N-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-5-iodobenzamide | 252651-27-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-5-iodobenzamide
• 英文别名: N-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-5-iodophenylcarboxamide
• CAS: 252651-27-7
• 化学式: C₁₃H₈F₂INO₂
• 分子量: 375.113
• InChiKey: VGDKRDXIZPSIIP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  358.9±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.901±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-5-iodobenzamide 、 3,4-二氟硝基苯 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 以53%的产率得到10-(2,4-difluorophenyl)-2-iodo-7-nitrodibenzo[b,f][1,4]oxazepin-11(10H)-one
  参考文献：
  名称：

  Chen, Chun-Liang; Lee, Chia-Chung; Liu, Fei-Lan, European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 117, p. 70 - 84

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-碘水杨酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 N-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-5-iodobenzamide
  参考文献：
  名称：

  Chen, Chun-Liang; Lee, Chia-Chung; Liu, Fei-Lan, European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 117, p. 70 - 84

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Inhibitors of transcription factor NF-kappaB
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US20030092771A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention provides pharmaceutical compositions of salicylanilide inhibitors of transcription factor NF-&kgr;B, and methods for treating diseases in which activation of NF-&kgr;B is implicated. More specifically, the present invention provides methods of treatment of a variety of diseases associated with NF-&kgr;B activation including inflammatory disorders; particularly rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, and asthma; dermatosis, including psoriasis and atopic dermatitis; autoimmune diseases; tissue and organ rejection; Alzheimer's disease; stroke; atherosclerosis; restenosis; cancer, including Hodgkin's disease; certain viral infections, including AIDS; osteoarthritis; osteoporosis; and Ataxia Telangiestasia by administering to a patient in need thereof a compound of the present invention.

  本发明提供了一种抑制转录因子NF-κB的水杨基苯胺类药物组合物和治疗与NF-κB激活有关的疾病的方法。具体而言，本发明提供了治疗多种与NF-κB激活相关的疾病的方法，包括炎症性疾病，特别是类风湿性关节炎、炎症性肠病和哮喘；皮肤病，包括银屑病和特应性皮炎；自身免疫性疾病；组织和器官排斥反应；阿尔茨海默病；中风；动脉粥样硬化；再狭窄；癌症，包括霍奇金病；某些病毒感染，包括艾滋病；骨关节炎；骨质疏松症；以及共济失调毛细血管扩张症，通过向需要治疗的患者施用本发明的化合物。
• Inhibitors against activation of NF-kappaB
  申请人：MUTO Susumu

  公开号：US20080311074A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  A method of inhibiting NF-κB activation in a mammal including a human, which comprises the step of administering an effective dose of a substance selected from the group consisting of a compound represented by the following general formula (I) and a pharmacologically acceptable salt thereof, and a hydrate thereof and a solvate thereof:

  一种抑制哺乳动物（包括人类）中NF-κB激活的方法，包括以下步骤：给予所选物质的有效剂量，所选物质选自以下组合：一种由下列通式（I）表示的化合物及其药理学上可接受的盐、水合物和溶剂化物。
• Ophthalmologisches Vehikelsystem
  申请人：F. Holzer GmbH

  公开号：EP2664329A1

  公开（公告）日：2013-11-20

  Die vorliegende Erfindung betrifft ein ophthalmologisches Vehikelsystem zur Permeation und/oder zum Wirkstofftransport von ophthalmologischen Wirkstoffen durch die Hornhaut (Cornea) und/oder die Bindehaut (Sklera) des Auges eines Säugetieres. Dieses Vehikelsystem begünstigt den Transport der Wirkstoffe durch die Hornhaut und/oder das Bindegewebe des Auges. Das Vehikelsystem eignet sich zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Erkrankungen des vorderen, und/oder hinteren Augenabschnittes. Ebenso betrifft die vorliegende Erfindung ein ophthalmologisches Kit, umfassend eine spezielle ophthalmologische Zusammensetzung sowie als separate Formulierung einen ophthalmologischen Wirkstoff. Zudem ist die Verwendung einer speziellen ophthalmologischen Zusammensetzung als Vehikelsystem, Penetrationsbeschleuniger, Penetrationsenhancer, Absorptionsenhancer/-verbesserer/- beschleuiger zur Permeation und/oder zum Wirkstofftranport von ophthalmologischen Wirkstoffen durch die Hornhaut (Cornea) und/oder die Bindehaut (Sklera) des Auges eines Säugetieres Gegenstand der Erfindung. Weiterhin betrifft die Erfindung einen Fluidspender, der ein erfindungsgemäßes ophthalmologisches Vehikelsystem beinhaltet.

  本发明涉及一种眼科载体系统，用于通过哺乳动物眼睛的角膜和/或结膜（巩膜）渗透和/或转运眼科活性成分。该载体系统有利于活性成分通过角膜和/或眼部结缔组织进行转运。该载体系统适用于预防和/或治疗眼球前段和/或后段的疾病。本发明还涉及一种眼科试剂盒，该试剂盒包含一种特殊的眼科组合物，以及作为单独配方的眼科活性成分。此外，本发明的一个目的是将特殊眼科组合物用作载体系统、渗透促进剂、渗透增强剂、吸收增强剂/增强剂/加速剂，以促进眼科活性成分通过哺乳动物眼睛的角膜和/或结膜（巩膜）的渗透和/或药物转运。此外，本发明还涉及一种包含本发明眼科载体系统的液体分配器。
• Zusammensetzung und Arzneimittel enthaltend Omega-3-Fettsäuren sowie einen Glucosaminoglucan
  申请人：F. Holzer GmbH

  公开号：EP2664330A1

  公开（公告）日：2013-11-20

  Die vorliegende Erfindung betrifft eine ophthalmologische Zusammensetzung, die mindestens eine ω-3-Fettsäure oder deren Derivat sowie mindestens ein Glucosaminoglucan enthält. Die ophthalmologische Zusammensetzung bewirkt bei Applikation am oder im Auge eine Proliferation des Augenepithels und somit ebenso eine Verbesserung der Wundheilung am Auge, insbesondere des Epithels. Damit wird eine effiziente Behandlung von strukturellen Schädigungen der Augenoberfläche gewährleistet. Weiterhin betrifft die Erfindung einen Fluidspender, der eine erfindungsgemäße ophthalmologische Zusammensetzung beinhaltet. Zudem betrifft die vorliegende Erfindung die Verwendung dieser Zusammensetzung für Kosmetische Zwecke.

  本发明涉及一种眼科组合物，该组合物包含至少一种ω-3 脂肪酸或其衍生物和至少一种葡糖胺葡聚糖。当应用于眼部或眼内时，眼科组合物会引起眼上皮细胞的增殖，从而改善眼部伤口的愈合，特别是上皮细胞的愈合。这确保了对眼球表面结构性损伤的有效治疗。此外，本发明还涉及一种包含本发明眼科组合物的液体分配器。此外，本发明还涉及将这种组合物用于美容目的。
• INHIBITORS OF TRANSCRIPTION FACTOR NF-KAPPA B
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1085848B1

  公开（公告）日：2008-01-16