3,5-diamino-6-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)pyrazine-2-carboxamide | 17728-43-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3,5-diamino-6-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)pyrazine-2-carboxamide
• 英文别名: 3,5-diamino-6-chloro-pyrazine-2-carboxylic acid 4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylamide
• CAS: 17728-43-7
• 化学式: C₈H₁₀ClN₇O
• 分子量: 255.667
• InChiKey: XSAWWWZAPBGQEF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.99±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二甲氨基甲酰氯 、 3,5-diamino-6-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)pyrazine-2-carboxamide 在 吡啶 作用下， 生成 1-dimethylaminocarbonyl-2-(3,5-diamino-6-chloro-2-pyrazinecarbonylimino)-imidazolidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pyrazinecarboxamides and processes for preparing same

  摘要：

  本案涉及新型吡嗪羧酰胺及其制备方法。这些吡嗪羧酰胺是优秀的利尿剂和钠利尿剂。

  公开号：

  US04085211A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-羧酸 在 三氟甲磺酸 、 sodium 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 3,5-diamino-6-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)pyrazine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF ACYLGUANIDINES AND ACYLTHIOUREAS
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION D'ACYLGUANIDINES ET D'ACYLTHIOURÉES

  摘要：

  本发明涉及一种新型制备通式（I）化合物及其盐的方法，特别是与无机或有机酸和碱形成的生理上可接受的盐，具有有价值的药理学性质，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，用于治疗疾病，特别是肺部和气道疾病。

  公开号：

  WO2013064451A1

文献信息

• NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF ACYLGUANIDINES AND ACYLTHIOUREAS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20130109856A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention relates to a novel process for the preparation of compounds of general formula (I) and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一种新颖的制备通式(I)化合物及其盐的方法，特别是其与无机或有机酸和碱形成的生理上可接受的盐，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，可用于治疗疾病，特别是肺部和气道疾病。
• Process for the preparation of acylguanidines and acylthioureas
  申请人：Kley Joerg

  公开号：US08791260B2

  公开（公告）日：2014-07-29

  The present invention relates to a novel process for the preparation of compounds of general formula (I) and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一种新型的制备通式(I)化合物及其盐的方法，特别是与无机或有机酸和碱形成的生理上可接受的盐，该化合物具有重要的药理学特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，可用于治疗疾病，特别是肺部和呼吸道疾病。
• Amiloride analogues substituted on the cyclic guanidine moiety as ENaC blockers for treating respiratory diseases
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2520574A1

  公开（公告）日：2012-11-07

  A compound of Formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 have the meanings as indicated in the specification, is useful for treating diseases which respond to the blockade of the epithelial sodium channel. In particular, airway diseases like COPD and cystic fibrosis are treatable, but also inflammatory and allergic diseases. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  式 I 的化合物 其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10 和 R11 的含义如说明书所示，可用于治疗对阻断上皮钠通道有反应的疾病。特别是，可治疗慢性阻塞性肺病和囊性纤维化等气道疾病，也可治疗炎症性和过敏性疾病。 此外，还描述了含有该化合物的药物组合物以及制备该化合物的工艺。
• US4085211A
  申请人：——

  公开号：US4085211A

  公开（公告）日：1978-04-18
• US8791260B2
  申请人：——

  公开号：US8791260B2

  公开（公告）日：2014-07-29