BOC-leucinol methyl ether | 103372-27-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: BOC-leucinol methyl ether
• 英文别名: tert-butyl N-[(2S)-1-methoxy-4-methylpentan-2-yl]carbamate
• CAS: 103372-27-6
• 化学式: C₁₂H₂₅NO₃
• 分子量: 231.335
• InChiKey: BCGIFDMPHMXOBW-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-L-亮氨醇 、 碘甲烷 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 以405 mg (1.75 mmol, 83%)的产率得到BOC-leucinol methyl ether
  参考文献：
  名称：

  Renin inhibitory peptides containing an N-alkyl-histidine moiety

  摘要：

  本发明提供了新型的抑制肾素肽以及用于制备新型和已知的抑制肾素肽类似物的新工艺和中间体。这些抑制剂对于诊断和控制依赖于肾素的高血压是有用的。

  公开号：

  US04880781A1

文献信息

• Pyrazolopyrimidine compound and a process for preparing the same
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP1857459A2

  公开（公告）日：2007-11-21

  The present invention provides a pyrazolopyrimidine compound of the formula [I]: wherein R1 is (A) a substituted aryl group, (B) an optionally substituted nitrogen-containing aliphatic heteromonocyclic group, (C) a substituted cyclo-lower alkyl group, (D) an optionally substituted amino group, or (E) a substituted heteroaryl group, R2 is (a) an optionally substituted heteroaryl group or (b) an optionally substituted aryl group, Y is a single bond, a lower alkylene group or a lower alkenylene group, Z is a group of the formula: -CO-, -CH2-, -SO2 or a group of the formula: Q is a lower alkylene group, and q is an integer of 0 or 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a small conductance potassium channel (SK channel) blocking activity and is useful as a medicament and a process for preparing the same.

  本发明提供了一种式 [I] 的吡唑嘧啶化合物： 其中 R1 是 (A) 一个取代的芳基、 (B) 任选取代的含氮脂族杂环基团、 (C) 被取代的环低烷基 (D) 任选取代的氨基，或 (E) 被取代的杂芳基、 R2 是 (a) 任选取代的杂芳基或 (b) 任选取代的芳基、 Y 是单键、低级烯基或低级烯基、 Z 是式中的一个基团：Z是式中的一个基团：-CO-、-CH2-、-SO2 或一个式中的基团： Q 是低级亚烷基，且 q 是 0 或 1 的整数，或其药学上可接受的盐，该盐具有小电导钾通道（SK 通道）阻断活性，可用作药物，以及制备该盐的工艺。
• NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：EP2589592A1

  公开（公告）日：2013-05-08

  An object of the present invention is to provide to a compound and a pharmaceutical composition, which have excellent Syk-inhibitory activity. Th e present invention provides a nicotinamide derivative represented by the follo wing formula (I) (wherein R1 represents a halogen atom; R2 represents a C1-12 alkyl group, a C2-12 alkenyl group, a C2-12 alkynyl group, a C3-8 cycloalkyl g roup, an aryl group, an ar-C1-6 alkyl group or a heterocyclic group, each opti onally having at least one substituent; R3 represents an aryl group or a hetero cyclic group each optionally having at least one substituent; and R4 and R5 e ach independently represent a hydrogen atom; and R2 and R4 may form a cyc lic amino group optionally having at least one substituent together with the ni trogen atom to which they bind) or a salt thereof, and a pharmaceutical comp osition for use in the treatment of a Syk-related disease which comprises the nicotinamide derivative or a salt thereof.

  本发明的目的是提供一种化合物和药物组合物，其具有优异的抑制 Syk 的活性。本发明提供了一种烟酰胺衍生物，由以下式（I）表示 其中 R1 代表卤素原子；R2 代表 C1-12 烷基、C2-12 烯基、C2-12 炔基、C3-8 环烷基、芳基、ar-C1-6 烷基或杂环基，每个基团可选择具有至少一个取代基；R3 代表芳基或杂环基，每个基团可选择具有至少一个取代基；以及 R4 和 R5 分别独立地代表一个氢原子；R2 和 R4 可与它们结合的氮原子一起形成一个环状氨基，该氨基可选择具有至少一个取代基）或其盐，以及一种用于治疗 Syk 相关疾病的药物组合物，该药物组合物包含烟酰胺衍生物或其盐。
• US7384952B2
  申请人：——

  公开号：US7384952B2

  公开（公告）日：2008-06-10
• Renin inhibitory peptides containing an N-alkyl-histidine moiety
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US04880781A1

  公开（公告）日：1989-11-14

  The present invention provides novel renin-inhibiting peptides and novel processes and intermediates for the preparation of both novel and known renin-inhibiting peptide analogs. Such inhibitors are useful for the diagnosis and control of renin-dependent hypertension.

  本发明提供了新型的抑制肾素肽以及用于制备新型和已知的抑制肾素肽类似物的新工艺和中间体。这些抑制剂对于诊断和控制依赖于肾素的高血压是有用的。