阿曲库铵和罗库溴铵均属于非去极化神经肌肉阻滞剂。阿曲库铵是由10种立体异构体组成的混合物,常用其苯磺酸盐形式,广泛应用于临床麻醉及重症监护中,辅助气管插管与维持手术过程中的肌肉松弛。
药理作用阿曲库铵为合成双季铵酯型的苄异喹啉化合物。它主要通过竞争性结合胆碱能受体发挥作用,并可被新斯的明等抗胆碱酯酶药物逆转。阿曲库铵的神经肌肉阻滞作用时间是泮库溴铵的1/3,起效迅速(约1分钟),持续时间短(约15分钟),重复给药不产生蓄积性,对心血管系统影响较小。其静注剂量为0.3~0.6 mg/kg,可维持每分钟5~10 μg/kg。
物理性质阿曲库铵的苯磺酸盐呈白色至黄白色粉末,具有轻微吸湿性。它溶于水,并极易溶于乙醇、乙腈和二氯甲烷,含有顺—顺、顺—反及反—反三种异构体。
不良反应大剂量使用可能引起低血压、心动过速或心动过缓等现象;偶尔也会出现荨麻疹及支气管痉挛。值得注意的是,阿曲库铵禁用于对本品过敏者及重症肌无力患者,神经肌肉疾病、严重电解质紊乱、肝肾功能不全的患者也应慎用。
临床应用阿曲库铵适用于多种外科手术麻醉过程中的骨骼肌松弛,并特别适合于肝肾功能不良患者的麻醉管理。其代谢主要通过血浆自然降解失活,在临床上,它还用于气管插管和剖宫产术时的肌肉松弛维持。
苯磺酸阿曲库铵 药物性质苯磺酸阿曲库铵是一种化学合成、较新的非除极型肌松药。其作用机制主要通过竞争胆碱能受体,阻断乙酰胆碱传递而起作用,可被新斯的明等抗胆碱酯酶药物逆转。
物理性质苯磺酸阿曲库铵的代谢不依赖于酶的作用和肝脏、肾脏的排泄。其静注剂量为0.4~0.5 mg/kg,显效时间为1~2分钟,肌松作用高峰出现在3~5分钟后,维持时间约为15~30分钟。反复给药无蓄积性,血浆消除半衰期约20分钟。
临床应用苯磺酸阿曲库铵适用于各种外科手术麻醉过程中的骨骼肌松弛,并特别适合肝肾功能不良患者的麻醉管理。它对心血管系统的影响较小且具有轻度组胺释放作用,在临床中主要用于气管插管和剖宫产术时的肌肉松弛维持。
顺式阿曲库铵 药物性质顺式阿曲库铵是阿曲库铵的一种同分异构体,占混合物总量的15%。它与母体一样属于苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg,其肌松效价约是阿曲库铵的3~5倍。
物理性质顺式阿曲库铵脂溶性较低,主要通过Hofmann降解灭活。它不直接被血浆非特异性酯酶水解,代谢产物少且无组胺释放作用,过敏反应发生率低。
临床应用顺式阿曲库铵适用于健康择期手术患者的气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛,并特别适合于肝肾功能不全患者手术的麻醉管理。其分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3~1/10,长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。