2-氯-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶 | 184097-95-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氯-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶
• 英文名称: 2-chloro-6-(1H-imidazol-1-yl)pyridine
• 英文别名: 2-chloro-6-imidazol-1-ylpyridine
• CAS: 184097-95-8
• 化学式: C₈H₆ClN₃
• 分子量: 179.609
• InChiKey: FHSWRVADNUDLFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  咪唑 、 2,6-二氯吡啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以87%的产率得到2-氯-6-(1H-咪唑-1-基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  Cu（0）@Al 2 O 3 / SiO 2 NPs：一种有效的可重复使用的催化剂，用于芳基氯化物与胺和苯胺的交叉偶联反应†

  摘要：

  研究了芳基氯化物与各种烷基/芳基胺的C–N交叉偶联反应，该反应由浸渍在氧化铝/二氧化硅载体（Cu（0）@Al 2 O 3 / SiO 2）上的铜纳米颗粒催化。使用XRD，XPS，HR-TEM，BET表面积，SEM-EDAX，H 2表征制备的催化剂的固有物理化学和结构性质-TPR和ICP-AES技术。该催化剂在各种烷基/芳基胺（包括挑战性苯胺）与芳基氯化物的交叉偶联中显示出极好的反应性和功效。与其他已报道的方法相比，该催化剂具有简便，反应条件温和，收率高和对C–N交联的官能团耐受性强等显着优势。而且，这种原子经济的方法不需要额外的配体或助催化剂/活化剂。该Cu（0）@Al 2 O 3 / SiO 2催化剂被有效地用于7-氯-4-（4-（2-（硝基苯苯基）哌嗪-1-基）喹诺酮的克级合成（2k）。通过连续使用五次来检查催化剂的坚固性。

  DOI：

  10.1039/c5ra19337k

文献信息

• Benzimidazole compounds and their use as modulators of the GABA a
  申请人：Neurosearch A/S

  公开号：US05922724A1

  公开（公告）日：1999-07-13

  The present patent application discloses compounds having the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof or an oxide thereof wherein R.sup.3 is ##STR2## wherein A, B and D each is CH, or one or two of A, B and D is N and the others are CH; R.sup.11 is phenyl, benzimidazolyl, or monocyclic heteroaryl all of which may be substituted one or more times with substituents selected from alkyl, alkoxy, phenyl, halogen, CF.sub.3, amino, nitro, cyano, acyl, acylamino, phenyl and monocyclic heteroaryl; and one of R.sup.6 and R.sup.7 is hydrogen and the other is furanyl or isoxazolyl each of which may be substituted one or more times with substituents selected from halogen, alkyl, alkoxy and phenyl. The compounds are useful for the treatment of various central nervous system disorders such as epilepsy and other convulsive disorders, anxiety, sleep disorders and memory disorders.

  本专利申请揭示了具有以下式子##STR1##或其药学上可接受的盐或氧化物的化合物，其中R.sup.3为##STR2##其中A、B和D各为CH，或者A、B和D中的一或两个为N，其他为CH；R.sup.11为苯基、苯并咪唑基或单环杂环芳基，均可被取代一次或多次，所述取代基选择自烷基、烷氧基、苯基、卤素、CF.sub.3、氨基、硝基、氰基、酰基、酰胺基、苯基和单环杂环芳基；R.sup.6和R.sup.7中的一个为氢，另一个为呋喃基或异噁唑基，均可被取代一次或多次，所述取代基选择自卤素、烷基、烷氧基和苯基。这些化合物可用于治疗各种中枢神经系统疾病，如癫痫和其他惊厥性疾病、焦虑、睡眠障碍和记忆障碍。
• Benzimidazole compounds and their use as modulators of the GABA A receptor complex
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP1164134A1

  公开（公告）日：2001-12-19

  The present patent application discloses compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof or an oxide thereof wherein R3 is wherein A, B and D each is CH, or one or two of A, B and D is N and the others are CH; R11 is phenyl, benzimidazolyl, or monocyclic heteroaryl all of which may be substituted one or more times with substituents selected from alkyl, alkoxy, phenyl, halogen, CF3, amino, nitro, cyano, acyl, acylamino, phenyl and monocyclic heteroaryl; and one of R6 and R7 is hydrogen and the other is furanyl or isoxazolyl each of which may be substituted one or more times with substituents selected from halogen, alkyl, alkoxy and phenyl. The compounds are useful for the treatment of various central nervous system disorders such as epilepsy and other convulsive disorders, anxiety, sleep disorders and memory disorders.

  本专利申请公开了具有以下式子的化合物 或其药学上可接受的盐或其氧化物的化合物，其中 R3 是 其中 A、B和D各自为CH，或A、B和D中的一个或两个为N，其它为CH； R11 是苯基、苯并咪唑基或单环杂芳基，它们都可被选自烷基、烷氧基、苯基、卤素、CF3、氨基、硝基、氰基、酰基、酰氨基、苯基和单环杂芳基的取代基一次或多次取代；以及 R6 和 R7 中的一个是氢，另一个是呋喃基或异噁唑基，每个呋喃基或异噁唑基可被选自卤素、烷基、烷氧基和苯基的取代基一次或多次取代。 这些化合物可用于治疗各种中枢神经系统疾病，如癫痫和其他抽搐性疾病、焦虑症、睡眠障碍和记忆障碍。
• Metal Free Quick Introduction of Azole in to Azine Nucleus: Acid Catalyzed Reissert-Henze Reaction
  作者：A. Velavan、Dibyendu Mondal、Sachin Survase

  DOI：10.5012/bkcs.2013.34.11.3459

  日期：2013.11.20
• BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS MODULATORS OF THE GABA A? RECEPTOR COMPLEX
  申请人：NEUROSEARCH A/S

  公开号：EP0821684A1

  公开（公告）日：1998-02-04
• FUSED CYCLIC UREA DERIVATIVES AS CRHR2 ANTAGONIST
  申请人：RaQualia Pharma Inc.

  公开号：US20210078975A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention relates to fused cyclic urea derivatives which have antagonistic activities against CRHR1 and/or CRHR2, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which CRHR1 and/or CRHR2 is involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CRHR1 and/or CRHR2 is involved.