5-(2-phenylthiazole-4-yl)indoline-2-one | 924200-99-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-(2-phenylthiazole-4-yl)indoline-2-one
• 英文别名: 5-(2-phenylthiazol-4-yl)indolin-2-one；5-(2-phenyl-1,3-thiazol-4-yl)-1,3-dihydroindol-2-one
• CAS: 924200-99-7
• 化学式: C₁₇H₁₂N₂OS
• 分子量: 292.361
• InChiKey: CPYSPGIHDRERGD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.303±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-phenylthiazole-4-yl)indoline-2-one 在 哌啶 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 N-[2-(diethylamino)ethyl]-3-[2,4-dimethyl-5-[[2-oxo-5-(2-phenyl-1,3-thiazol-4-yl)-1H-indol-3-ylidene]methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanamide
  参考文献：
  名称：

  US2014/275033

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-氯乙酰基吲哚酮 、 硫代苯甲酰胺 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以85%的产率得到5-(2-phenylthiazole-4-yl)indoline-2-one
  参考文献：
  名称：

  US2014/275033

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] PLASMINOGEN ACTIVATOR-1 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVATEUR 1 DU PLASMINOGÈNE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：UNIV MICHIGAN

  公开号：WO2014070983A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The invention relates to plasminogen activator- 1 (PAI-1) inhibitor compounds and uses thereof in the treatment of any disease or disorder associated with elevated PAI-1. The invention includes, but is not limited to, the use of such compounds to prevent or reduce thrombosis and fibrosis, to promote thrombolysis, and to modulate lipid metabolism and treat diseases or disorders associated with elevated PAI-1, cholesterol, or lipid levels.

  本发明涉及纤溶酶原激活剂-1（PAI-1）抑制剂化合物及其在治疗与PAI-1水平升高相关的任何疾病或失调症中的用途。发明包括但不限于使用这些化合物来预防或减少血栓形成和纤维化，促进血栓溶解，以及调节脂质代谢和治疗与PAI-1、胆固醇或脂质水平升高相关的疾病或失调症。
• PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US20150315178A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  The invention relates to plasminogen activator-1 (PAI-1) inhibitor compounds and uses thereof in the treatment of any disease or disorder associated with elevated PAI-1. The invention includes, but is not limited to, the use of such compounds to prevent or reduce thrombosis and fibrosis, to promote thrombolysis, and to modulate lipid metabolism and treat diseases or disorders associated with elevated PAI-1, cholesterol, or lipid levels.

  本发明涉及纤溶酶原激活剂-1（PAI-1）抑制剂化合物及其在治疗任何与高PAI-1相关的疾病或障碍中的应用。本发明包括但不限于使用这些化合物来预防或减少血栓形成和纤维化，促进溶栓，调节脂质代谢并治疗与高PAI-1，胆固醇或脂质水平相关的疾病或障碍。
• 3-(ARYL OR HETEROARYL) METHYLENEINDOLIN-2-ONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF CANCER STEM CELL PATHWAY KINASES FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：BOSTON BIOMEDICAL, INC.

  公开号：US20160031888A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The invention provides compounds of Formula I as inhibitors of cancer stem cells as well as cancer stem cell pathway kinase and other related kinases, pharmaceutical compositions and uses thereof in the treatment of cancer or a related disorder in a mammal, wherein i.a. R 2 is an optionally substituted heterocycle or optionally substituted aryl; and one of R 4 , R 5 , R 6 and R 7 is a substituted heterocycle or substituted aryl.

  本发明提供了I式化合物，作为癌症干细胞及癌症干细胞通路激酶和其他相关激酶的抑制剂，以及在哺乳动物的癌症或相关疾病治疗中的药物组成和用途，其中i.a. R2是可选取代的杂环或可选取代的芳基；而R4、R5、R6和R7中的一个是取代的杂环或取代的芳基。
• COMPOSITIONS OF KINASE INHIBITORS AND THEIR USE FOR TREATMENT OF CANCER AND OTHER DISEASES RELATED TO KINASES
  申请人：Boston Biomedical, Inc.

  公开号：EP2197878B1

  公开（公告）日：2016-08-17
• PLASMINOGEN ACTIVATOR-1 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：The Regents of The University of Michigan

  公开号：EP2914575B1

  公开（公告）日：2020-10-14