2-氧代-4-乙氧基-1,2-二氢吡啶-3-甲酸乙酯 | 1174046-84-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氧代-4-乙氧基-1,2-二氢吡啶-3-甲酸乙酯
• 中文别名: 4-乙氧基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-羧酸乙酯
• 英文名称: ethyl 4-ethoxy-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate
• 英文别名: ethyl 4-ethoxy-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-carboxylate；ethyl 4-ethoxy-2-oxo-1H-pyridine-3-carboxylate
• CAS: 1174046-84-4
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₄
• 分子量: 211.218
• InChiKey: CKTIVXCUXUFKSO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  424.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.19±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氧代-4-乙氧基-1,2-二氢吡啶-3-甲酸乙酯 在 吡啶 、 氯化亚砜 、 水 、 copper diacetate 、 三乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 N-(4-((2-chloropyridin-4-yl)oxy)-2,5-difluorophenyl)-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDONE AMIDES AND ANALOGS EXHIBITING ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE ACTIVITIES
  [FR] AMIDES DE PYRIDONE ET ANALOGUES PRÉSENTANT DES ACTIVITÉS ANTICANCÉREUSES ET ANTIPROLIFÉRATIVES

  摘要：

  根据公式I披露了用于治疗哺乳动物癌症，尤其是人类癌症的有用化合物。公式（I）。还披露了使用此处披露的化合物的药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2014145004A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-cyano-3-ethoxybut-2-enoate 在 溶剂黄146 作用下， 反应 22.0h， 生成 2-氧代-4-乙氧基-1,2-二氢吡啶-3-甲酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  芳环连二噁烷并喹唑啉或喹啉类化合物、组合物及其应用

  摘要：

  本发明涉及作为TRK、c‑MET、AXL、MER和/或VEGFR2等激酶的抑制剂的一类新化合物、组合物及其应用。具体地，本发明提供了一类具有强力抑制TRK、c‑MET、AXL、MER和/或VEGFR2等激酶的活性的化合物(如式(1)所示)或其异构体、溶剂化物、水合物、在药学上可接受的盐、前药，及包含所述化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或药物组合物在制备药物中的应用，该药物用于治疗自身免疫疾病或癌症。

  公开号：

  CN111196814B

文献信息

• Direct Pd(II)-Catalyzed Site-Selective C5-Arylation of 2-Pyridone Using Aryl Iodides
  作者：Saurabh Maity、Debapratim Das、Souradip Sarkar、Rajarshi Samanta

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b02112

  日期：2018.9.7

  transformation was highly regioselective and accomplished with a wide scope and functional group tolerance. Silver nitrate played a crucial role in this direct site-selective arylation. The method was extended to synthesize biologically active molecules.

  开发了一种简单的Pd（II）催化的一般策略，用于使用容易获得的芳基碘化物对2-吡啶酮核心进行C5选择性芳基化。该转化是高度区域选择性的，并且在宽范围和功能基团耐受性下完成。硝酸银在这种直接的位点选择性芳基化中起着至关重要的作用。该方法扩展到合成生物活性分子。
• [EN] PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020047184A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  Provided herein are compounds of the Formula (I): and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R9, X1 and G are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and/or c-Met kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor and/or a c-Met kinase inhibitor.

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R9、X1和G如本文所定义，它们是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。
• [EN] PHOSPHONATE CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS DE PHOSPHONATE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TRANSLATIONAL GENOMICS RES INST

  公开号：WO2020150307A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  Phosphonate conjugates, preferably, bisphosphonate conjugates; methods of inhibiting Ron receptor tyrosine kinase and methods of treatment of bone destruction due to cancer or other conditions utilizing the provided phosphonate conjugates.

  磷酸酯共轭物，最好是双磷酸酯共轭物；抑制Ron受体酪氨酸激酶的方法以及利用所提供的磷酸酯共轭物治疗因癌症或其他疾病导致的骨破坏的方法。
• [EN] PYRIDONE AMIDES AND ANALOGS EXHIBITING ANTI-CANCER AND ANTI-PROLIFERATIVE ACTIVITES<br/>[FR] ANALOGUES ET AMIDES DE PYRIDONE PRÉSENTANT DES ACTIVITÉS ANTICANCÉREUSE ET ANTIPROLIFÉRATIVE
  申请人：DECIPHERA PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2011139891A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  Compounds useful in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers according to Formula I are disclosed. Pharmaceutical compositions and methods of treatment employing the compounds disclosed herein are also disclosed.

  根据公式I，揭示了用于治疗哺乳动物癌症，尤其是人类癌症的有用化合物。还公开了使用本文揭示的化合物的药物组合物和治疗方法。
• [EN] THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIDINE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT
  申请人：WELLMARKER BIO CO LTD

  公开号：WO2019182274A1

  公开（公告）日：2019-09-26

  A thienopyridine derivative compound represented by Formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof have an excellent inhibitory effect on protein kinase activity, and accordingly, pharmaceutical compositions comprising same can be usefully used for the prevention or treatment of a disease associated with the activity of a protein kinase.

  由化学式1表示的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用盐在蛋白激酶活性上具有出色的抑制作用，因此，包含该化合物的药物组合物可用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。