2-氨基-7-氯-1-乙基-N-甲基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺 | 1092523-24-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2-氨基-7-氯-1-乙基-N-甲基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺
• 英文名称: 2-amino-7-chloro-1-ethyl-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide
• 英文别名: 2-Amino-7-chloro-1-ethyl-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide；2-amino-7-chloro-1-ethyl-N-methyl-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxamide
• CAS: 1092523-24-4
• 化学式: C₁₂H₁₃ClN₄O₂
• 分子量: 280.714
• InChiKey: YKTHWJYNEJKGFD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  274-276oC (dec.)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（略微加热）、乙酸乙酯（略微加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  88.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-7-氯-1-乙基-N-甲基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.75h， 生成 2-amino-7-(4-{[(2,3-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-fluorophenyl)-1-ethyl-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  ARYLSULFONAMIDE PYRIDINE-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION OF SAME, AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  该发明涉及吡啶-吡啉酮衍生物的一般公式（I）：其中R1、R2、R3、R4、n、n'、V、W、Y、Z、Ar如描述中所定义，并涉及它们的制备方法及其治疗应用。

  公开号：

  US20130178472A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-2-乙基氨基烟酸 在 吡啶 、 三聚氟氰 、 sodium hydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 生成 2-氨基-7-氯-1-乙基-N-甲基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINOPYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的吡啶吡啶酮衍生物，其中变量如本文所定义，涉及其制备以及作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体激酶活性抑制剂以及可能的FLT3（类似Fms酪氨酸激酶受体）配体受体的治疗用途。

  公开号：

  US20110124643A1

文献信息

• DERIVATIVES OF 7-ALKYNYL-1,8-NAPHTHYRIDONES, PREPARATION METHOD THEREOF AND USE OF SAME IN THERAPEUTICS
  申请人：ALAM Antoine

  公开号：US20100144757A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The disclosure relates to 7-alkynyl-1,8-naphthyridones of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the disclosure, to compositions containing them, to processes for preparing them, and to their use in therapeutics.

  该公开涉及式(I)的7-炔基-1,8-萘啶酮： 其中R1、R2、R3和R4如本公开所定义，以及含有它们的组合物、制备它们的方法以及它们在治疗中的用途。
• ANTINEOPLASTIC DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BERNHART Claude

  公开号：US20110251194A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The disclosure concerns heterobicyclic compounds of general formula (I) and acid addition salts, hydrates and solvates thereof, as well as enantiomers, diastereoisomers and mixtures thereof. Methods for preparing the compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment also are disclosed.

  该披露涉及一般式(I)的杂双环化合物及其酸盐、水合物和溶剂合物，以及其对映体、二对映体异构体和混合物。还披露了制备这些化合物的方法、药物组合物和治疗方法。
• DERIVATIVES OF 7 ALKYNYL-1,8 NAPHTHYRIDONES, PREPARATION METHOD THEREOF AND USE OF SAME IN THERAPEUTICS
  申请人：ALAM Antoine

  公开号：US20120238598A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The disclosure relates to method of treating a disease in which VEGFR-3 is involved, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of the formula wherein R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the disclosure, to compositions containing them, to processes for preparing them, and to their use in therapeutics.

  本公开涉及一种治疗涉及VEGFR-3的疾病的方法，包括向组合物中投与治疗有效量的具有以下结构式的化合物，其中R1、R2、R3和R4如本公开所定义，以及制备它们的过程和它们在治疗学中的使用。
• Derivatives of 7-alkynyl-1,8-naphthyridones, preparation method thereof and use of same in therapeutics
  申请人：Alam Antoine

  公开号：US08470847B2

  公开（公告）日：2013-06-25

  The disclosure relates to 7-alkynyl-1,8-naphthyridones of formula (I): wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the disclosure, to compositions containing them, to processes for preparing them, and to their use in therapeutics.

  本公开涉及式(I)的7-炔基-1,8-萘啶酮，其中R1、R2、R3和R4如本公开所定义，以及包含它们的组合物、制备它们的过程以及它们在治疗中的应用。
• Derivatives of 7 alkynyl-1,8 naphthyridones, preparation method thereof and use of same in therapeutics
  申请人：Alam Antoine

  公开号：US08586602B2

  公开（公告）日：2013-11-19

  The disclosure relates to method of treating a disease in which VEGFR-3 is involved, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of the formula wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the disclosure, to compositions containing them, to processes for preparing them, and to their use in therapeutics.

  本公开涉及一种治疗涉及VEGFR-3的疾病的方法，包括向含有该化合物的组合物中投与治疗有效量的该化合物，其中该化合物的化学式为R1，R2，R3和R4如本公开所定义，涉及到制备它们的过程和它们在治疗中的使用。