的某些成员是在以前的研究中准备的，但从未在体外用单受体亚型进行测试，因此再次进行了检查。所测试的2-氨基四氢化萘均未显示出对多巴胺D4受体的高亲和力。但是，如化合物11-15和21-26所示，许多2-氨基四氢萘林对D2和D3 DA受体均显示出高亲和力，而有些对DA D3受体具有合理的选择性。2-氨基四氢萘林对D21受体的亲和力取决于所用放射性配体（激动剂或拮抗剂）的类型。激动剂亲和力数据，

  DOI：

  10.1021/jm960345l

文献信息

• [EN] METHOD FOR INDUSTRIALLY PREPARING NITROGEN SUBSTITUTED AMINO-5,6,7,8-TETRAHYDRONAPHTHOL<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION INDUSTRIELLE D'AMINO-5,6,7,8-TÉTRAHYDRONAPHTOL SUBSTITUÉ PAR AZOTE
  申请人：SHAN DONG LUYE PHARM CO LTD

  公开号：WO2013000273A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  A method for industrially preparing a nitrogen substituted 6-amino-5,6,7,8-tetrahydronaphthol is disclosed. The method comprises reacting a nitrogen substituted amino-5,6,7,8-tetrahydronaphthol compound of formula (II) with a 2-substituted ethyl sulfonate compound of formula (III) under an alkaline condition and in the presence of a sulfite.

  公开了一种工业制备氮取代6-氨基-5,6,7,8-四氢萘酚的方法。该方法包括在碱性条件下，在亚硫酸盐存在下，将式（II）的氮取代氨基-5,6,7,8-四氢萘酚化合物与式（III）的2-取代乙基磺酸酯化合物反应。
• METHOD FOR INDUSTRIALLY PREPARING NITROGEN SUBSTITUTED AMINO-5,6,7,8-TETRAHYDRONAPHTHOL
  申请人：Meng Qingguo

  公开号：US20140121380A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  A method for industrially preparing a nitrogen substituted 6-amino-5,6,7,8-tetrahydronaphthol is disclosed. The method comprises includes reacting a nitrogen substituted amino-5,6,7,8-tetrahydronaphthol compound of formula (II) with a 2-substituted ethyl sulfonate compound of formula (III) under an alkaline condition and in the presence of a sulfite.

  公开了一种工业制备氮取代6-氨基-5,6,7,8-四氢萘酚的方法。该方法包括在碱性条件下，在亚硫酸盐存在下，通过将式（II）的氮取代氨基-5,6,7,8-四氢萘酚化合物与式（III）的2-取代乙基磺酸酯化合物反应来实现。
• Derivatives of 2-aminotetralins and pharmaceutical analogs thereof exhibiting differentail cns receptor activity and behavior
  申请人：——

  公开号：US20030225154A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  Aminotetralin derivatives and pharmacological analogs thereof which contain an N-propynyl group exhibit differential dopaminergenic receptor activity. The subject compounds are useful in affecting dopamine receptor activity, particularly in exhibiting differing activity among the various dopamine receptor subtypes. The compounds are useful in treating CNS disorders in mammals in general, and humans in particular.

  含有N-丙炔基的氨基四氢萘衍生物及其药理类似物表现出不同的多巴胺受体活性。这些化合物在影响多巴胺受体活性方面很有用，尤其是在不同多巴胺受体亚型之间表现出不同活性方面。这些化合物在一般哺乳动物，特别是人类中治疗中枢神经系统疾病方面很有用。
• [EN] 5,6,7,8-TETRAHYDRO-6-[N,N-BIS[(2-THIENYL)ETHYL]]AMINO-1-NAPHTHOL, AND PREPARING METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] 5,6,7,8-TÉTRAHYDRO-6-[N,N-BIS[(2-THIÉNYL)ÉTHYL]]AMINO-1-NAPHTOL, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION
  申请人：SHANDONG LUYE PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2013023433A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present disclosure relates to 5,6,7,8-tetrahydro-6-[N,N-bis[(2-thienyl)ethyl]]amino-1-naphthol, a method for preparing the same, and use of 5,6,7,8-tetrahydro-6-[N,N-bis[(2-thienyl)ethyl]]amino-1-naphthol as a reference compound for determining an impurity in rotigotine or a preparation thereof.

  本公开涉及5,6,7,8-四氢-6-[N,N-双[(2-噻吩基)乙基]]氨基-1-萘酚，其制备方法，以及将5,6,7,8-四氢-6-[N,N-双[(2-噻吩基)乙基]]氨基-1-萘酚用作确定罗地吡嗪或其制剂中杂质的参考化合物。
• 5,6,7,8-TETRAHYDRO-6-[N,N-BIS[(2-THIENYL)ETHYL]] AMINO-1-NAPHTHOL, AND PREPARING METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Yang Mina

  公开号：US20140196523A1

  公开（公告）日：2014-07-17

  The present disclosure relates to 5,6,7,8-tetrahydro-6-[N,N-bis[(2-thienypethyl]]amino-1-naphthol, a method for preparing the same, and use of 5,6,7,8-tetrahydro-6-[N,N-bis[(2-thienypethyl]]amino-1-naphthol as a reference compound for determining an impurity in rotigotine or a preparation thereof.

  本公开涉及5,6,7,8-四氢-6-[N,N-双[(2-噻吩乙基]]氨基-1-萘酚，其制备方法，以及将5,6,7,8-四氢-6-[N,N-双[(2-噻吩乙基]]氨基-1-萘酚用作参考化合物以确定罗蒂高汀或其制剂中的杂质的用途。