2-氨基苯基乙酸酯 | 82833-70-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚酯
• 中文名称: 2-氨基苯基乙酸酯
• 英文名称: 2-aminophenyl acetate
• 英文别名: (2-aminophenyl) acetate
• CAS: 82833-70-3
• 化学式: C₈H₉NO₂
• 分子量: 151.165
• InChiKey: UQFHJDVUQSAVOQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  261.0±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.168±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基苯基乙酸酯 在 sodium acetate 作用下， 以 乙醚 、 乙酸酐 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-(2-acetoxyphenyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  喹啉亚胺与烯烃，马来酰亚胺和苯并Ben的催化剂和无添加剂的非对映选择性1,3-偶极环加成反应：直接获得具有抗药性疟疾寄生虫活性的融合N，N'-杂环类化合物

  摘要：

  据报道，通过喹啉鎓酰亚胺与烯烃，马来酰亚胺和苯并炔的无催化剂和无添加剂的1,3双极性环加成反应，可以方便，环保地合成高熔点和非对映选择性的各种稠合N-杂环化合物。喹啉鎓酰亚胺和烯烃之间的热控制非对映选择性[3 + 2]环加成反应在低温下提供顺式异构体，在高温下提供反式异构体。喹啉鎓酰亚胺与取代的马来酰亚胺之间的反应以单个非对映异构体的高收率得到了四环稠合的N-杂环化合物。芳烃前体还以高收率提供了四环稠合的N，N'-杂环化合物。这所选分子的体外抗血浆活性表明，这类分子具有进行疟疾研究的潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b01520
• 作为产物：
  描述：

  乙酸酐 、 2-氨基苯酚 在 polydopamine sulfamic acid-functionalized silica gel nanocatalyst 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 6.0h， 以65%的产率得到2-氨基苯基乙酸酯
  参考文献：
  名称：

  聚多巴胺氨基磺酸官能化硅胶作为无溶剂条件下醇和胺乙酰化的多相可回收纳米催化剂的制备

  摘要：

  为了制备 SiO2/PDA-SO3H 纳米催化剂，设计了一种合适的方法，用于在聚多巴胺 (PDA) 包封的 SiO2 纳米粒子表面负载磺酸基团。为了弥合多相和均相催化之间的差距，硅胶的表面功能化是一个优雅的过程。使用不同的分析技术，包括场发射扫描电子显微镜 (FESEM)、傅里叶变换红外光谱 (FT-IR)、高分辨率透射电子显微镜 (HR-TEM)、能量色散 X-射线光谱 (EDS)、波长色散 X 射线光谱 (WDX)、X 射线光电子能谱 (XPS) 和反滴定。SiO2/PDA-SO3H 纳米颗粒是有效的纳米催化剂，可用于许多醇类、酚类、和胺与乙酸酐在无溶剂条件下以良好到极好的收率。此外，催化剂的重复使用和回收显示了 7 次没有检测到活性损失。图形摘要

  DOI：

  10.1007/s10562-018-2486-1

文献信息

• [EN] TARGETING DIAZO PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISEASES<br/>[FR] CIBLAGE DE PROMÉDICAMENTS DIAZO POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES GASTRO-INTESTINALES
  申请人：TRINITY COLLEGE DUBLIN

  公开号：WO2009003970A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Provided herein are compounds, compositions and methods for decreasing NFkB DNA-binding activity in a patient comprising administering of a therapeutically effective amount of a compound or composition of the application to the patient to reduce, alleviate or treat various gastrointestinal diseases, such as inflammatory bowel disease (IBD).

  本文提供了一种减少患者NFkB DNA结合活性的化合物、组合物和方法，包括向患者施用本申请的化合物或组合物的治疗有效量，以减少、缓解或治疗各种胃肠疾病，如炎症性肠病（IBD）。
• Anti-Androgenic Activity of Substituted Azo- and Azoxy-Benzene Derivatives.
  作者：Hiroyasu TAKAHASHI、Toshiyasu ISHIOKA、Yukiko KOISO、Mikiko SODEOKA、Yuichi HASHIMOTO

  DOI：10.1248/bpb.23.1387

  日期：——

  Substituted phenylazo and phenylazoxy compounds were systematically prepared and their anti-androgenic activity was measured in terms of (1) the growth-inhibiting effect on an androgen-dependent cell line, SC-3, and (2) the binding affinity of nuclear androgen receptor. Generally, azo/azoxy compounds showed cell toxicity, and the growth-inhibiting effects on SC-3 cells correlated with the toxicity. However, some compounds, including 4, 4'-dinitroazobenzene (25), 4, 4'-dimethoxyazobenzene (33), and 2, 2'-dichloroazoxybenzene (47), possessed potent anti-androgenic activity without apparent cell toxicity.

