2-氯-5-(2-甲氧基-苯基)-吡啶 | 851595-35-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氯-5-(2-甲氧基-苯基)-吡啶
• 英文名称: 2-Chloro-5-(2-methoxyphenyl)pyridine
• CAS: 851595-35-2
• 化学式: C₁₂H₁₀ClNO
• 分子量: 219.671
• InChiKey: KDVFIWBBNJIWDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-5-(2-甲氧基-苯基)-吡啶 在 正丁基锂 、 N,N-二甲基乙醇胺 、 三溴化硼 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-(2,6-dichloropyridin-3-yl)phenol
  参考文献：
  名称：

  茴香醚的吡啶基定向锂化：功能性吡啶基酚的新途径

  摘要：

  已经研究了九种茴香基吡啶的锂化。尽管通常的试剂在吡啶环上不发生反应或未提供加成产物，但BuLi-LiDMAE（LiDMAE = Me 2 N（CH 2）2 OLi）超碱诱导了吡啶基定向金属化反应。该新反应的有用性允许有效地制备一系列α官能的吡啶基酚。随后还成功地将合适的异构体成功环化为相应的苯并呋喃基吡啶。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2004.10.100
• 作为产物：
  描述：

  2-Methoxyphenylmagnesium bromide 在 bis(acetylacetonate)nickel(II) 、 正丁基锂 、 N,N-二甲基乙醇胺 、 1,2-双(二苯基膦)乙烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 2-氯-5-(2-甲氧基-苯基)-吡啶
  参考文献：
  名称：

  茴香醚的吡啶基定向锂化：功能性吡啶基酚的新途径

  摘要：

  已经研究了九种茴香基吡啶的锂化。尽管通常的试剂在吡啶环上不发生反应或未提供加成产物，但BuLi-LiDMAE（LiDMAE = Me 2 N（CH 2）2 OLi）超碱诱导了吡啶基定向金属化反应。该新反应的有用性允许有效地制备一系列α官能的吡啶基酚。随后还成功地将合适的异构体成功环化为相应的苯并呋喃基吡啶。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2004.10.100

文献信息

• PCSK9 inhibitors and methods of use thereof
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US11248001B2

  公开（公告）日：2022-02-15

  The invention relates to novel heteroaryl compounds of Formula (I) and pharmaceutical preparations thereof. The invention further relates to methods of treating or preventing cardiovascular diseases, and methods treating sepsis or septic shock, using the novel heterocyclic compounds disclosed herein.

  本发明涉及式（I）的新型杂芳基化合物及其药物制剂。本发明还涉及使用本文公开的新型杂环化合物治疗或预防心血管疾病的方法，以及治疗败血症或脓毒性休克的方法。
• PCSK9 Inhibitors and Methods of Use Thereof
  申请人：Serrano-Wu Michael H.

  公开号：US20200231584A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  The invention relates to a novel inhibitor pharmacophore of PCSK9 and heteroaryl compounds that bind the PCSK9 protein.
• PCSK9 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20220220122A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  The invention relates to novel heteroaryl compounds and pharmaceutical preparations thereof. The invention further relates to methods of treating or preventing cardiovascular diseases, and methods treating sepsis or septic shock, using the novel heterocyclic compounds disclosed herein.
• [EN] PCSK9 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PCSK9 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：DOGMA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020150473A2

  公开（公告）日：2020-07-23

  The invention relates to novel heteroaryl compounds and pharmaceutical preparations thereof. The invention further relates to methods of treating or preventing cardiovascular diseases, and methods treating sepsis or septic shock, using the novel heterocyclic compounds disclosed herein.
• Pyridino-directed lithiation of anisylpyridines: new access to functional pyridylphenols
  作者：Michaël Parmentier、Philippe Gros、Yves Fort

  DOI：10.1016/j.tet.2004.10.100

  日期：2005.3

  The lithiation of nine anisylpyridines has been studied. While usual reagents did not react or gave addition products on pyridine ring, the BuLi-LiDMAE (LiDMAE=Me2N(CH2)2OLi) superbase induced exclusive pyridino directed metallation. The usefulness of this new reaction allowed the efficient preparation of a range of alpha functional pyridylphenols. A successful subsequent cyclisation of an appropriate

  已经研究了九种茴香基吡啶的锂化。尽管通常的试剂在吡啶环上不发生反应或未提供加成产物，但BuLi-LiDMAE（LiDMAE = Me 2 N（CH 2）2 OLi）超碱诱导了吡啶基定向金属化反应。该新反应的有用性允许有效地制备一系列α官能的吡啶基酚。随后还成功地将合适的异构体成功环化为相应的苯并呋喃基吡啶。