  苯基偶氮和苯基偶氮肟化合物被系统地制备出来，并通过以下两种方式测定了它们的抗雄激素活性：（1）对依赖雄激素的细胞系SC-3的生长抑制作用，以及（2）与核雄激素受体的结合亲和力。一般来说，偶氮/偶氮肟化合物显示出细胞毒性，它们对SC-3细胞的生长抑制效应与毒性相关。然而，包括4,4'-二硝基偶氮苯（25）、4,4'-二甲氧基偶氮苯（33）和2,2'-二氯偶氮肟苯（47）在内的一些化合物，具有强大的抗雄激素活性而没有明显的细胞毒性。
• Nitrogen-centered radical-mediated C–H imidation of arenes and heteroarenes <i>via</i> visible light induced photocatalysis
  作者：Hyejin Kim、Taehoon Kim、Dong Gil Lee、Sang Weon Roh、Chulbom Lee

  DOI：10.1039/c4cc03905j

  日期：——

  The C-H imidation of arenes and heteroarenes has been achieved via visible light induced photocatalysis. In the presence of an iridium(III) photoredox catalyst, the reaction of aromatic substrates with N-chlorophthalimide furnishes the N-aryl products at room temperature through a nitrogen-centered radical mediated aromatic substitution.

  芳烃和杂芳烃的CH酰亚胺化是通过可见光诱导的光催化实现的。在铱（III）光氧化还原催化剂的存在下，芳族底物与N-氯邻苯二甲酰亚胺的反应在室温下通过以氮为中心的自由基介导的芳族取代提供N-芳基产物。
• An Excellent Method for Cbz-protection of Amines
  作者：Khiangte Vanlaldinpuia、H Atoholi Sema、Lalthazuala Rokhum、Ghanashyam Bez

  DOI：10.1246/cl.2010.228

  日期：2010.3.5

  Cbz-protection of aliphatic and aromatic amines can be accomplished with benzylchloroformate using a catalytic amount of dodecatungstophosphoric acid hydrate (0.05 equiv). The reaction is simple, fast, does not require aqueous work-up and gives excellent yields.

  脂肪胺和芳香胺的苄酯保护可以通过使用十二钨磷酸水合物（0.05当量）作为催化剂的苯甲酰氯来实现。该反应简单、迅速，无需水洗处理，并且产率优异。
• [EN] INHIBITORS OF P38 MAP KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA P38 MAP KINASE
  申请人：CHROMA THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2009106844A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  Compounds of formula (I) are p38 MAP kinase inhibitors useful for the treatment of autoimmune and inflammatory diseases: wherein: G is -N= or -CH=; D is an optionally substituted divalent mono- or bi-cyclic aryl or heteroaryl radical having 5 - 13 ring members; R6 is hydrogen or optionally substituted CrC3 alkyl; P represents hydrogen and U represents a radical of formula (IA); or U represents hydrogen and P represents a radical of formula (IA); wherein A represents an optionally substituted divalent mono- or bicyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 5 - 13 ring members; z is O or 1; -X1-L1-Y- is a linker radical or bond; R1 is a carboxylic acid group (-COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular esterase enzymes to a carboxylic acid group; and R2 and R3 are as defined in the claims.

  式(I)的化合物是p38 MAP激酶抑制剂，用于治疗自身免疫和炎症性疾病：其中：G为-N=或-CH=；D为一个可选择取代的二价单环或双环芳基或杂环芳基基团，具有5-13个环成员；R6为氢或可选择取代的CrC3烷基；P代表氢，U代表式(IA)的基团；或U代表氢，P代表式(IA)的基团；其中A代表一个可选择取代的二价单环或双环碳环或杂环基团，具有5-13个环成员；z为O或1；-X1-L1-Y-是一个连接基团或键；R1为一个羧酸基(-COOH)，或者是可由一个或多个细胞内酯酶水解为羧酸基的酯基团；R2和R3如权利要求中所定义。